TEMA 6: FARMACODINAMIA

Question 1

¿Qué son los receptores?

Answer 1

Son proteínas celulares que activan o inactivan → tienen un sitio de unión al ligando

Question 2

Proteínas celulares con las cuales interactúan los fármacos o medicamentos (en este caso también llamados ligandos), iniciando la serie de fenómenos bioquímicos que llevan a la producción del efecto terapéutico.

Answer 2

Receptores de fármacos

Question 3

Se usa para medir la afinidad ligando-receptor. Si es menor - más afinidad, si es mayor-menor afinidad:

Answer 3

Constante de disociación (Kd)

Question 4

Tipo de receptor que para regular sus efectos biológicos deben acoplarse a proteínas G → se caracterizan porque tras la unión selectiva de su ligando se activa el receptor y hay un cambio conformacional que permite la unión a la proteína G → hay producción de GTP →se activa señalización celular → tiene 7 dominios transmembranales:

Answer 4

METABOTÓPICOS

Question 5

Tipo de receptor que actúan como canal iónico → su mecanismo de activación de las proteínas se da tras la unión selectiva a ligando:

Answer 5

IONOTRÓPICOS

Question 6

Tipo de receptor que adquieren actividad enzimática mediante la unión a un ligando específico → despierta con la activación una actividad de tipo cinasas → se autofosforila en residuos específicos (normalmente son tirosinas) → activa a las siguientes moléculas clave que participan en la cascada de señalización que ellos regulan. → EJ: receptores para interleucinas:

Answer 6

ACOPLADOS A ENZIMAS

Question 7

Tipo de receptor que actúan al interior de la célula, principalmente a nivel de citoplasma → regulan la actividad de los medicamentos:

Answer 7

INTRACELULARES

Question 8

Sustancia química que tiene un sitio de unión, pueden ser endógenos (neurotransmisores y hormonas) o exógenos (medicamentos o fármacos):

Answer 8

LIGANDO

Question 9

Estado de activación del receptor → debe haber un equilibrio:

Answer 9

Complejo Ligando+Receptor

Question 10

Tipo de ligando que Tras su unión selectiva al receptor genera un 100% de la respuesta:

Answer 10

AGONISTAS TOTALES

Question 11

Tipo de ligando que Tiene afinidad por el receptor, tras ocuparlo, no genera respuesta biológica → ya no deja que nadie se pegue al receptor:

Answer 11

ANTAGONISTAS

Question 12

Tipo de ligando que Tiene la capacidad de unirse a su receptor pero sólo produce la mitad del efecto (50%) → por más que le ponga, la respuesta será la misma, jamás logrará el efecto máximo:

Answer 12

AGONISTAS PARCIALES

Question 13

Tipo de ligando que toman el sitio de unión al receptor, tienen la misma afinidad → el efecto que generan es el opuesto al agonista total (ej→ si el total aumenta la frecuencia cardiaca → el inverso la disminuye o baja) → el efecto es al 100%:

Answer 13

AGONISTAS INVERSOS

Question 14

Es un estado que disminuye el efecto del receptor (pierde su capacidad de respuesta) que surge con la exposición continua a un medicamento a la misma concentración:

Answer 14

DESENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES

Question 15

Se da una inhibición de señales por medio de retroalimentación que se da solamente en un receptor estimulado → Ante solo un tipo de receptor:

Answer 15

DESENSIBILIZACIÓN HOMÓLOGA

Question 16

Es cuando la atenuación se extiende a la acción de todos los receptores que comparten una vía de señalización en común → En los casos de los receptores que comparten distintos componentes de vías de señalización como proteínas G:

Answer 16

DESENSIBILIZACIÓN HETERÓLOGA

Question 17

¿Qué es la curva dosis-respuesta gradual?

Answer 17

Aquella que se realiza en condiciones experimentales → se ve afinidad del ligando y eficacia → son las que normalmente se utilizan para la generación de nuevos prototipos de medicamentos

Question 18

Es la capacidad de un fármaco para producir un efecto máximo a concentraciones menores.

Answer 18

POTENCIA

Question 19

Es la capacidad de un fármaco para producir un efecto o respuesta máxima.

Answer 19

EFICACIA

Question 20

Un antagonista puede disociarse con tanta lentitud y separarse del receptor que sea irreversible en su acción.
La respuesta máxima al agonista mostrará disminución con algunas concentraciones de antagonistas.
ESTO REFIERE A:

Answer 20

ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

Question 21

Un fármaco que no posee actividad intrínseca pero conserva su afinidad, compite por el sitio de unión con el agonista. Compite por el sitio de unión y no lo suelta tan fácil → dependiendo la afinidad del ligando se va a pegar al receptor.
ESTO REFIERE A:

Answer 21

ANTAGONISMO COMPETITIVO

Question 22

Es la propiedad de un fármaco que una vez unido a su receptor tiene para generar un estímulo y desencadenar una respuesta.

Answer 22

ACTIVIDAD INTRÍNSECA

Question 23

El efecto de los dos fármacos administrados conjuntamente es igual a la suma de los efectos individuales.
NO se lleva más allá de un 100% del efecto.
ESTO REFIERE A:

Answer 23

SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO

Question 24

El efecto de los dos fármacos administrados conjuntamente es superior a la suma de los efectos individuales.
Puede ser llevado a más allá del 100% del efecto.
ESTO REFIERE A:

Answer 24

POTENCIACIÓN