Antidiabéticos

Question 1

¿Cuáles son las complicaciones crónicas micro vasculares causadas por diabetes?

Answer 1

Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía

Question 2

¿Cuáles son las complicaciones crónicas macro vasculares causadas por diabetes?

Answer 2

Enfermedad cerebrovascular.
Cardiopatía.
Enfermedad vascular periférica.

Question 3

Biguanidas: Metformina mOa

Answer 3

aumenta act de AMPK
baja gluconeogénesis
aumenta sensibilidad a insulina y beta oxidación
disminuye absorción intestinal de glucosa

Question 4

Indicaciones de la metformina

Answer 4

• de 1ra elección en DM2
• en todos los px > beneficio en obesos
  -> múltiples combinaciones con otros fármacos

Question 5

EA de la metformina

Answer 5

• GI (10-30%), anorexia, sabor metálico, N/V, dispepsia
• ↓ Absorción de vitamina B12
• Acidosis láctica
  -> contraindicado en CKD, TFG <30 mL/min
• pérdida de peso -> se usa en beneficio

NO produce hipoglucemia

Question 6

Tiazolidinedionas (Glitazonas) (2)

e indicación

Answer 6

Pioglitazona
Rosiglitazona
-> DM2 con resistencia marcada a insulina

Question 7

MoA de tiazolidinedionas

Answer 7

• agonistas de PPARγ
• Aumentar la transcripción de adipocinas
• aumenta sensibilidad a insulina, mayor GLUT4 (musc, tej adiposo)
• estimula diferenciación de adipocitos
  ↑ almacenamiento de ácidos grasos en los adipocitos

inicio de acción retardado

Question 8

activación del factor de transcripción PPARγ (receptor activado por el proliferador de peroxisomas de tipo gamma en el núcleo) → ↑ transcripción de genes implicados en el metabolismo de la glucosa y los lípidos

Answer 8

tiazolidinedionas

Question 9

EA de tiazolidinedionas

Answer 9

• ↑ Riesgo de insuficiencia cardíaca -> edema
• ↑ Riesgo de fracturas óseas (osteoporosis)
• Retención de líquidos y edemas
• Aumento de peso
  Rosiglitazona: ↑ Riesgo de complicaciones cardiovasculares como IM o muerte
  edema macular, pio -> ca vesical

Question 10

Aumentan la secreción de insulina de las células β pancreáticas

Answer 10

sulfonilureas y glinidas/meglitinidas

secretagogos

Question 11

Sulfonilureas

Answer 11

• Primera generación
  Clorpropamida
  Tolbutamida
• Segunda generación
  Gliburida/Glibenclamida
  Glimepirida
  Glipizida

Question 12

mOa de sulfonilureas

Answer 12

Bloquean los canales de K+ sensibles al ATP de las células β pancreáticas → despolarización de la membrana celular → afluencia de calcio → secreción de insulina.

Question 13

Indicaciones de sulfonilureas

Answer 13

se usan como monotx
-> 1er fármaco que se agrega a metformina
- DM2 con reserva pancreática funcional.
- Buen control glicémico si se administran de forma regular.

Question 14

EA de sulfonilureas

Answer 14

• ↑ riesgo de hipoglucemia
• Aumento de peso
• Disulfiram-like reaction
• Alteraciones hematológicas: agranulocitosis, hemólisis

Question 15

Dado que las sulfonilureas también aumentan el riesgo de hipoglucemia, ¡debe evitarse la combinación de estas dos sustancias! ¿Cuáles?

Answer 15

Betabloqueantes (pueden enmascarar los síntomas hipoglucémicos a la vez que reducen los niveles séricos de glucosa)

Question 16

Glinidas

Answer 16

Repaglinida
Nateglinida
-> mOa rápido y de acción corta

Question 17

EA de glinidas

Answer 17

• hipoglucemia sobre todo en px con falla renal
• prurito y urticaria
• Aumento de peso

hipoglucemia menor que sulfonilureas

Question 18

Indicaciones de glinidas

Answer 18

• DM2, especialmente en control de hiperglucemia posprandial.
• en px que no tienen horas fijas de comida, tomar 1/2 antes de comidas
• Alternativa en pacientes que no toleran sulfonilureas o con hipoglucemias frecuentes.

mantenimiento de glucemia posprandial

Question 19

Agonistas del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) (fármacos miméticos de la incretina)

Answer 19

Exenatida
Liraglutida
Semaglutida

Question 20

mOa de miméticos de incretinas

Answer 20

• análogos de GLP-1, resistentes a DPP-4.
• Aumentan secreción de insulina glucosa-dependiente, disminuyen glucagón y ralentizan vaciamiento gástrico.

Question 21

Indicaciones de miméticos de incretinas

Answer 21

• DM2, especialmente con obesidad (ayudan a bajar de peso).
• Uso subcutáneo.
• NO producen hipoglucemia si se usan solos

para bajar de peso

Question 22

EA de miméticos de incretinas

Answer 22

↑ Riesgo de pancreatitis y posiblemente de cáncer de páncreas
Náuseas, baja de peso

Question 23

Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4)

Answer 23

Saxagliptina
Sitagliptina
Linagliptina

Question 24

mOa de inhibidores de DPP4

Answer 24

• Inhiben la degradación de GLP-1 → ↑ secreción de insulina dependiente de glucosa.
• Inhiben dipeptidil peptidasa-4, enzima que degrada GLP-1 → aumentan niveles de
  incretinas endógenas.

agonista funcional

Question 25

indicaciones de DPP4

Answer 25

coadyuvante de hipoglucemiantes orales se usan en px ancianos o frágiles

Question 26

EA de inhibidores de DPP4

Answer 26

síntomas GI, pancreatitis, nasofaringitis, **flu like symptons**, edema, artralgia

Question 27

Inhibidores de alfa glucosidasa

Answer 27

Acarbosa y Miglitol -> sin riesgo de hipoglucemia

Question 28

mOa de inhibidor de alfa glucosidasa

Answer 28

Inhiben enzimas en el borde en cepillo intestinal → retrasan la absorción de carbohidratos

Question 29

EA de acarbosa

Answer 29

Síntomas gastrointestinales (flatulencia, diarrea, sensación de saciedad, malabsorción).

Question 30

Aumentan la excreción de glucosa con la orina a través de la inhibición de SGLT-2 en el riñón

Answer 30

Cana, empa y dapagliflozina

Question 31

mOa de SGLT2

Answer 31

inhibición reversible de SGLT-2 en el túbulo proximal del riñón → ↓ reabsorción de glucosa en el TCP del riñón → glucosuria y poliuria.

Question 32

Indicaciones de SGLT2

Answer 32

- DM2 con enfermedad renal crónica o riesgo cardiovascular. * Uso oral.

Question 33

EA de SGLT2

Answer 33

- Infecciones urinarias, infecciones genitales (candidiasis vulvovaginal, balanitis) debidas a glucosuria. - Deshidratación → pérdida de peso, hipotensión ortostática.

Question 34

Indicaciones de tx con insulina

Answer 34

- todos los px con DM I - Px con DM2 que no controlan dosis de 2 o >hipoglucemiantes orales - Px con A1C >10%, glucosa >300mg - Durante ingresos hospitalarios

Question 35

Insulinas de acción rápida

Answer 35

Glulisina, Aspart, Lispro (GAL) -> para antes de comidas, alta potencia posprandial, uso en esquemas bolo-basal

Question 36

Insulinas de acción corta

Answer 36

Regular -> única para uso IV, para bajar glucosa en agudo -> en hospitalizados

Question 37

Insulinas de acción intermedia

Answer 37

NPH -> Régimen de insulina basal-bolo para la DM2 resistente al tx -> en combo con otrasm dos dosis diarias ## Footnote duración 18-24h

Question 38

Insulinas de acción lenta/larga

Answer 38

Glargina, Determir, Degludec -> Efecto basal sostenido, menor riesgo de hipoglucemia nocturna

Question 39

EA de insulina

Answer 39

hipoglucemia, Lipodistrofia (falta de tej adiposo) Hipopotasemia Reacciones alérgicas o de hipersensibilidad