Anthilmintica Flashcards
(26 cards)
1
Q
nematociden algemeen
A
- algemeen
- Piperazine
- Verouderd, niet zo belangrijk meer
- Nicotine agonisten
- Benzimidazoles
- Macrocyclische lactonen
- => afwisseling tegen resistentie
- Piperazine
2
Q
nicotine agonisten
A
- Levamisole, pyrantel en monatel
- Stimulatie nicotine R => spastische paralyse
- Nicotine R van dgs zorgt voor activatie
- Imidazothiazolen
- Levamisole
- Dexamisole is het rechtsdraaiend isomeer = toxisch
- Levamisole is ook vij toxisch : ook aan R van gastheer
- Oraal en parenteraal, (sc en im (laatste 2 toxiciteit hoger), pour on
- NIET bij paard
- Werkt niet op paardennematoden
- Weinig selectief nicotine R
- Toxiciteit, zeker na SC
- Spectrum
- Adulte maagdarmnematoden
- Adulte longwormen
- Niet tegen cestoden/trematoden
- Niet tegen larvaire stadia !!!
- => paar keer na elkaar op korte tijdspanne herhalen zodat alles afgedood is
- Levamisole
- Geen gelijkaardig gebruik met gelijkaardige mechnismiscthe middelen zpals pyrantel
- Bij maag-darm nematoden: combinatie preparaten
- Niet met pyrantel !!!! = zelfde werkingsmechnisme => stijging toxiciteit en stijging resistentie
- Rotatischema’s !!!
- Resistentie
- Door gebruik zelde groep EN onderdosering !!!
- Je gaat zwaarste dier wegen en alle dieren behandelen alsof ze dat gewicht ook hebben
- Tetrahydropyrimidines
- Preparaten
- Pyrantel: varken, paard, KHD
- Combi met anderen
- Morantel: hk
- Hogere efficaciteit
- Pyrantel: varken, paard, KHD
- Spectrum
- Adulte maagdarmnematoden
- Is dus vrij nauw
- Niet larvair
- Niet longworm
- Niet cestoden en trematoden
- Is dus vrij nauw
- Adulte maagdarmnematoden
- Indicatiese
- Paard
- Strongylus spp
- Anaplocephala perfoliata: dubbele dosis
- Niet geregistreerd
- Maar toch werkzaam bij dubbele dosis
- Varken
- Ascaris suum = ! md nematoden
- Herkauwers
- Morantel zou hgoere efficactiet hebben
- Khd
- Paard
- Toxiciteit
- Brede veiligheidsmarge
- Resistentie
- Frequent (oude producgten)
- Kruisresistentie
- Pyrantel, morantel, levamisolen
- Preparaten
3
Q
imidazothiazolen
A
- Levamisole
- Dexamisole is het rechtsdraaiend isomeer = toxisch
- Levamisole is ook vij toxisch : ook aan R van gastheer
- Oraal en parenteraal, (sc en im (laatste 2 toxiciteit hoger), pour on
- NIET bij paard
- Werkt niet op paardennematoden
- Weinig selectief nicotine R
- Toxiciteit, zeker na SC
- Spectrum
- Adulte maagdarmnematoden
- Adulte longwormen
- Niet tegen cestoden/trematoden
- Niet tegen larvaire stadia !!!
- => paar keer na elkaar op korte tijdspanne herhalen zodat alles afgedood is
- Geen gelijkaardig gebruik met gelijkaardige mechnismiscthe middelen zpals pyrantel
- Bij maag-darm nematoden: combinatie preparaten
- Niet met pyrantel !!!! = zelfde werkingsmechnisme => stijging toxiciteit en stijging resistentie
- Rotatischema’s !!!
- Resistentie
- Door gebruik zelde groep EN onderdosering !!!
- Je gaat zwaarste dier wegen en alle dieren behandelen alsof ze dat gewicht ook hebben
4
Q
- Tetrahydropyrimidines (nicotine agonisten
A
- Preparaten
- Pyrantel: varken, paard, KHD
- Combi met anderen
- Morantel: hk
- Hogere efficaciteit
- Pyrantel: varken, paard, KHD
- Spectrum
- Adulte maagdarmnematoden
- Is dus vrij nauw
- Niet larvair
- Niet longworm
- Niet cestoden en trematoden
- Is dus vrij nauw
- Adulte maagdarmnematoden
- Indicatiese
- Paard
- Strongylus spp
- Anaplocephala perfoliata: dubbele dosis
- Niet geregistreerd
- Maar toch werkzaam bij dubbele dosis
- Varken
- Ascaris suum = ! md nematoden
- Herkauwers
- Morantel zou hgoere efficactiet hebben
- Khd
- Paard
- Toxiciteit
- Brede veiligheidsmarge
- Resistentie
- Frequent (oude producgten)
- Kruisresistentie
- Pyrantel, morantel, levamisolen
5
Q
- Benzimidazoles en pro-bzd
A
- Itt tot nicotine R is deze ENKEL ORAAL
- Tabletten voor hond of kat, pasta voor paard,
- Bolus heeft werking van 150 dagen
- Orale oplossing voor voedermedicatie ook
- Preparaten
- Pro benzimidazole
- Netobimine
- Febantel
- => orale F verhoog
- Beter wateroplosbaarheid en orale biologische bschikbaarheid
- Benzimidazoles
- Albendazole
- Fenbendazole
- Albendazole suphoxide,
- Oxfendazole
- Flubendazole
- Mebendazole
- Pro benzimidazole
- Werkingsmechanismen
- Werken in op microtubuli synthese
- Van belang voor mitose en intracellulair transport
- Als opbouw verstoord is => geen ic transport en geen mitose
- Tubuline dimeren alfa en beta => worden als dimeer gekoppeld aan de microtubuli => bzmdl gaan binden op de tubuli (alfa en beta) => en zorgt ervoor dat dit complex aan de microtubuli kunnen binden
- Dia
- Inhiberen de microtubuli synthese van nematodecellen
- Bijgevolg inhibitie normale activiteit van microtubuli, onder ander celdeling, onderhoud vande vorm van de cel, absorptie van voedingsstoffen en ic transport
- Selectief (hogere affinitiet) voor het beta-tubuline van de nematoden dan van zoogdieren
- Veilige
- Hoge affiniteit voor nematoden en laag voor zoogdiern en vogels want andere conformatie
- Werken in op microtubuli synthese
- Spectrum
- Uitgebreid breed spectrum
- Adulte maagdarmnematoden en longnematoden
- Fen-, ox-, albendazole: larvaire stadia
- Fen-, ox-, al-, me-, flubendazole: cestoden
- Opgelet: hoe brede het spectrum, hoe minder gevoelig dat de parasiet ervoor zal zijn
- Al-, triclabendazole: trematoden
- Triclabendazole = enkel fasciola !!!!
- Al = meest breed spectrum
- Preparaten
- Fenbendazole
- Ook actief tegen giardia
- Verschilende formulaties, inclusief intraruminale bolus
- Oxfendazole
- = actieve metaboliet avn fenbendazoel
- =fenbendazolesulfoxide
- GHD, KHD
- Bolus ghd
- Hond: oraal (voeder suspensie of in bek)
- Cestoden: taenia en diphylidium
- Albendazole
- Zeerer (meest) breed spectrum
- Nematoden (adulte en larvaire GI en longwormen én ovicied)
- Cestoden
- Trematoden
- Biotransformatie tot albendazole sulfoxide (minder werkzaam) en albendazole sulfone (niet werkzaam)
- Zeerer (meest) breed spectrum
- Triclabendazole
- Trematoden namelijk fasciola
- Pro-BZD
- Febantel: KHD, vogels
- Gemetaboliseert tot fenbendazole => oxfendazole = fenbendazolesulfoxide
- Netobimine
- Beter wateroplosbaar
- Hogere biologische bescchikbaarheid: orale F stijgt
- Prodrug van albendazole
- Beter wateroplosbaar
- Febantel: KHD, vogels
- Toxiciteit
- Zeer veilig
- Kan tot 5x overdosern
- Teratogeniciteit bepaalde preparaten KHK, KHD
- Niet tijdens dracht !!!!
- Malforamties ledematen
- Zeer veilig
- Resistentie
- Kruisresistentie (binnen BZD)
- Gebruik dan levamisole, mebantel, ML
- Frequent
- Schaap
- Paard
- Cyathostominae zodanig veel resistetie dat je bzd niet gebruikt !!!! => ML
- Door veranderde chemische structuur van 1 aminozuur van beta tubuline zorgt ervoor dat benzimidazoles niet meer aan de beta tubuline kunnen binden => geen efficaciteit meer
- Kruisresistentie (binnen BZD)
- Fenbendazole
6
Q
preparaten benzimidazoles en pro-bzd
A
- Itt tot nicotine R is deze ENKEL ORAAL
- Tabletten voor hond of kat, pasta voor paard,
- Bolus heeft werking van 150 dagen
- Orale oplossing voor voedermedicatie ook
- Preparaten
- Pro benzimidazole
- Netobimine
- Febantel
- => orale F verhoog
- Beter wateroplosbaarheid en orale biologische bschikbaarheid
- Benzimidazoles
- Albendazole
- Fenbendazole
- Albendazole suphoxide,
- Oxfendazole
- Flubendazole
- Mebendazole
- Pro benzimidazole
7
Q
werkingsmechanismen (pro) benzimidazolse
A
- Werkingsmechanismen
- Werken in op microtubuli synthese
- Van belang voor mitose en intracellulair transport
- Als opbouw verstoord is => geen ic transport en geen mitose
- Tubuline dimeren alfa en beta => worden als dimeer gekoppeld aan de microtubuli => bzmdl gaan binden op de tubuli (alfa en beta) => en zorgt ervoor dat dit complex aan de microtubuli kunnen binden
- Dia
- Inhiberen de microtubuli synthese van nematodecellen
- Bijgevolg inhibitie normale activiteit van microtubuli, onder ander celdeling, onderhoud vande vorm van de cel, absorptie van voedingsstoffen en ic transport
- Selectief (hogere affinitiet) voor het beta-tubuline van de nematoden dan van zoogdieren
- Veilige
- Hoge affiniteit voor nematoden en laag voor zoogdiern en vogels want andere conformatie
- Werken in op microtubuli synthese
8
Q
spectrum benzimidazoles (pro)
A
- Uitgebreid breed spectrum
- Adulte maagdarmnematoden en longnematoden
- Fen-, ox-, albendazole: larvaire stadia
- Fen-, ox-, al-, me-, flubendazole: cestoden
- Opgelet: hoe brede het spectrum, hoe minder gevoelig dat de parasiet ervoor zal zijn
- Al-, triclabendazole: trematoden
- Triclabendazole = enkel fasciola !!!!
- Al = meest breed spectrum
9
Q
preparaten bzd
A
- Fenbendazole
- Ook actief tegen giardia
- Verschilende formulaties, inclusief intraruminale bolus
- Oxfendazole
- = actieve metaboliet avn fenbendazoel
- =fenbendazolesulfoxide
- GHD, KHD
- Bolus ghd
- Hond: oraal (voeder suspensie of in bek)
- Cestoden: taenia en diphylidium
- Albendazole
- Zeerer (meest) breed spectrum
- Nematoden (adulte en larvaire GI en longwormen én ovicied)
- Cestoden
- Trematoden
- Biotransformatie tot albendazole sulfoxide (minder werkzaam) en albendazole sulfone (niet werkzaam)
- Zeerer (meest) breed spectrum
- Triclabendazole
- Trematoden namelijk fasciola
- Pro-BZD
- Febantel: KHD, vogels
- Gemetaboliseert tot fenbendazole => oxfendazole = fenbendazolesulfoxide
- Netobimine
- Beter wateroplosbaar
- Hogere biologische bescchikbaarheid: orale F stijgt
- Prodrug van albendazole
- Beter wateroplosbaar
- Febantel: KHD, vogels
10
Q
toxiciteit bzd
A
- Zeer veilig
- Kan tot 5x overdosern
- Teratogeniciteit bepaalde preparaten KHK, KHD
- Niet tijdens dracht !!!!
- Malforamties ledematen
11
Q
resistentie bzd
A
- Resistentie
- Kruisresistentie (binnen BZD)
- Gebruik dan levamisole, mebantel, ML
- Frequent
- Schaap
- Paard
- Cyathostominae zodanig veel resistetie dat je bzd niet gebruikt !!!! => ML
- Door veranderde chemische structuur van 1 aminozuur van beta tubuline zorgt ervoor dat benzimidazoles niet meer aan de beta tubuline kunnen binden => geen efficaciteit meer
- Kruisresistentie (binnen BZD)
12
Q
macrocyclische lactonen algemeen
A
- Macrocyclische lactonen !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
- Zie dia !!!!
- Opsplitsing niet zo belangrijk, ken gewoon de producten
- Preparaten
- Ivermectine
- Selamectine
- Eprinomectine
- Doramectine
- Moxidectine
- Milbemycine oxime
- Endectociden : tegen endo EN ecto parasieten
- Endo: nematoden (niet tegen cestoden en trematoden)
- Ecto: arthropoden (vlooien, teken muizen)
- Werkingsmecahnisme
- Stimulatie GLU en GABA R
- Lijdt tot Cl- influx
- GABA zorgt ook voor Cl- influx
- => hyperpolarisatie => slappe paralyse
- Glutamaat R zijn heel anders bij zoogdieren = excitatorisch )ipv inhi)
- We hebben wel gelijkaardig GABA
- Verschil zit erin dat parasiet GAB perifeer zit en bij zoogdieren in CZS => bij geen mutatie gaat het prodcut niet door b-h barriere
- Farynx paralyse – volledige paralyse
- Kan niet meer voeden => loslating darmwand
- Stimulatie GLU en GABA R
13
Q
praparaten ML
A
- Preparaten
- Ivermectine
- Selamectine
- Eprinomectine
- Doramectine
- Moxidectine
- Milbemycine oxime
14
Q
- Endectociden : tegen endo EN ecto parasieten
A
- Endo: nematoden (niet tegen cestoden en trematoden)
- Ecto: arthropoden (vlooien, teken muizen)
- Werkingsmecahnisme
- Stimulatie GLU en GABA R
- Lijdt tot Cl- influx
- GABA zorgt ook voor Cl- influx
- => hyperpolarisatie => slappe paralyse
- Glutamaat R zijn heel anders bij zoogdieren = excitatorisch )ipv inhi)
- We hebben wel gelijkaardig GABA
- Verschil zit erin dat parasiet GAB perifeer zit en bij zoogdieren in CZS => bij geen mutatie gaat het prodcut niet door b-h barriere
- Farynx paralyse – volledige paralyse
- Kan niet meer voeden => loslating darmwand
- Stimulatie GLU en GABA R
15
Q
farmacokinetiek ML
A
- Absorptie
- Oraal
- Zeer lipofiele moleculen met een slechte wateroplosbaarheid => een lage orale F (flip-flop kinetiek)
- Toch voldoende zijn voor klinicshe efficaciteit (Zeer potente moleculen)
- Moxidectine bij paard
- Oral drench voor schaap
- Parenterala: hoge biologische beschikbaarheid (tot 100%)
- Zeer lipofiel
- Dermaal: pur-on of spot-on formulatie
- Pour on is voor ghd, spot-on = kHD
- Bv stronghold
- Niet op de haren, echt op de huid => transdermale absorptie nodig voor activiteit tegen nematoden
- Dermaal: spot-on
- In nekbasis hond en kat => diffunderen over ganse huidopp
- Werkingsduur ong 1 maand omdat ML accumuleren thv de talgklieren
- In talgklier samen met talf opnieuw vrijgesteld worden
- Dermaal: pour-on
- Je gaat het erop gieten
- De werkzaamehid zou deels te wijten ijn aan transdermale absroptie (hoge lipofiliteit, flip-flop kinetiek)
- Hoofzakelijk door orale absorptie ten gevolge van likken. Zowel KHD (zichzelf wassen bij de kat) als bij herkauwers (het likken van zichzelf en andere runderen)
- F selamectine is bvb 4% bij de hond n 76% bij de kat opmwille van het likgedrag en beperkte biotransformatie bij de kat
- Externe factoren een rol spelen in de absorptie zoals regenval (afspoelen) en zonlicht )vasodilatatie) bij de buitenbeloop
- Verlaagt bij afspoelen en verhoging bij zonlicht
- => als je aantal dieren niet behandeld gaan die toch voor een deel behandeld zijn omdat ze likken van andere dieren => onderdosering => resistentie
- Bij orale of parenteraal kun je wel een aantal dieren wel en aantal niet behandelen ter preventie van resistentie. Als je dermal behandeld moet je ze allemaal behandelen’
- Oraal
- Distributie
- Zeer lipofiel => uitgebreide distributei
- Maar NIET naar CZS = +punt want daar kunnen ze vaak schadelijke effecten uitoefenen
- Remanente werking: 2-6w (preparaat afwerking)
- Alsj e op dag 1 behandeld, betekend het dat het tot 6 weken na behandeling nog steeds werkzaam zijn
- Doramectine heeft de langste remanente werking
- Dectomax®
- Omdat er shift is van bloedbaan => vetweefsel en terug
- Vetweefsel fungeert als depot voor vrijstelling van ML preparaten
- Zeer lipofiel => uitgebreide distributei
- Eliminatie
- Biotransformatie
- Vrij beperkt voor ML
- Vooral onveranderde excretie vie ade gal => in feces en op de weide => ecotoxiciteit
- GEEN urinaire excretei
- Melk
- Eprinomectine !! => die wordt NIET via de melk uitgescheiden
- Gebruikt bij zowel vlee als mek
- Actief tegen adulte maar ook tegen larven (L4)
- Zeer uitgebreid spectrum (MG nematoden belangrijkste, longwormen, hypoderma bovis, andere ect zoals schuft, mijten en luizen)
- Niet werkzaam tegen cestoden en trematoden
- Eprinomectine !! => die wordt NIET via de melk uitgescheiden
- Biotransformatie
16
Q
absorptie ML
A
- Absorptie
- Oraal
- Zeer lipofiele moleculen met een slechte wateroplosbaarheid => een lage orale F (flip-flop kinetiek)
- Toch voldoende zijn voor klinicshe efficaciteit (Zeer potente moleculen)
- Moxidectine bij paard
- Oral drench voor schaap
- Parenterala: hoge biologische beschikbaarheid (tot 100%)
- Zeer lipofiel
- Dermaal: pur-on of spot-on formulatie
- Pour on is voor ghd, spot-on = kHD
- Bv stronghold
- Niet op de haren, echt op de huid => transdermale absorptie nodig voor activiteit tegen nematoden
- Dermaal: spot-on
- In nekbasis hond en kat => diffunderen over ganse huidopp
- Werkingsduur ong 1 maand omdat ML accumuleren thv de talgklieren
- In talgklier samen met talf opnieuw vrijgesteld worden
- Dermaal: pour-on
- Je gaat het erop gieten
- De werkzaamehid zou deels te wijten ijn aan transdermale absroptie (hoge lipofiliteit, flip-flop kinetiek)
- Hoofzakelijk door orale absorptie ten gevolge van likken. Zowel KHD (zichzelf wassen bij de kat) als bij herkauwers (het likken van zichzelf en andere runderen)
- F selamectine is bvb 4% bij de hond n 76% bij de kat opmwille van het likgedrag en beperkte biotransformatie bij de kat
- Externe factoren een rol spelen in de absorptie zoals regenval (afspoelen) en zonlicht )vasodilatatie) bij de buitenbeloop
- Verlaagt bij afspoelen en verhoging bij zonlicht
- => als je aantal dieren niet behandeld gaan die toch voor een deel behandeld zijn omdat ze likken van andere dieren => onderdosering => resistentie
- Bij orale of parenteraal kun je wel een aantal dieren wel en aantal niet behandelen ter preventie van resistentie. Als je dermal behandeld moet je ze allemaal behandelen’
- Oraal
17
Q
distributie ML
A
- Zeer lipofiel => uitgebreide distributei
- Maar NIET naar CZS = +punt want daar kunnen ze vaak schadelijke effecten uitoefenen
- Remanente werking: 2-6w (preparaat afwerking)
- Alsj e op dag 1 behandeld, betekend het dat het tot 6 weken na behandeling nog steeds werkzaam zijn
- Doramectine heeft de langste remanente werking
- Dectomax®
- Omdat er shift is van bloedbaan => vetweefsel en terug
- Vetweefsel fungeert als depot voor vrijstelling van ML preparaten
18
Q
- Eliminatie
A
- Biotransformatie
- Vrij beperkt voor ML
- Vooral onveranderde excretie vie ade gal => in feces en op de weide => ecotoxiciteit
- GEEN urinaire excretei
- Melk
- Eprinomectine !! => die wordt NIET via de melk uitgescheiden
- Gebruikt bij zowel vlee als mek
- Actief tegen adulte maar ook tegen larven (L4)
- Zeer uitgebreid spectrum (MG nematoden belangrijkste, longwormen, hypoderma bovis, andere ect zoals schuft, mijten en luizen)
- Niet werkzaam tegen cestoden en trematoden
- Eprinomectine !! => die wordt NIET via de melk uitgescheiden
19
Q
- Uitgebruikt breed spectrum ML
A
- Maagdarmnematoden (adulten en larvaire stadia)
- Longwormen (adulten en larvaire stadia)
- Hartworm bij de hond
- Horzellarven
- Luizen, mijten
- Selamectien is ook actief tegen VLOOIEN en bepaalde teken(amerikaans)
- Combineren met afoxolaner
20
Q
preparaten ML + gebruik
A
- Ivermectine
- Oudst
- Niet parenteraal paard
- Hulpstof is toxisch voor het paard
- Moxidectine
- Vrij toxisch voor veulens: adverse drug reacties maar meestal door foute overdosering door verkeerd inschatten gewicht => penetratie bloedhersen barriere
- Veulens gevoeliger voor moxdectine omdat deze lipofieler is dan ivermectine => veel makkelijker accumuleren thv vetweefsel, vetweefsel is vrij beperkt bij jonge veulens => leidt ertoe dat de plasma concentratie zeer sterk zal stijgen
- 2e : bloed brain barrier is nog onvoldoende ontwikkeld = doorlaatbaar
- => concentraties thv CZS leiden tot toxiciteit met neurologische symptomen
- Depressie, ataxie, coma
- Doramectine
- Langste remanente werking
- Eprinomectine
- Te gebruiken bij lacterende hk
- Selamectine
- KHD
- Milbemycine oxime
- KHD
21
Q
toxiciteit ML
A
- Zeer brede veiligheidsmarge: GLU en GABA R
- Omdat de GLU inhibitorisch zijn bij zoogdieren en bij ect ozijn de excitatorish
- GABA zitten bij parasieten perifeer en bij ons in CZS (waar hetn niet geraakt)
- Door Pgp niet in CZS
- P-gp
- = MDR1 = multi drug resistens protein R
- Vele van de effluxpompen in eerste instantie thv tumoren en kankercellen vastgestel ( geen efficaciteit meer van cytostatica bij tumoren)
- Door ABCB1 gen !!
- Zorgt ervoor dat de ML thv bloed blijft en niet penetreerd naar CZS naar hersenweefsel
- Sommige hondenrassen: deficiënt MDR1
- ABCB1 gen gemuteerd
- Collie en aanverwante rassen
- Toxiciteit bij hetero- en homozygote dieren MDR1 a/b-/-)
- Verschil in toxiciteit tussen de preparaten bij MDR1-/- dieren
- Ivermectine en doramectine: niet gebruiken
- Selamectine, moxidectine en milbemycine oxime: minder toxisch
- Lagere affiniteit en/of een lagere efficaciteit hebben voor de centrale GABAR bij zoogdieren (moxidectine/milbebycine oxime)
- Beperkte accumulatie in ZCS bij afwezigheid van P-gp (selamectine)
- Sn
- Ataxie, depressie, coma en sterfte
- Gepaste behandeling
- IV vet toedienen = ILE = IV lipid emulsion
- ML zijn zeer lipofiele molecules => die vetten iv gaan micellen gaan vormen en je wil dat de ivermectien door die vetten gecapteerd worden => worden gebonden in het plasma => niet penetreren naar CZS en blijven de gebonden in plasma en uiteindelijk geexcreteerd = SINK mechanisme
- IV vet toedienen = ILE = IV lipid emulsion
22
Q
SINK mechanisme
A
- Gepaste behandeling
- IV vet toedienen = ILE = IV lipid emulsion
- ML zijn zeer lipofiele molecules => die vetten iv gaan micellen gaan vormen en je wil dat de ivermectien door die vetten gecapteerd worden => worden gebonden in het plasma => niet penetreren naar CZS en blijven de gebonden in plasma en uiteindelijk geexcreteerd = SINK mechanisme
- IV vet toedienen = ILE = IV lipid emulsion
23
Q
emodepsine
A
- Hond en kat
- Combinatie met praziquantel
- cestocide
- Profender ®
- Werkingsmechanisme
- Agonist latrophiline R
- G-prot gecoppelde R => vrijstelling fosfolipase C, zet PIP2 om => IP3 en diacetyl glycerol (DAG) => daardoor inhbitorische neurotransmitters gaan vrijstellen (PF1 en PF-2) =
- PF1 en PF-2 => gan binden op nicotine R => zorgen normaal voor activatie dg spieren en dit is een inhibitor dus krijg je slappe paralyse door blokkeren nicotine R
- Slappe paralyse
- => ander mechanisme dan ML dus fijn met resistentie
- Agonist latrophiline R
- Resistentie
- Ander werkingsmechanisme dan de andere anthelmintica en is dus nog effectief bij resistentie tegen BZD, levamisole/pyrantel en/of ivermectine (ML) resistentie nematoden
- Toxiciteit
- P-GP
24
Q
- Monepantel
A
- Amino-acetonitrile derivate
- Weeeer een andere klassen: belang van resistentie te vertragen
- Agonist van de MPTL-1 R
- DEG-3 subfamilie van AcCh R
- Monepantel receptor: is een deg-3 van de acetylcholin receptor, zeer specifieke subfamilie die enkel bij de nemaotden voorkomt dus VEILIG voor mens en zoogdieren
- = orale drensh bij het schaap
- Spectrum
- Breedspectrum activiteit tegen de nematoden (adutle en larvaire stadia) bij schapen
- Bv haemonchus contortus, ostertagia spp, teladorsagia en trichostrongylus axei (GIS) en dictyocauus spp (AH)
- Resistentie
- Ander werkingsmechanisme dan voorgaande !!!!
- Combinatie of rotatie schema mogelijk
- Ander werkingsmechanisme dan voorgaande !!!!
25
* Derquantel
* Weer in australie en niew-zeeland want daar is de grootste schapenmarkt
* Combinatieprep
* Derquantel: spiroindoles
* Abamectine: ML
* =\> hier geen co-selectie en horizontale transmissie, enkel vertikal dus combi is hier top !!!
* Werkingsmechanisme DQ
* Antagonsit AcCh R parasiet
* Spectrum
* Adulte + larvaire nematoden
* Rol bij resistentie
* Combinatiepreparaat
* Bij resitentie benzimidazoles en andere
26
