Fluorchinolonici

Question 1

Generalità fluorchinolonici

Answer 1

ACIDO NALIDIXICO ▶️ chinolonico senza F, capostipite.
Gli alogeno migliorano la PD del farmaco (⬆️ liposolubilità).

Congeneri II generazione (più orientata verso G-)
- CIPROFLOXACINA picco di vendite: uso per bacillus antracis dopo torri gemelle. ‼️Vedi pz con AR in cure palliative - -> non ha senso ciprofloxacina per infezioni 🫁 anche per ADR rottura tendine Achille
- OFLOFLOXACINA
- PEFLOFLOXACINA
- NORFLOXACINA

III gen (piu orientata verso G+)
- LEVOFLOXACINA (✅ in infezioni 🫁 in pz immunodepressi)

• MOXIFLOXACINA (non eff su pseudomonas e SAMR)

NON TANTE R🤩

Question 2

PD fluorochinolonici

Answer 2

❌ sintesi 🧬 🦠

• ❌ DNA girasi 🦠 (topoisomerasi II), superavvolge negativamente DNA
• ❌ topoisomerasi IV, separa le due eliche
• meccanismi azione non ancora identificate

Question 3

LEVOFLOXACINA (discorso levo/destro)

Answer 3

I nostri farmaci sono miscele racemiche: nella formulazione coesistono levo e destro (se possibile nella molecola).

Ci deve essere centro chirale (C legato a 4 sostituenti diversi) perché possano esserci isomeri levo/destro.

🧪Identifico isomero più efficace e separo destro/levo per ⬇️ dosaggio con stessa efficacia.

Sotalolo -> antiritmico, i due isomeri hanno azioni quasi opposte

Question 4

Pk fluorochinolonici

Answer 4

🫦 biodisp completa
T/2 > nella II e III g.
1/2 die

⬆️Vd (entra nelle cellule), ⬆️ lipofilia e pKa (a PH fisiologico mantiene NON cariche le molecole): accumulo in rene, prostata, apparato respiratorio …. (No 🧠)

E rene (85% levofloxacina) /bile/ metabolizzazione epatica

Interazioni tra farmaci non clinicamente rilevanti MA 📄pz in terapia con CIPROFLOXACINA deve evitare assunzione di SALI di ALLUMINIO

❌ CYP1A2 ▶️ ❌ metabolismo di dicumarolici, metilxantine

Question 5

Linee guida somministrazione antibiotici in pronto soccorso

Answer 5

1. Aminopenicilline
2. Macrolidi
3. Fluorochinolonici

Question 6

RXN AVVERSE FLUOROCHINOLONICI

Answer 6

Ben tollerati a possibili rxn avverse
- GI
- rottura iatrogena tendine Achille
- disordini metabolici
- cutanee
- neurologiche
- ⬆️ QT (fluorochinolonici di IV gen introdotti e poi ritirati dal commercio, quelli di II e III no)

Question 7

Indicazioni cliniche fluorochinolonici

Answer 7

Essendo lo spettro ampio possono avere varie indicazioni

Question 8

Controindicazioni fluorochinolonici

Answer 8

• condrotossicità
• pz con ⬇️ G6PDH (possono provocare anemia emolitica)
• sospendere la terapia in caso di fotosensibilizzazione ☀️
• cautela in 🤰 e 🍼