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S.4 FARMBOLL > Antidepresivos > Flashcards

Antidepresivos Flashcards

(58 cards)

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1
Q

Antidepresivos de primera línea

A

ISRS (inhibidores selectivos de recaptura de serotonina)

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Q

Ejemplos de ISRS

A
  • Sertralina -> ansiedad, trastorno de pánico
  • Fluoxetina -> vida media larga, ideal para px de baja adherencia (para bulimia nerviosa)
  • Paroxetina -> >sedante, riesgo de sx de abstinen
  • Escitalopram/Citalopram -> bien tolerados, riesgo de QT prolongado
  • Fluvoxamina -> TOC
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Q

Ejemplos de IRSN (inhibe 5-HT y NE)

A
  • Duloxetina -> inhibe igual NE y 5HT (útil para dolor crónico)
  • Venlafaxina -> potente sobre 5HT, efecto NA a dosis altas
  • Desvenlafaxina -> metabolito activo de venlafaxina
  • Milnaciprán y Levomilnaciprán: más selectivos para NA, usados en fibromialgia.
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4
Q

Ejemplos de ATC

A

Nortriptilina
Amitriptilina
Imipramina
Desipramina
Clomipramina
-> no de primera línea pues bloquea >cosas

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Q

Antidepresivos atípicos ej

A

Bupropión
Mirtazapina
Trazodona

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6
Q

IMAOs

A
  • Fenelzina, Tranilcipromina, Isocarboxazida (no selectivos).
  • Selegilina (selectivo para MAO-B a dosis bajas)
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7
Q

Tipos de IMAO

A
  • MAO-A: degrada 5-HT, NE, y DA.
  • MAO-B: preferentemente DA (inhibido por selegilina a dosis bajas).
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8
Q

Antidepresivo usado para enf de Parkinson

A

Selegilina -> A dosis más bajas es un inhibidor selectivo de la MAO-B utilizado en el tx del Parkinson al reducir el catabolismo de la dopamina.

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9
Q

Mecanismo de acción de antidepresivos ISRS, IRSN y ATC

A

Inhibición de la recaptación de serotonina y norepinefrina en la hendidura sináptica → ↑ niveles de serotonina y norepinefrina.
**el ISRS sólo 5-HT

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10
Q

Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (SARIs; e.g., _____)

A

Trazodona: inhibe la recaptura de serotonina y bloquea 5-HT2A y H1
Efectos adversos: sedación intensa, hipotensión ortostática, priapismo

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11
Q

IMAOs mecanismo de acción

A

Inhibición no selectiva de la monoaminooxidasa → ↑ niveles de epinefrina, NE, serotonina y dopamina.
MAO-A
-> inactivación irreversible

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12
Q

Mirtazapina mOa

A

Antagonista de α2-adrenérgicos (↑ liberación de NE y 5-HT), bloquea receptores 5-HT2 y 5-HT3 y H1

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13
Q

Mecanismos generales de antidepresivos

A
  • Actúan sobre vías de NE y 5HT
  • Efectos a largo plazo menos conocidos (BNDF, neurogénesis)
  • Lapso terapéutico >4 sem
    -> factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF)
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14
Q

Único receptor iónico de serotonina

A

5-HT3

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15
Q

MoA de ATC

A
  • Inhiben la recaptura de serotonina (5-HT) y noradrenalina (NE).
  • También bloquean receptores colinérgicos (muscarínicos), histaminérgicos (H1), y
    adrenérgicos (α1), lo que explica sus efectos secundarios.
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16
Q

Indicaciones de ATC

A
  • Trastorno depresivo mayor
  • Dolor neuropático (amitriptilina)
  • TOC -> clomipramina
  • Profilaxis de la migraña
    -> nunca de primera línea por EA
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17
Q

MoA de ISRS

A

Inhibidor de SERT → incremento de 5HT en hendidura
-> actúan principalmente en corteza prefrontal, hipocampo y amígdala

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18
Q

Estimulación del receptor 5-HT1A, qué med?

A

Buspirona -> agonista parcial
es un antidepresivo atípico

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19
Q

Efectos agudos de antidepresivos

A

Incrementan concentración de 5HT y NA
-> veo EA desde primer semana

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20
Q

El efecto terapéutico de los antidepresivos son…

A

los crónicos
-> de 6-8 semanas

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21
Q

BDNF y su relación con antidepresivos

A
  • Los niveles de BDNF en la sangre aumentan después de tomar antidepresivos.
  • El BDNF es un mediador de la respuesta antidepresiva.
  • La disfunción del BDNF puede contribuir a la depresión.
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22
Q

Apoya la supervivencia de las neuronas y fomenta el crecimiento de nuevas neuronas y sinapsis.

A

El BDNF
-> antidepresivos promueven la expresión de TrkB mediada por BDNF

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23
Q

Indicaciones generales de ISRS

A

Trastorno depresivo mayor (TDM)
TOC
Trastorno de ansiedad
TEPT
Trastorno disfórico premenstrual
Bulimia nerviosa

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24
Q

Utilidad de los ISRS (3)

Study These Flashcards
A

Postmenopausia
Sx disfórico premenstrual
Bulimia

25
Farmacocinética de ISRS
Unión a prot: >90% Vd: Alto Extenso metabolismo de 1er paso / Inhibidores de 2D6 Excreción hep y renal 50/50 Tiempo de vida media largo; >20 hrs
26
Efectos colaterales y 2° de ISRS
insomnio, irritabilidad, somnolencia, mareos, cefalea, anorexia, disminución de libido, problemas eyaculatorios, QT prolongado, alteraciones GI
27
EA de ISRS
- Sx serotoninérgico (ISRS + IMAO, triptanos, tramadol) - **Disfunción sexual** - GI alteraciones (diarrea) - Insomnio - Sx de discontinuación (abstinencia) (paroxetina y sertralina) - Prolongación del QT: citalopram /escita -> riesgo de Torsades de Pointes
28
Mutagénicos de ISRS
Categoría C
29
ISRS en adicción
NO tolerancia ni adicción SI abstinencia
30
Uso peligroso con ISRS
IMAO y Éxtasis (no combinar) Riesgo de Sx serotoninérgico -> "Período de lavado" de 2 semanas al cambiar entre ISRS e IMAO (5 semanas si es fluoxetina).
31
Uso a vigilar con ISRS
Triptanos -> para migraña (agonista R. nicotínico) Tramadol ->agonista de R. opioides
32
Antídoto de toxíndrome serotoninérgico
Ciproheptadina -> antagonista de 5-HT2
33
Caract clínicas de sx serotoninérgico
- Tríada clásica - Disfunción autonómica: Diaforesis, Taquicardia, midriasis - Excitabilidad neuromuscular: puede provocar hipertermia Hiperreflexia, mioclonía, clonus, rigidez (especialmente en MI) - Estado mental alterado: Delirio
34
nemotecnica de sx serotoninérgico
HAHA! Serotonin syndrome is no joke: Hyperthermia, Autonomic dysfunction, Hyperreflexia, Altered mental status
35
To differentiate between serotonin syndrome and other drug-induced hyperthermia conditions, remember that only
SErotonin Shakes your Extremities (myoclonus and hyperreflexia, mostly of the lower limbs
36
Mecanismo de IRNS
Inhibidor de SERT y NET → incremento de 5HT y NA en hendidura
37
Indicaciones generales de IRNS
TDM Trastornos de ansiedad TEPT **Dolor neuropático -> duloxetina** para neuropatía diabética Fibromilagia -> duloxetina y milnaciprán Incontinencia urinaria de esfuerzo -> duloxetina
38
Utilidad de IRNS
Trastornos de ansiedad **Fibromialgia Lumbalgia** Incontinencia ur TOC, TEPT -> hay riesgo de uso en TOC, TEPT y ansiedad debido al aumento del tono simpático
39
Farmacocinética de IRNS
Venlafaxina -> no tiene efectos sobre CYP Duloxetina tiene metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
40
EA de IRNS
Mismo que ISRS + simpaticomiméticos FC elevada Palpitaciones PA alta Disfunción sexual Sx de discontinuación (>venlafaxina por su vida media corta) -> duloxetina puede ser hepatotóxico
41
EMg de IRNS
Categoría C -> no tolerancia, ni adicción, si abstinencia
42
Contraindicaciones de IRNS
- Evitar combinación con IMAO -> riesgo de sx 5HT - Precaución en hipertensión no controlada - Px con glaucoma de ángulo cerrado
43
Indicaciones de Mirtazapina
- Trastorno depresivo mayor (mirtazapina: especialmente individuos con bajo peso y/o insomnio) - Se puede combinar con ISRS. Efectos sedantes
44
EA de Mirtazapina
Aumento del apetito, aumento de peso y de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos Granulocitopenia
45
MoA de Bupropión
aumenta los niveles de dopamina y norepinefrina mediante la inhibición de la recaptación. (NET y DAT)
46
Indicaciones de Bupropión
Depresión mayor Suspensión de tabaquismo (de igual manera vareniclina)
47
EA de bupropión y xq se prefiere en relación con un ISRS?
Reducción del umbral convulsivo -> incrementa riesgo -> **NO causa disfunción sexual**
48
MoA de tricíclicos
Inhibición de SERT y NET, aumenta NA y 5HT en hendidura Antagonista de distintos receptores (adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos) -> riesgo de efectos anticolinérgicos (boca seca p.ej)
49
Farmacocinética de tricíclicos
7% son metabolizadores lentos, incrementa concentración hasta 30 veces (por eso riesgo de cardiotoxicidad) Son sustrato de 2D6 -> ventana tx estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
50
EA de tricíclicos
- **Anticolinérgicos: Visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria** - Sedación (por bloqueo H1) - Hipotensión ortostática: por bloqueo alfa 1 Ganancia de peso Alteraciones cardiacas Sx serotoninérgico -> Tx HCO3 para estabilizar membrana cardíaca
51
Efectos letales de tricíclicos
Convulsiones Coma Cardiotoxicidad
52
Indicaciones generales de IMAO
Antiparkinsoniano Depresión resistente De última línea en depresión
53
Farmacocinética de IMAO
Se metaboliza mediante acetilación Efecto dura semanas
54
EA de IMAO
- Estimulación del SNC - **Crisis hipertensiva inducida por tiramina** -> Tiramina actúa como agente liberador de NA y Adre. Ciertos alimentos ricos en tiramina (p.ej, vino tinto, queso, habas) pueden provocar hiperactividad simpática y crisis hipertensivas si se combinan con IMAO -> la tiramina desplaza NE, provocando liberación masiva → hipertensión severa
55
Litio caract
actúa sobre vías intracx metabotrópicas -> para trastorno bipolar, adyuvante en depresión mayor -> se elimina renalmente
56
EA del Litio
IT estrecho = tóxico, diabetes insípida nefrogénica
57
Esketamina mOa
Bloquea los receptores NMDA, modifica sinapsis glutaminérgicas, activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales
58
Indicaciones de Esketamina
principal beneficio es el inicio rápido de la actividad antidepresiva, depresión resistente

S.4 FARMBOLL (33 decks)

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