TEMA 10.1: ANTIRREUMÁTICOS Flashcards
Es una enfermedad crónico degenerativa sistémica, asociada a un origen autoinmune.
La inflamación poliarticular que caracteriza a esta enfermedad conduce a la destrucción progresiva de las articulaciones con aparición de deformidades y pérdida de función articular.
ARTRITIS REUMATOIDE
Son fármacos que son capaces de retrasar o evitar la destrucción articular y preservar la integridad y función articular.
FARMES
¿Cuáles son los FARMES de primera línea?
Metotrexato, Leflunomida y Sulfasalacina
Inhibe competitivamente la dihidrofolatoreductasa, enzima responsable de convertir el ácido fólico a tetrahidrofolato, el cofactor necesario para la transferencia de un carbono en muchas reacciones metabólicas.
Algunas de estas reacciones afectan la proliferación celular, incluyendo la síntesis de ácido timidílico y de los precursores de nucleótidos del DNA y RNA.
Este es e mecanismo de acción de:
Metotrexato
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas del metotrexato?
AINEs y salicilatos reducen la secreción tubular del metotrexato con aumento importante de la toxicidad.
Con la administración concomitante de AINEs y metotrexato en dosis altas se han descrito concentraciones séricas de metotrexato altas y prolongadas, que causaron fallecimientos por toxicidad hematológica y digestiva graves.
¿Cuáles son los efectos adversos del metotrexato?
Alopecia, mucositis y alteraciones gastrointestinales.
Elevación de las transaminasas.
Reacciones hematopoyéticas y la hepatotoxicidad.
Neumonitis.
Inhibe de forma irreversible la enzima crítica para la síntesis de uridinmonofosfato (UMP).
También afecta la función de los linfocitos tanto in vivo como in vitro.
Este es el mecanismo de acción de:
Leflunomida
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas de la Leflunomida?
Aumento de efectos adversos con:
- Fármacos hepatotóxicos o hematóxicos.
Efecto disminuido con:
- Colestiramina o carbón activado en polvo.
Disminuye la eficacia de:
- Duloxetina, alosetron, teofilina y tizanidina.
- No se recomienda con vacunas vivas atenuadas.
¿Cuáles son los efectos adversos de la Leflunomida?
Diarrea
Erupciones cutáneas
Aumento reversible de las transaminasas
Alopecia
Leucopenia
Pancitopenia o hepatotoxicidad
Es teratogénica
Inhibidor de linfocitos
Disminución de síntesis de factores inflamatorios por los leucocitos:
Inhibición de la absorción de sustancias necesarias para la maduración de células del sistema inmune.
Este es el mecanismo de acción de:
Sulfasalazina
¿Cuáles son los efectos adversos de la Sulfasalazina?
Gastrointestinales
Alteraciones mucocutáneas, alteraciones hematológicas.
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas de la Sulfasalazina?
Absorción disminuida de digoxina.
Supresión de la médula espinal y leucopenia.
La administración conjunta con antibióticos (por ej. ampicilina, neomicina, rifampicina), puede reducir el efecto de sulfasalazina por inhibición del metabolismo bacteriano a nivel intestinal.
¿Cuándo se usan los farmes de segunda línea?
Cuando debido a su condición el paciente ya no responda adecuadamente a los farmes de primera línea.
Interfiere en el procesamiento antigénico → en la función de los macrófagos
Inhibe enzimas lisosomales → en la función de los macrófagos
Inhibe liberación de IL-1
Inhibe la respuesta linfocitaria y polimorfonuclear (esp. neutrófilos)
Comienzo de acción de 2 a 6 meses
Dosis usual de mantenimiento 200 mg/12 hrs
Este es el mecanismo de acción de:
Hidroxicloroquina (HCQ)
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas de la Hidroxicloroquina (HCQ)?
Uso concomitante contraindicado con:
Vacunas de virus vivos atenuados.
Utilizar con precaución si se emplea dapsona, vacunas (inactivadas).
Antibióticos aminoglucósidos, cimetidina, neostigmina, piridostigmina.
