Tetracicline, Acido Fusidico, Ossazolidinoni Flashcards
Generalità tetracicline
4 anelli + 6 atomi C
< streptomyces spp (= tutta la famiglia)
‼️‼️ ⬆️⬆️ R (allevamenti, ⬆️ massa) -> importanza clinica ridotta
- 💭 DUGGAR cerca sostanze Ab prodotte da Streptomices vicino a 🪦
2/4 die se 🫦, possibili somm. topiche, oftalmiche, dermatologiche
SOMMINISTRARE LONTANO DA PASTO (complessi insolubili con ioni bivalenti: evitare soprattutto cibi ricchi di calcio, integratori di Mg++) e da assunzione di ANTIACIDI E LASSATIVI (Al++)
⬆️[] tessuti duri, cartilagini in evoluzione (❌ tc in pediatria)
Passano nel 🍼 e la B. Ematoplacentare
M epatico (interferenza con induttori di CYP3A4)
E > biliare: ✅ ricircolo enteroepatico
Spettro azione Tc
Spettro ampio e allargato ▶️ G+ G- protozoi, specifiche del trattamento di infezioni intracell.
Di scelta per infezioni da:
- clamidia
- rickettsie
- spirochete (borrelia burgdorferi, leptospire)
- micoplasmi
- yersinia pestis
- protozoi (entameba, plasmodium)
Tetracicline più importanti
TETRACICLINA t/2 breve
T/2 lunga:
DOXICICLINA lyme, leptospirosi
MINOCICLINA acne
PD tetracicline
- azione reversibile su 30 S (❌ legame tRNA)
- selettività d’azione dovuta a elevata [🦠] : potrebbero agire anche su 40S (eucarioti), ma i batteri hanno trasportatori (trasporto attivo, mentre nelle cellule animali entrano solo per diffusione passiva).
trasportatore arrivo 🦠-> principale responsabile di R per mutazioni che lo rendono inefficace - ⬆️[] intracellulari
- ❌🧠
- 🫦 o topica (acne) 2/4 die
- uso limitato per R (espressione pompe efflusso tramite plasmide)
💭 a basso dosaggio ⬇️ metalloproteasi
INDICAZIONI TETRACICLINE
- lyme
- leptospirosi
- ulcera gastrica e duodenale (h. PYLORI)
- peste
- acne
- infezioni cavo orale e periodontiti 🦷
- osteomieliti
- febbre emorragica
- amebiasi
- malaria
- lebbra
Reazioni avverse
- ⬆️ nei tessuti duri 🦴 -> malformazioni ossa (⬆️ fragilità per ⬇️ elasticità) e pigmentazioni 🦷 (per legame con cristalli di idrossiapatite)
- ❌🍼e 🤰
- 🤢 🤮 💩 dolori addominali
- tromboflebite (ev)
- fotosensibilità ☀️ ☀️ (es ragazzi con acne che si sottoponevano a lampade)
- a ⬆️⬆️ dosi -> nefro e epatotox (effetti su fegato subclinici ma ⬆️ da 🤰- denutrizione- dose eccessiva/ev)
- pancreatite (⬆️ R dell’60%)
- minociclina -> tox vestibolare e SNC
Interazioni tetracicline
- CYP3A4
- chimiche: mai aggiungere tetracicline a soluzioni con altri farmaci somm per via sistemica perché formano complessi chelando ioni bivalenti.
- cloruro di ca e ammonio
- eparine
- cefalotina
- PK
- antiacidi
- lassativi
- cibi ricchi di ca, fe, mg
- resine a scambio ionico
- warfarin (ne ✅✅ effetto)
CONTROIDICAZIONI TETRACICLINE
- pz danni renali ed epatici
- diabete
- 🤰
- bambini < 14
Acido fusidico (FUSATO DI SODIO)
- ❌ sintesi proteica: ❌ fattore elongazione G (unico farmaco con questo meccanismo, NO R crociata con altri ab)
- ~ ormoni steroidei
- somm topica 2/3 die /👄/ ev
SPETTRO
- G+ stafilo, pneumococchi, strepto, propionilbacterium acnes
⬆️ [] nel tessuto osseo
USO ▶️ infezioni acute e croniche da G+ / chemioprofilassi inf meningococciche / uveiti
ADR ▶️ rash, prurito, dispepsia, alterazione funz epatica
❌ in pz con rosacea, pz che assumono colestiramina, idrocortisone
OSSAZOLIDINONI
- usati prima per TBC, oggi ultima linea per G+
- ❌ sintesi proteica- - -> ❌traduzione mRNA nel ribosoma (23S della 50S, previene legame tRNA) ▶️ NO rxn crociate contro altri inibitori sintesi proteica
- R 🦠 -> mutazione 23S
-
LINEZOLID 🏥👄/ev no interf con cibo, biodisp 100%, t/2 5 h, E renale, 600 mg 2 die 14gg
- G+ e a/an S. Aureus meticillina e vancomicina R, enterococchi, strepto
- USO polmonite nosocomiale/CAP G+, infezioni cute e tessuti molli complicate dopo fallimenti antibiotici ‼️❌ in normali infezioni da 🦠 sensibili a penicilline/cefalosporine
- ADR ▶️ 💩🤕🤢🤮rash, micosi, pancreatiti, colite pseudomembranosa, tox ematologica
- INTERAZIONI TCA, rifampicina (⬇️ linezolid), warfarin (⬇️ INR), inibitori MAO
