Insônia

Question 1

O que é insônia?

Answer 1

“É uma condição caracterizada por dificuldade de iniciar ou manter o sono

Question 2

Quais são as causas da insônia?

Answer 2

“Transtornos do sono

Question 3

A insônia pode contribuir para quais problemas?

Answer 3

“Para o início

Question 4

O que caracteriza a insônia primária?

Answer 4

“Excesso de ativação tanto à noite quanto durante o dia

Question 5

A insônia primária pode evoluir para qual transtorno?

Answer 5

“Para um primeiro episódio depressivo maior.”

Question 6

A insônia é considerada sintoma ou transtorno?

Answer 6

“Ambos. Pode ser sintoma de outras condições ou um transtorno isolado.”

Question 7

Qual foi a mudança recente na concepção do tratamento da insônia?

Answer 7

“Reconhecimento de que a insônia pode ser crônica e requerer tratamento contínuo.”

Question 8

Qual era a visão antiga sobre o tratamento da insônia?

Answer 8

“Que ela deveria ser tratada apenas pela causa subjacente

Question 9

Por que havia restrição ao uso prolongado de hipnóticos?

Answer 9

“Devido a preocupações com segurança

Question 10

Quais problemas podem ocorrer com hipnóticos de meia-vida longa?

Answer 10

“Acúmulo do fármaco

Question 11

Quais problemas ocorrem com hipnóticos de meia-vida curta?

Answer 11

“Sono insuficiente

Question 12

Qual é a meia-vida ideal para hipnóticos de uso crônico?

Answer 12

“Suficiente para início rápido e manutenção do sono até o despertar

Question 13

Por que a farmacocinética é tão importante no uso de hipnóticos?

Answer 13

“Porque precisa garantir ação suficiente para desligar o interruptor sono/vigília apenas durante a noite.”

Question 14

Quais eram os problemas de longo prazo com benzodiazepínicos?

Answer 14

“Tolerância

Question 15

O que são os ‘fármacos Z’?

Answer 15

“Moduladores alostéricos positivos (PAM) do GABA-A: zaleplona

Question 16

Quais vantagens os ‘fármacos Z’ oferecem?

Answer 16

“Menor risco de tolerância

Question 17

Qual hipnótico da classe Z tem os melhores estudos de longo prazo?

Answer 17

“Eszopiclona

Question 18

Quais outros medicamentos são usados no tratamento crônico da insônia?

Answer 18

“Zolpidem

Question 19

Esses medicamentos possuem restrição de uso contínuo?

Answer 19

“Não

Question 20

Qual é o entendimento atual sobre o tratamento da insônia crônica?

Answer 20

“Ela pode e deve ser tratada de forma contínua

Question 21

O que são hipnóticos benzodiazepínicos?”

Answer 21

“São fármacos aprovados para tratar insônia

Question 22

Quantos benzodiazepínicos são aprovados para insônia nos EUA?

Answer 22

“Pelo menos cinco.”

Question 23

Os benzodiazepínicos são considerados primeira ou segunda linha para insônia?

Answer 23

“Geralmente considerados agentes de segunda linha.”

Question 24

Por que benzodiazepínicos são considerados de segunda linha?

Answer 24

“Devido a meias-vidas inadequadas e problemas com uso prolongado

Question 25

Quais outros benzodiazepínicos são usados para insônia além dos específicos para isso?

Answer 25

"Diversos ansiolíticos benzodiazepínicos indicados para transtornos de ansiedade."

Question 26

O que são moduladores alostéricos positivos (PAM) de GABAA?

Answer 26

"Fármacos que potencializam a ação do GABA ligando-se a um sítio diferente no receptor GABAA."

Question 27

Os benzodiazepínicos são classificados como quais tipos de moduladores?

Answer 27

"PAM de GABAA."

Question 28

Todos os PAM de GABAA têm o mesmo perfil de ação?

Answer 28

"Não

Question 29

Quais PAM de GABAA têm menor risco de tolerância e dependência?

Answer 29

"Zaleplona

Question 30

Como os benzodiazepínicos afetam o receptor GABAA em comparação aos fármacos Z?

Answer 30

"Benzodiazepínicos modificam a conformação do receptor

Question 31

Qual subtipo do receptor GABAA é importante para sedação?

Answer 31

"O subtipo α1."

Question 32

Quais subtipos de receptor GABAA os benzodiazepínicos ligam?

Answer 32

"α1

Question 33

Qual é a função dos subtipos α2 e α3 do receptor GABAA?

Answer 33

"Ações ansiolíticas

Question 34

O subtipo α5 do receptor GABAA está relacionado a qual função?

Answer 34

"Cognição e outras funções

Question 35

Quais fármacos Z são seletivos para o subtipo α1?

Answer 35

"Zaleplona e zolpidem."

Question 36

O que isso (seletividade para α1) pode implicar em termos de efeitos colaterais?

Answer 36

"Menor risco de tolerância e dependência

Question 37

O que é zolpidem CR?

Answer 37

"Formulação de liberação controlada que estende a duração da ação para 6-8 horas

Question 38

Qual é a vantagem da formulação sublingual do zolpidem?

Answer 38

"Início de ação mais rápido para uso durante a noite em casos de insônia nesse período."

Question 39

O que é eszopiclona?

Answer 39

"Enantiômero ativo da zopiclona com possíveis diferenças clínicas controversas."

Question 40

Quais as vantagens clínicas dos fármacos Z sobre benzodiazepínicos?

Answer 40

Menor tolerância, dependência e abstinência com uso prolongado.

Question 41

O que é a melatonina e onde ela é secretada?"

Answer 41

"Neurotransmissor secretado pela glândula pineal que regula ritmos circadianos no núcleo supraquiasmático (NSQ)."

Question 42

Qual a função principal da melatonina no corpo?

Answer 42

"Regular os ritmos circadianos

Question 43

O que a agomelatina faz em relação aos ritmos circadianos?

Answer 43

"Desloca os ritmos circadianos em indivíduos deprimidos com atraso de fase."

Question 44

Quais são os agonistas seletivos dos receptores de melatonina mencionados?

Answer 44

"Ramelteon e tasimelteon."

Question 45

Para que condições a melatonina e seus agonistas são usados além da depressão?

Answer 45

"Atraso de fase

Question 46

Qual é o efeito da melatonina e seus agonistas sobre o sono?

Answer 46

"São hipnóticos efetivos para iniciar o sono."

Question 47

Como está disponível a melatonina comercialmente nos EUA e fora deles?

Answer 47

"Nos EUA

Question 48

Em quais locais a melatonina atua?

Answer 48

"Receptores MT1

Question 49

O que faz a ativação dos receptores MT1 no NSQ?

Answer 49

"Inibição de neurônios que promove o sono

Question 50

Qual receptor de melatonina é mais associado à mudança de fase e ritmo circadiano?

Answer 50

"Receptor MT2."

Question 51

Quais são os agonistas MT1/MT2 mencionados para tratar insônia?

Answer 51

"Ramelteon (comercializado) e tasimelteon (em testes clínicos)."

Question 52

Qual o efeito dos agonistas MT1/MT2 sobre o sono?

Answer 52

"Melhoram o início do sono

Question 53

O que é a trazodona e para que é usada além de antidepressivo?

Answer 53

"Antidepressivo sedativo

Question 54

Qual a meia-vida da trazodona?

Answer 54

"Cerca de 6 a 8 horas."

Question 55

Como a trazodona age como antidepressivo?

Answer 55

"Em doses altas

Question 56

Quais propriedades da trazodona contribuem para sua sedação?

Answer 56

"Antagonismo dos receptores H1 histamínicos e α1-adrenérgicos."

Question 57

Por que a meia-vida curta da trazodona é vantajosa como hipnótico?

Answer 57

"Permite administração noturna em dose baixa

Question 58

O que a trazodona perde e mantém em doses baixas usadas para hipnose?

Answer 58

"Perde ação antidepressiva (bloqueio recaptação serotonina), mantém antagonismo α1, H1 e 5HT2A.

Question 59

Quais fármacos anti-histamínicos são populares como soníferos de venda livre?

Answer 59

Difenidramina e doxilamina.

Question 60

Quais efeitos colaterais 'anticolinérgicos' são comumente (mas incorretamente) atribuídos a todos os anti-histamínicos?

Answer 60

Visão turva, constipação intestinal, problemas de memória, boca seca.

Question 61

Por que a ideia de que todos os anti-histamínicos causam ressaca, tolerância e ganho de peso é um conceito errôneo?

Answer 61

Porque essas propriedades geralmente vêm de fármacos que não são seletivos para H1 e têm ações em outros receptores.

Question 62

O que dificulta separar as ações anti-histamínicas das ações antimuscarínicas na prática clínica?

Answer 62

Muitos anti-histamínicos, como difenidramina, também antagonizam fortemente os receptores muscarínicos.

Question 63

Quais outras propriedades receptoras estão associadas a antidepressivos tricíclicos além do antagonismo H1?

Answer 63

Propriedades antimuscarínicas e bloqueadoras α1-adrenérgicas.

Question 64

O que é a doxepina em doses muito baixas?

Answer 64

Um antagonista seletivo dos receptores H1 com efeito hipnótico.

Question 65

Qual a vantagem da doxepina em doses baixas para uso como hipnótico?

Answer 65

Alta seletividade para H1, sem efeitos antidepressivos, com menos efeitos colaterais residuais.

Question 66

Qual a dose típica de doxepina usada como hipnótico em comparação à dose antidepressiva?

Answer 66

1 a 6 mg como hipnótico versus 150 a 300 mg como antidepressivo.

Question 67

O que caracteriza a meia-vida das duas formas químicas da doxepina?

Answer 67

Uma meia-vida curta (8 a 15 h) e outra meia-vida longa tradicional (24 h).

Question 68

Como a mistura das duas formas químicas da doxepina afeta seus níveis plasmáticos?

Answer 68

Produz níveis residuais substancialmente menores pela manhã, reduzindo efeitos diurnos.

Question 69

Quais são os efeitos clínicos da doxepina em doses baixas no sono?

Answer 69

Indução rápida do sono e manutenção durante toda a noite, sem efeitos residuais no dia seguinte.

Question 70

Por que a doxepina em doses baixas não causa efeitos colaterais anticolinérgicos?

Answer 70

Eliminação do bloqueio α1-adrenérgico e bloqueio muscarínico.

Question 71

Qual é a relação entre antagonismo seletivo de H1 e ganho de peso?

Answer 71

Antagonismo seletivo de H1 sem bloqueio de 5HT2C aparentemente não causa ganho de peso.

Question 72

Quais fármacos que antagonizam H1 podem causar ganho de peso?

Answer 72

Fármacos que antagonizam H1 e também 5HT2C.

Question 73

Por que muitos efeitos colaterais associados a anti-histamínicos são devidos a ações em outros receptores?

Answer 73

Porque muitos agentes anti-histamínicos não são seletivos e afetam múltiplos receptores, como muscarínicos e adrenérgicos.