Estabilizadores do Humor Flashcards
(37 cards)
Eficácia do lítio
“Efetivo no tratamento de episódios maníacos, prevenção de recaídas e redução do risco de suicídio, com possível (menor) eficácia em episódios depressivos.”
Declínio no uso do lítio
“Fatores incluem efeitos colaterais, necessidade de monitoramento e surgimento de novos tratamentos, como anticonvulsivantes e antipsicóticos atípicos.”
Efeitos colaterais do lítio
- sintomas gastrintestinais
- ganho de peso
- tremor
- prejuízo cognitivo
- hipotireoidismo
- nefrotoxicidade
Uso moderno do lítio
“Administrado em doses mais baixas, combinado com outros estabilizadores, diferindo do uso clássico em monoterapia em altas doses.”
Lítio vs. valproato
“Lítio tem eficácia igual ou superior no tratamento de episódios maníacos e depressivos, mas o valproato é mais prescrito, apesar do lítio reduzir risco de suicídio.”
Lítio e doença de Alzheimer
Pode retardar a progressão do Alzheimer ao inibir a fosforilação da proteína tau.
Alternativas a ‘estabilizadores’
Classificação por ação terapêutica: fármacos ‘inclinados para mania’ (tratam/estabilizam de cima para baixo) ou ‘inclinados para depressão’ (tratam/estabilizam de baixo para cima).
Por que anticonvulsivantes foram considerados estabilizadores do humor?
Porque, assim como as convulsões ativam outras convulsões, a mania pode ‘ativar’ outros episódios de mania.
Todos os anticonvulsivantes são eficazes como estabilizadores do humor?
Não, nem todos atuam pelos mesmos mecanismos farmacológicos e nem todos têm eficácia comprovada no transtorno bipolar.
Quais são os principais anticonvulsivantes com eficácia no transtorno bipolar?
Ácido valproico, carbamazepina e lamotrigina.
Quais os três principais mecanismos propostos para o ácido valproico?
Inibição dos canais de sódio sensíveis à voltagem, aumento da atividade do GABA e modulação das cascatas de transdução de sinais.
Como o ácido valproico pode atuar sobre os canais de sódio?
Reduzindo o fluxo de íons, possivelmente alterando a fosforilação dos canais, ligando-se aos VSSC ou suas subunidades reguladoras.
O que resulta da inibição dos canais de sódio pelo valproato?
Redução da liberação de glutamato e menor neurotransmissão excitatória (teoricamente).
Como o ácido valproico influencia o sistema GABA?
Pode aumentar a liberação de GABA, reduzir sua recaptação ou retardar sua degradação, aumentando a neurotransmissão inibitória.
O ácido valproico é mais eficaz em qual fase do transtorno bipolar?
Na fase maníaca aguda e na prevenção de recorrências maníacas, embora sua eficácia na depressão bipolar seja limitada.
Em que situações o ácido valproico pode ser mais eficaz que o lítio?
Em episódios de ciclagem rápida e episódios mistos de mania.
Quais são os principais efeitos colaterais do ácido valproico?
Queda de cabelo, ganho de peso, sedação, toxicidade hepática e pancreática, toxicidade fetal (defeitos do tubo neural), síndrome dos ovários policísticos.
O que caracteriza o risco do uso de valproato em mulheres em idade fértil?
Pode causar distúrbios menstruais, ovários policísticos, hiperandrogenismo, obesidade e resistência à insulina.
Qual foi o primeiro anticonvulsivante com eficácia demonstrada na mania bipolar?
Carbamazepina.
Qual o principal mecanismo de ação proposto para a carbamazepina?
Bloqueio dos canais de sódio sensíveis à voltagem, provavelmente na subunidade α dos VSSC.
Como diferem os efeitos colaterais da carbamazepina em relação ao valproato?
Carbamazepina causa supressão da medula óssea e induz CYP3A4, além de toxicidade fetal; valproato tem mais risco metabólico e hormonal.
A carbamazepina é eficaz para quais outras condições além da mania?
Dor neuropática, diferente do valproato, que também é eficaz na enxaqueca.
Para qual fase do transtorno bipolar a lamotrigina é mais indicada?
Prevenção de episódios depressivos e de recorrência, especialmente na depressão bipolar.
A lamotrigina tem eficácia na fase maníaca do transtorno bipolar?
Não, não foi aprovada para a mania bipolar, possivelmente devido à sua menor potência nos VSSC e à lenta titulação necessária.
