Centraal zenuwstelsel Flashcards
(105 cards)
algemeen
Bv: angst, agressie, antidepressieva, sedatie
Deels overlap perifeer en deels niet
Overeenkomend: NA, A, serotonine
Verschil
- Dopamine
- Glutamaat
- Excitatorisch AZ
- Glycine en GABA = inhibitorisch AZ
Acethylcholine
- Niet belangrijk czs
Dopamine (prolactine release inhibiting factor)
- Wel belangrijk!!!!
dopamine
Dopamine (prolactine release inhibiting factor)
- Wel belangrijk!!!!
- Dopamine => NA door dopamine B-hydroxylase
- Maar veel bevatten dit enzym niet en krijg je opstapeling dopamine
- 2 types receptoren
- D1-like
- D1 & D5
- Lijdt tot activatie van Gs (stimulatoir) proteïnen => adenylaatcyclase wordt geactiveerd => vorming CAMP
- D2-like dopamine R
- D2 & D3 & D4
- Antagonisten zijn de neuroleptica
- D2 = belangrijkst
- Gi => adenylaatcyclase daalt => CAMP daalt
- Stimulatie guanylaatcyclase => vorming CGMP
- Bevinden zich
- Verspreid over CZS
- Limbisch systeem
- Antipsychotische effecten door neuroleptica
- Overmaat geeft : hyperactiviteit en schizofrenie
- Extrapyramidaal systeem = basale ganglia
- Neuroleptica => extrapyramidaal systeem inhiberen => ongecontroleerde spier bewegingen : ziekte van parkinson
- Hypothalamus-hypofyse : PRIF (prolactine release inhibiting factor => verminderde vrijstelling van prolactine)
- Als je schijndracht hebt bij teven kun je melksecretie stoppen door gebruik van D2 AG = caberggline
-
CRTZ = chemoreceptor trigger zone
- = emesis of braken
- Als je D2 agonisten gaat toedienen ga je braken uitloken
- Apomorfine altijd deze als je hond wil laten braken
- D2 antagonsiten: anti-emesis
- Mag je nooit geven als antagemeticum want je moet iets hebben dat op een andere manier gaat inwerken anders doe je wering van caberggline teniet ?
- ????
- Limbisch systeem
- Verspreid over CZS
- Neuroleptica
- = D2R-antagonisten => antipsychotische effecten
- D1-like
- D1-like dopamine receptor
- D1 & D5
- Lijdt tot activatie van Gs (stimulatoir) proteïnen => adenylaatcyclase wordt geactiveerd => vorming CAMP
- D2-like dopamine R
- D2 & D3 & D4
- Antagonisten zijn de neuroleptica
- D2 = belangrijkst
- Gi => adenylaatcyclase daalt => CAMP daalt
- Stimulatie guanylaatcyclase => vorming CGMP
- Bevinden zich
- Verspreid over CZS
- Limbisch systeem
- Antipsychotische effecten door neuroleptica
- Overmaat geeft : hyperactiviteit en schizofrenie
- Extrapyramidaal systeem = basale ganglia
- Neuroleptica => extrapyramidaal systeem inhiberen => ongecontroleerde spier bewegingen : ziekte van parkinson
- Hypothalamus-hypofyse : PRIF (prolactine release inhibiting factor => verminderde vrijstelling van prolactine)
- Als je schijndracht hebt bij teven kun je melksecretie stoppen door gebruik van D2 AG = caberggline
-
CRTZ = chemoreceptor trigger zone
- = emesis of braken
- Als je D2 agonisten gaat toedienen ga je braken uitloken
- Apomorfine altijd deze als je hond wil laten braken
- D2 antagonsiten: anti-emesis
- Mag je nooit geven als antagemeticum want je moet iets hebben dat op een andere manier gaat inwerken anders doe je wering van caberggline teniet ?
- Dopamine agonisten => braken
- Dopamine antagonsiten => inhibitie cenraal braken
- Limbisch systeem
- Verspreid over CZS
- Neuroleptica
- = D2R-antagonisten => antipsychotische effecten
- CRTZ = chemoreceptor trigger zone
- = emesis of braken
- Als je D2 agonisten gaat toedienen ga je braken uitloken
- Apomorfine altijd deze als je hond wil laten braken
- D2 antagonsiten: anti-emesis
- Mag je nooit geven als antagemeticum want je moet iets hebben dat op een andere manier gaat inwerken anders doe je wering van caberggline teniet ?
- Dopamine agonisten => braken
- Dopamine antagonsiten => inhibitie cenraal braken
NA en A
- NA is veel belangrijker dan A
- Belangrijkste infecten door inwerking op LOCUS COERULEUS => sedatie en analgesie !!!
Serotine
- Wordt gevormd vanuit tryptofaan uit voeding
- Tryptofaan => 5-hydroxytryptofaan = 5HT => serotonine
- Opgeslagen in vesikel thv terminaal axon => bij stimulatie (ca influx) => vesikel versmelten met celmembraan => serotonine uitgestoten in synaps => binden en effect teweeg brengen
- Tenietdoen
- Vnl door re-uptake
- Voornaamste werkingen 5-HT
- Slaap-waakzaamheid-humeur
- Verhoogde motoriek
- Toename in pijngeleiding
- Thermoregulatie
- Hallucinaties – gedrag
- Controle van de gevoelstransmissie
- Slaap
- Braken
- verzadigingsgevoel
- De voornaamste farmacologische beïnvloeding van de serotoninerg systeem geschiedt via de verschillende manieren:
- SSRI’s
- Selective serotonine re-uptake inhibitors => schakelen de uptake transporter uit => serotonine [] blijft hoog thv synaps
- Ook dopamine reuptake wordt geinhibeerd => ook meer dopamine
- Bv
- Fluoxetine
- Paroxetine
- MDA-xtc-christal meth
- Anti-emetica
- 5-HT3R = belangrijskte receptor in BRAAKCENTRUM (komen alle stimuli terecht: CRT, GIS, vestibuli) => emesis
- Bij inhibitie R in braakcentrum heb je heel krachtige anti-emetica
- Vb
- Ondansetron
- Granisetron
- Gebruik
- Emesis tgv cytostatica
- 5-HT3R = belangrijskte receptor in BRAAKCENTRUM (komen alle stimuli terecht: CRT, GIS, vestibuli) => emesis
- Selegiline
- = antidepressiva
- Inhibeert MAOB (monoamine oxidase) enzyme
- Effect is meer serotonine en dopamine
- MAO inhibitoren
- Verhoogde serotonine concentratie tot resultaat
- Tramadol
- Centraal werkzame opioid analgeticum die reuptace 5-HT verhindert => serotonine [] verhogen (nevenwerking)
- SSRI’s
- Selective serotonine re-uptake inhibitors => schakelen de uptake transporter uit => serotonine [] blijft hoog thv synaps
- Ook dopamine reuptake wordt geinhibeerd => ook meer dopamine
- Bv
- Fluoxetine
- Paroxetine
- MDA-xtc-christal meth
- Anti-emetica
- 5-HT3R = belangrijskte receptor in BRAAKCENTRUM (komen alle stimuli terecht: CRT, GIS, vestibuli) => emesis
- Bij inhibitie R in braakcentrum heb je heel krachtige anti-emetica
- Vb
- Ondansetron
- Granisetron
- Gebruik
- Emesis tgv cytostatica
- Selegiline
- = antidepressiva
- Inhibeert MAOB (monoamine oxidase) enzyme
- Effect is meer serotonine en dopamine
- MAO inhibitoren
- Verhoogde serotonine concentratie tot resultaat
Tramadol
- Centraal werkzame opioid analgeticum die reuptace 5-HT verhindert => serotonine [] verhogen (nevenwerking)
Glutamaat
- Excitatorisch neurotransmittor
- Niet essentieel AZ
- Passeert bh barriere niet
- In ½ vd synapsen van het CZS
- N-methyl-D-aspartaat (r= NMDA R)
- Groot belang in anesthesie en analgesie door dissociatieve anesthetica , zoals ketamine ne tiletamine => zijn antagonisten van de NMDAR
- Glutamaat zort voor opening Ca kanaal => excitatie
- Antagonisten nmdaR
- Ketamine
- Tiletamine
- => als die op de alosterische bindingsplaats gaat binden => conformatie wijziging R => glutamaat kan niet meer binden
glycine
- Cl- influx => inhibitie prikkeloverdracht
- Inhibitorische az
- Hoge [] in hersenstam en ruggenmerg
- Gevonden in hele lichaam => moeilijk specifieke CZS effecten te achterhalen
- Strychnine
- AG van glycine receptor => glycine kan niet meer binden => geen Cl- influx => excitatie (inhibite van inhibitie)
- Extensoren worden meer geprikkeld dan de flexoren => gestrekte ledematen
GABA
- Belangrijkste inhiberende neurotransmitter in het CZS
- In 1/3 vd synapsen in CZS
- Niet buiten czs
- GABA a-c
- GABA R => werken heel wat anesthetica op in
- Barbiturates
- Neurosteroides: alfaxalone
- Benzodiazepine
- Tranquilizer
- Zorgt dat GABA veel makkelijker kan binden => Cl kanaal gaat open staan
- Ook gebruikt als premedicatie want je wenst dat patient vlotte recovery heeft en er zijn medicatie die benzodiazepine werking kan opheffen = flumazenil = inverse agonist
- Ethanol
- => zorgen dat Cl- beter kan binden => inhibitie prikkeloverdracht
- Propofol = agonist thv de gaba bindingsplaats op de receptor
- Flumazenil = inverse agonist
- Bij stimulatie R => Cl- influx => inhibitie thv hersenen
Major tranquillizers
- Inhiberen de centrale dopamine receptoren => antt-dopaminerge werking
- Antagonisten D2R
- Weinig selectief
- alfaR, H1R, muscarine, S-HT
- specifieke MT
- anti-D2R => anti psychotisch
- Butyrofenonen
- Piperazine fenothiazines
- Lage dosis: anti-dopaminerge werking => anti-psychotisch effect
- Hoge dosis: ook een anti-noradrenerge werking
- anti-D2R => anti psychotisch
- Sedatieve MT
- Lage dosis: Anti-NA (noradrenaline) => sedatief / kalmerend
- Alifatische fenothiazines
- Hoge doss: anti-dopaminenerge werking
- D2 receptoren
- Limbisch systeem (anti psych
- Onverschilligheid
- Onderdrukking van waanbeelden en hallucinaties
- Agressiviteit wordt onderdrukt
- Patient wordt apatisch en vermindert initatieven
- Onderdrukking geconditioneerde reflexen
- Sedatie en slaperigheid (anti-noradrenergisch e!!!)
- Extrapyramidaal systeem
- Acuut: symptomen van parkinson (beven, spierstijfheid)
- Chronisch: tardieve dyskinesie
- Hypothalamus-hypofyse: PRIF
- AG: pro (lactine?) daling
- Anta ag: pro stijgen
- CRTZ
- Limbisch systeem (anti psych
- specifieke MT (major tranquilizers)
- anti-D2R => anti psychotisch
- Butyrofenonen
- Piperazine fenothiazines
- Lage dosis: anti-dopaminerge werking => anti-psychotisch effect
- Hoge dosis: ook een anti-noradrenerge werking
- Sedatieve MT
- Lage dosis: Anti-NA (noradrenaline) => sedatief / kalmerend
- Alifatische fenothiazines
- Hoge doss: anti-dopaminenerge werking
- D2 receptoren
- Limbisch systeem (anti psych
- Onverschilligheid
- Onderdrukking van waanbeelden en hallucinaties
- Agressiviteit wordt onderdrukt
- Patient wordt apatisch en vermindert initatieven
- Onderdrukking geconditioneerde reflexen
- Sedatie en slaperigheid (anti-noradrenergisch e!!!)
- Extrapyramidaal systeem
- Acuut: symptomen van parkinson (beven, spierstijfheid)
- Chronisch: tardieve dyskinesie
- Hypothalamus-hypofyse: PRIF
- AG: pro (lactine?) daling
- Anta ag: pro stijgen
- CRTZ
- Nevenwerkingen major tranquillizers
- Extra0pyramidale stoornissen
- Hypothermie
- Anti-NA (nor adrenerg)
- Als dit weg valt (alfa 1, alfa 2) => VD => warmteverlies
- Cardiovasculair
- VD => hypotensie
- HR dalen
- Anti-arrytmie
- Allergische reacties
indicatiess major tranquilizers
- Sedatie: onderzoek of transport
- Premedicatie anesthesie
- Neuroleptanalgeie: droperidol + fentanyl
- Fentanyl = opioïd = echte analgetica
- Anti-emetisch: CRTZ
- Zie dia schema !!!!
- Gaan niet meer doorsturen naar braakcentrum
- Alle imput in braakcentrum
- Anti-histaminica
- Promethazine
- Trimeprazine
- => zijn niet specifiek en werken ook op histamine receps
interacties major tranquilizers
- Hypotensie vermijden (niet mee combineren)
- Adrenaline (vermijden)
- Hypovolemische shock
- Lokale anesthesie
preparaten ma tr
- Butyrofenonen
- anti-Psychotische werking (D2 R antagonist)
- droperidol
- samen met fentanyl toegediend als neuroanalgeticum
- tegenstrijdige gedragseffecten
- haloperidol
- anti-emeticum gebruikt en neurolepticum bij de honden
- Azaperone voor varkens rustig te krijgen = stressnil
- Zi schema !!!!
- Niet selectiviteit van vele en de neveneffecten daaraan gekoppeld
- Trimeprazine, promethazine
- Anti-hst => tegen allergische reacties
- Chloorpromazine: sedatief, geen MRL
- Fenothiazines
- Sedatieve eigenschappen
- Fenothiazines
- ACP: bij het paard (en het varken): alfa1-lytisch (VD bloedvaten) effect
- => relaxatie musculi retractor penis => niet bij fokdieren want kan tot schade lijden
- Acetylpromazaline