Farmacologia - Antipsicóticos Flashcards
(20 cards)
Qual o tipo de receptor é o 5-HT2A?
Receptor metabotrópico acoplado à proteína Gq. Estimula fosfolipase C → ↑ IP3 e DAG → ↑ Ca²⁺ intracelular.
Onde o receptor 5-HT2A é mais expresso no SNC?
Principalmente no córtex pré-frontal, sistema límbico, tálamo e corpo estriado.
Qual a relação entre 5-HT2A e os sintomas da esquizofrenia?
Sua hiperatividade contribui para sintomas positivos e negativos.
Antagonismo 5-HT2A melhora sintomas negativos e reduz SEP.
Qual a diferença entre antipsicóticos típicos e atípicos em relação ao 5-HT2A?
Típicos: agem só nos receptores D2.
Atípicos: agem em D2 e 5-HT2A → melhoram sintomas negativos e têm menos SEP.
Cite 3 antipsicóticos que atuam no receptor 5-HT2A.
Clozapina, Risperidona, Olanzapina.
O que explica o menor risco de sintomas extrapiramidais nos antipsicóticos atípicos?
O antagonismo do 5-HT2A reduz a inibição da dopamina na via nigroestriatal, preservando o controle motor.
Qual a relação entre LSD e o receptor 5-HT2A?
O LSD é um agonista do 5-HT2A, responsável por seus efeitos psicodélicos e alucinatórios.
Qual antipsicótico age como agonista parcial de D2 e antagonista de 5-HT2A?
Aripiprazol — menor risco de SEP, boa tolerância metabólica.
Quais são os principais efeitos adversos dos antipsicóticos típicos?
Sintomas extrapiramidais (agudos e tardios)
Discinesia tardia
Hiperprolactinemia
Sedação
Síndrome neuroléptica maligna (rara, grave)
O que é a síndrome neuroléptica maligna?
Complicação rara e grave por bloqueio dopaminérgico excessivo:
Rigidez muscular
Hipertermia
Instabilidade autonômica
Alteração da consciência
Conduta: suspender o fármaco + suporte + dantroleno/bromocriptina.
Qual antipsicótico está associado à maior sedação e ganho de peso?
Olanzapina e quetiapina (antagonismo H1 e 5-HT2C).
Qual antipsicótico é mais associado à agranulocitose?
Clozapina – exige hemograma regular (semanal no início).
Por que a clozapina é considerada eficaz em esquizofrenia refratária?
Porque atua em múltiplos receptores: D2, 5-HT2A, D4, muscarínicos, adrenérgicos e histamínicos, com alta eficácia clínica mesmo em pacientes que falham com outros antipsicóticos.
Cite os principais sintomas extrapiramidais agudos.
Distonia aguda (espasmos musculares)
Parkinsonismo medicamentoso
Acatisia (inquietação motora)
Qual a conduta para sintomas extrapiramidais induzidos por antipsicóticos?
Reduzir dose ou trocar por atípico
Associar anticolinérgico (ex: biperideno)
Usar propranolol para acatisia
Como os antipsicóticos causam hiperprolactinemia?
Bloqueiam D2 na via túbero-infundibular → inibem o tônus dopaminérgico inibitório sobre a secreção de prolactina.
Qual antipsicótico tem menor risco de prolactinemia e SEP?
Aripiprazol – agonista parcial D2, menor bloqueio total.
Cite antipsicóticos disponíveis no SUS conforme RENAME 2024.
Haloperidol
Risperidona
Olanzapina
Clozapina (em casos refratários)
Teoria dopaminérgica da esquizofrenia: via mesolímbica.
Dopamina inibe a liberação de GABA.
↑DA → ↓ GABA → hiperestimulação do sistema mesolímbico.
Sintomas positivos
Teoria dopaminérgica: esquizofrenia sistema mesocortical
Recptores D1 excitatórios.
Na esquizofrênico há hipoatividade e, portanto, pouca ativação da via.
