interaccion farmaco- receptor Flashcards
propiedades de la union de un farmaco a su receptor
- reversible
- saturable
- especifica
- alta afinidad
agonistas
generan cambio de conformacion para que el receptor este activo y genere respuesta
antagonistas
no cambio en receptor por tanto no respuesta
eficacia
capacidad de un farmaco para activar receptor y generar respuesta
SOLO LOS AGONISTAS
afinidad
capacidad del farmaco para unirse y formar un complejo estable
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
un farmaco mas afin tiene una Kaf
mas alta
- lleva el equilibrio a la derecha
- Kd es menor
Kaf
1/Kd
curvas dosis respuesta
- puramente experimental
- concentracion-respuesta: se relaliza in vitro
- dosis-concentracion: in vivo
- la respuesta es dosis dependiente y la union saturable
a menor EC50
mayor afinidad
el efecto max nos da
actividad intrinseca/ eficacia
que pasa si añadimos antagonista y agonista a la vez
la curva se desplaza
- disminuye el efecto de uno de los dos farmacos
- un farmaco desplaza al otro
- el efecto del desplazado se ve disminuido
que pasa si administramos a la vez un agonista con un agonista parcial
- el agonista parcial tendrá efecto antagonista
- efecto de agonista endogeno, se aplica los antagonistas
- se administran cuando tenemos mucho ligando
champix
- se usa para los fumadores
- agonista parcial del receptor nicotinico de acetilcolina
- acetilcolina : actua como agonistga puro
- si damos champix sin acetilcolina actua como agonista parcial, efecto menor de actilcolina
menor EC50
mas potente
- para comparar potenciastengo que iguales sus efectos maximos
NO SIEMPRE ES MÁS POTENTE EL MAS EFICAZ
morfina es elo mas potente
con menos dosis conseguimos un efecto antes
- menor EC50
- mas potente
