Analgésicos no opioides Flashcards

(43 cards)

1
Q

En dolor inflamatorio, qué doy

A

AINES/esteroides
-> es una respuesta a una lesión tisular

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Q

En dolor nociceptivo, qué doy?

A

Anestésicos, paracetamol, opioides, AINES
-> tiene componente inflamatorio por la PGE2

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3
Q

Dolor según su temporalidad

A

agudo <3 meses
subagudo 6 sem - 3 meses
crónico >3 meses
recurrente -> se quita, aparece, etc

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4
Q

Fenotipos del dolor

A

Nociceptivo
Neuropático
Nociplástico
Mixto

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5
Q

Dolor neuropático

A

Causado por una lesión del SN
-> Post- EVC, ciática, neuralgia del trigémino, esclerosis múltiple, neuralgia postherpética, lesión en ME, etc

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6
Q

Dolor nociceptivo qué es?

A

surge de un daño real o amenazante en el tejido no neural y se debe a la activación de los nociceptores
-> gota, bursitis, tendonitis, dolor visceral, AR, dolor miofacial, etc

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7
Q

Dolor nociplástico qué es?

A

Surge de la alteración aun cuando no haya indicios de un daño tisular real, ni enf (sin daño tisular identificable)
-> fibromialgia, intestino irritable, fátiga crónica, cefaleas

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8
Q

Lista de AINES

A

AAS
Ibuprofeo
Naproxeno
Ketorolaco
Diclofenaco
Meloxicam
Celecoxib
Dexketoprofeno
Cloxinato de lisina
Etoricoxib
Idometacina

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9
Q

MoA de AINES

A

Inh reversible o irreversible de COX-1 y COX-2

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10
Q

Vía constitutiva

A

COX-1 (casi todas nuestra cx la tienen)
Funciones fisiológicas / homeostáticas

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11
Q

Vía inducible

A

COX-2 (cx en proceso inflamatorio la producen)
Ante presencia de daño

en tejido inflamado

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12
Q

Perfil de actividad de los AINES

A

Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio
Efecto antiplaquetario

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13
Q

Perfil de actividad de COX-2

A

Analgésico y Antiinflamatorio

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14
Q

AINES selectivos de COX-1

A

+ Ketorolaco*
Flurbiprofeno
Suprofen
Indometacina*
Aspirina*
Naproxeno*
- Ibuprofeno*
-> de arriba a abajo mayor eficiencia

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15
Q

AINES selectivos de COX-2

A

+ Meloxicam
Celecoxib (terminación coxib)
Diclofenaco
- Piroxicam

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16
Q

Preferencia por COX correlaciona _____

A

de forma débil con eficiencia analgésica
-> pero la preferencia si correlaciona con EA GI y de otros

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17
Q

AINES farmacocinética

A

Absorción buena, ácidos débiles
>90% unión a prot
CYP3A4

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18
Q

Vd AINES

A

Muy bajo
Se acumula en sitios de inflamación, esto debido a la vasodilatación
-> diclofenaco mejor para acumularse en región específica

19
Q

Excreción AINES

A

> import la renal: importante la hidratación en extremos de la vida

20
Q

Importante de aspirina

A

Inhibidor irreversible (enlace covalente)
Vida media 2 hrs, QID (c/6h)

21
Q

Importante de ibuprofeno

A

Pico 1-2 hrs
Vida media 2 hrs. TID (c/8h) (se acumula en tejidos)
-> el más seguro, pero no abusar; en musc liso >efectivo

22
Q

Importante de ketorolaco

A

Pico 0.5-1 hrs
Vida media 5-6 hrs
Mayor eficiencia analgésica aparente
Máximo 5 días -> puede haber lesiones gástricas

23
Q

Importante de naproxeno

A

Pico 2-4 hrs
Vida media 14 hrs. BID (c/12h)
-> para cefaleas principalmente

24
Q

Importante de diclofenaco

A

Pico 2-3 hrs
Selectividad a COX-2
+ acumulación en tejido o articulaciones inflamado
En trauma y orto efectivo

25
Importante de meloxicam
Vida media 20 hrs. QD Selectividad a COX-2 Concentración estable 3-5 días
26
Importante de celecoxib
Vida media 12 hrs Selectividad a COX-2 No útil en dolor agudo (pues su efecto aparece en días)
27
EA de los AINES | menos cuál
- Úlceras, hemorragias y perforaciones gástricas e intestinales - Deterioro de la función renal - Aumento del riesgo de infarto de miocardio e ictus (**a excepción de la aspirina y el naproxeno**
28
¿Qué hacer para reducir el EA de gastritis y úlceras en AINES?
Usar IBP o antH2 -> mantener bien hidratado al paciente y no usar por mucho tiempo para evitar daño renal y <3 riesgos
29
AINES con +/- riesgo de GI
Ketorolaco - Naproxeno -> los menos **celecoxib** e ibuprofeno (para pacientes con GI issues, sobre todo los COX-2 buenos)
30
Tromboxanos y PG qué efecto tienen?
PGI2 con efecto anti-trombótico TxA2 con efecto pro-trombótico
31
¿Qué hace la aspirina?
reduce la cantidad de TxA2 -> PGI2 aumentan personas con infarto o con riesgo a, doy AAS without hessy por ser anti-trombótico
32
Inhibidores selectivos de COX-2 qué hacen?
inhiben PGI2 principalmente y eleva TxA2 -> paciente con antecedente de coagulación intravascular diseminada, factores de riesgo con tromboembolia, infarto, angina de pecho, no buena opción -> **problemas de <3 y trombos descartamos estos meds**
33
AINE con mayor posibilidad de EA renales
Ketorolaco -> por eso usar <5 días
34
AINE relacionado con Sx de Reye e importante evitar en enf virales (gripe, varicela)
Aspirina -> encefalopatía progresiva con disfunción hepática
35
AINE con mayor cantidad de EA
Indometacina -> se utiliza para tratar y **prevenir el conducto arterioso persistente en bebés prematuros** cefalea, vértigo, confusión
36
AINE con menor riesgo cardiovasc
Naproxeno
37
AINE COX-2 con mayor riesgo de EA cardiovasc
Celecoxib -> inhibidor de COX-2 tiene más EA <3 pero menos riesgos de EA GI (COX-2 selectivo)
38
EA de inhibidores de COX-2
- **Aumento del riesgo cardiovascular** - Efectos secundarios renales - Deterioro de la insuficiencia renal crónica - Aumento de la presión arterial
39
Paracetamol (acetaminofén) indicaciones
Analgésico, antipirético, dolor leve-moderado, sin act anti-inflamatoria -> **fiebre y dolor leve a moderado, especialmente en pacientes con riesgo de sangrado o úlcera** -> First-line treatment for the acute management of severe migraine in pregnant patients, as it is both effective and safe to use during pregnancy compared to other migraine-specific drugs (e.g., ergot derivatives, triptans
40
EA del paracetamol
No tiene efectos GI, antiagregantes, **quizá el más seguro** Puede producir **hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión**
41
Paracetamol mOa (acetaminofén)
- Inhibe la COX en el SNC, reduciendo el dolor y la fiebre, pero con **escaso efecto antiinflamatorio** - A diferencia de los AINEs, el paracetamol inhibe de manera débil la COX-1 y COX-2 en tejidos periféricos, lo que explica su escasa actividad antiinflamatoria. - **En el SNC, actúa sobre una posible variante de la COX (denominada COX-3)**, reduciendo la síntesis de prostaglandinas responsables de la fiebre y el dolor
42
AINES no selectivos usos
Artritis reumatoide, osteoartritis, gota, fiebre, dismenorrea, dolor musculoesquelético
43
Inhibidores selectivos de COX-2: alternativa en pacientes con ______
úlceras gástricas previas, trastornos plaquetarios, uso prolongado