Antimicóticos Flashcards
(26 cards)
Familia de los Azoles
- Imidazoles: Ketoconazol (tópico), Clotrimazol, Miconazol; bloq enzimas P450
- Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol.
> selectivos; sistémicos
MoA de Azoles
Inhiben la enzima 14α-desmetilasa (citocromo P450 fúngico) → bloquean la síntesis de ergosterol, componente esencial de la membrana celular fúngica
tratamiento de elección en aspergilosis invasiva
Voriconazol
-> de 1ra línea, igual en infecciones por Candida
Indicaciones de Azoles:
Fluconazol
Itraconazol
- Fluconazol: candidiasis mucocutánea, coccidioidomicosis, meningitis criptocócica; alcanza altas dosis en LCR -> cruza BHE, profilaxis en px con SIDA para meningitis micótica
- Itraconazol: histoplasmosis, blastomicosis, esporotricosis
Derivado azólico con menos EA, menos afinidad por P450 y caract import
Fluconazol
-> Penetra bien SNC → elección en meningitis criptocócica
-> a dosis altas 1er T -> malformaciones congénitas
Usado en pie de atleta, candidiasis oral o vaginal, dermatofitosis
Clotrimazol
profilaxis en neutropenia prolongada o trasplantes
Posaconazol
EA de azoles
- Hepatotoxicidad (monitorear transaminasas)
- Inhibición de CYP450
- Voriconazol: alucinaciones visuales, fototoxicidad
- Ketoconazol: inhibición de síntesis de andrógenos → ginecomastia
Equinocandinas
Caspofungina, Micafungina, Anidulafungina
MoA de Caspofungina (solo hay IV)
Inhiben la β-1,3-D-glucano sintetasa → impiden la síntesis de pared celular fúngica.
-> solo efectivos vs especies con Glucan sintasa
Indicaciones de Caspofungina
- Candidiasis invasiva (ej. candidemia)
- Aspergilosis invasiva (cuando azoles no son bien tolerados o hay toxicidad hepática)
-> ambos de 1ra línea
-> para tratar infecciones resistentes a Anfo B
-> No actúan contra Cryptococcus (no tienen pared rica en glucano)
EA de Caspofungina
- Bien toleradas, patrones febriles, libera histamina: rash
- Flebitis en sitio de infusión
- Elevación leve de enzimas hepáticas
-> contraindicado en preñada, niño y adulto SI
-> Tienen interacciones fuertes con antirretrovirales (efavirenz, nevirapina)
Polienos+ MoA
Anfotericina B, Nistatina
-> Se unen al ergosterol de la membrana fúngica → forman poros → salida de iones y muerte celular
Indicaciones Anfo B
(IV): micosis sistémicas graves (criptococosis, histoplasmosis, mucormicosis, asper, blasto)
Leishmaniasis Visceral
-> el med de excelencia de forma sistémica
-> no difunde a SNC; para mening micóticos admin intratecal
EA de Polienos
Principalmente: Anfo B
- Nefrotoxicidad >80% de px, anemia por supresión de EPO
- Baja TFG: acidosis tubular, hipoK, hipoMg
- Intratecal: convulsiones y neurotoxicidad -> dar BZD para ayudar
- Fiebre, escalofríos postinfusión
Nistatina indicaciones
(tópica/oral): candidiasis oral, vaginal o intestinal (VO) -> micosis GI
Es menos nefrotóxica porque evita el
contacto directo con los túbulos renales.
La formulación liposomal de anfotericina B
Se convierte en 5-fluorouracilo (5-FU) en la célula fúngica → inhibe la síntesis de ADN y ARN.
Antimetabolitos (Flucitosina)
Indicaciones Flucitosina
En combinación con anfotericina B o triazoles para meningitis por Cryptococcus neoformans
EA de Flucitosina
- Mielosupresión reversible
- Alopecia
- Hepatotoxicidad, toxicidad sistémica
- GI: náuseas, vómitos, diarrea
Inhibe escualeno epoxidasa, se acumula en tejido adiposo y en queratina
Indicaciones y EA
Terbinafina
-> Onicomicosis, tinea pedis (pie de atleta)
-> EA hepatotóxico, alteraciones del gusto
Inhibe mitosis (microtúbulos) de dermatofitos sensibles
indicaciones y EA
Griseofulvina
-> Indicado para tiña de cuero cabelludo (tinea capitis)
-> EA: fotosensibilidad, insomnio, hepatotóxico
Contraindicaciones de Griseofulvina
- Px con porfiria o warfarina
- Embarazadas
- No tomar alcohol (efecto disulfiram)
Quelante de cationes metálicos
Ciclopirox
-> Tópico: tiñas y dermatitis fúngica leve
