Antibiótico Flashcards
(2 cards)
ANTIBIOTICOTERAPIAS
Maravilha, Caio! Vamos agora para a explicação completa, aprofundada e didática do slide sobre ANTIBIOTICOTERAPIAS, cobrindo 100% do conteúdo, com base no Harrison, Mandell’s Infectious Diseases, UpToDate e Tratado de Clínica Médica da USP.
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💊 ANTIBIOTICOTERAPIAS
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🧪 FARMACOCINÉTICA
• Volume de distribuição: define se o antibiótico atinge tecidos (pulmão, osso, LCR).
• Ex: baixa distribuição → mais ação no sangue (bacteremia).
• Biodisponibilidade (VO): % do fármaco que chega à circulação após via oral.
• Metabolismo de 1ª passagem hepática: pode reduzir a fração ativa no sangue.
• P450 e CYP: enzimas que metabolizam fármacos.
• Indutores e inibidores interferem em muitos antibióticos (ex: macrolídeos).
• Eliminação: pode ser renal, biliar ou intestinal.
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⚔️ FARMACODINÂMICA
• Bactericida: mata bactéria diretamente.
• Bacteriostático: inibe crescimento (resposta mais lenta).
• Combinações:
• Podem ser sinérgicas, antagônicas ou indiferentes.
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🔍 Mecanismo de ação e perfil
• Concentração-dependentes: quanto maior o pico > MIC (concentração inibitória mínima), melhor a ação.
• Ex: Quinolonas, aminoglicosídeos, macrolídeos, metronidazol.
• Tempo-dependentes: mantêm ação se mantida concentração constante acima da MIC.
• Ex: Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos, tigeciclina.
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🧬 BETALACTÂMICOS
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✅ PENICILINAS – Gram + (geral)
• Inibem parede celular → bactericidas e tempo-dependentes.
• Causam rash, especialmente em quem tem infecção por vírus + uso de aminopenicilinas.
• Clássicas:
• Penicilina G/V: sífilis, Treponema pallidum, Streptococcus (sem beta-lactamase).
• Antiestafilocócicas:
• Oxacilina → resistente à penicilinase. Boa para Staph. aureus MSSA.
• Espectro expandido (semissintéticas):
• Ticarcilina, Piperacilina: ativos contra Pseudomonas.
• Ampicilina/Amoxicilina: para Enterococcus, Listeria.
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✅ CEFALOSPORINAS
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1ª Geração:
• Gram +.
• Cefazolina, cefalotina: cirurgias (profilaxia).
2ª Geração:
• Mais Gram -, menos ação contra Gram +.
• Cefuroxima: infecções respiratórias.
3ª Geração:
• Ceftriaxona:
• Gram + e Gram -.
• Alta penetração
Vamos seguir agora com a explicação completa do restante do slide sobre ANTIBIOTICOTERAPIAS, finalizando a parte das cefalosporinas e passando por todos os outros grupos citados.
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✅ CEFALOSPORINAS (continuação)
3ª Geração (cont.)
• Ceftriaxona:
• Boa para Gram + e Gram –.
• Excelente penetração no SNC → escolha para meningites.
• Eliminação biliar (não precisa ajuste em IRC) — ⚠️ CAI MUITO EM PROVA.
• Ceftazidima: excelente contra Pseudomonas, mas não cobre Gram + → uso reservado para infecções hospitalares.
4ª Geração:
• Cefepime:
• Amplo espectro (Gram + e Gram -), inclusive Pseudomonas.
• Resiste à hidrólise por beta-lactamases.
• Uso hospitalar, pega Gram - agressivos.
• Só IV.
5ª Geração:
• Ceftarolina:
• Cobre Gram +, incluindo MRSA (única cefalosporina ativa contra MRSA).
• Uso restrito.
• Ceftolozano + tazobactam: ativo contra Pseudomonas e anaeróbios.
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💣 CARBAPENÊMICOS – “Bomba atômica”
• Atuam contra quase todas as bactérias produtoras de beta-lactamase.
• Exemplos:
• Imipenem: pode causar convulsões.
• Meropenem, Doripenem, Ertapenem (este último não cobre Pseudomonas nem Acinetobacter).
• Cobertura:
• Gram +, Gram -, anaeróbios, Pseudomonas, Enterobactérias produtoras de BLEE.
• Usados em infecções graves.
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🔷 OUTROS BETA-LACTÂMICOS
• Monobactâmicos:
• Aztreonam: atua apenas contra Gram -.
• Boa opção em alérgicos a penicilinas.
• Não age contra Gram +.
• Inibidores de beta-lactamase:
• Ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam — aumentam espectro das penicilinas.
• Avibactam + ceftazidima → ação contra KPC (Klebsiella produtora de carbapenemase).
• Relebactam também contra KPC.
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🎯 OUTROS GRUPOS DE ANTIBIÓTICOS
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✅ AMINOGLICOSÍDEOS
• Amicacina, gentamicina, tobramicina.
• Bactericidas, inibem síntese proteica.
• Ação concentração-dependente.
• Muito tóxicos para:
• Rim (nefrotoxicidade).
• Ouvido (ototoxicidade).
• Uso: infecções graves, geralmente em combinação com beta-lactâmicos.
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✅ TETRACICLINAS
• Doxiciclina, tetraciclina, tigeciclina.
• Bacteriostáticos. Inibem síntese proteica (subunidade 30S).
• Amplo espectro:
• Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Borrelia, Vibrio cholerae.
• Tempo-dependente.
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✅ GLICOPEPTÍDEOS
• Vancomicina:
• Inibe síntese da parede celular.
• Bactericida.
• Principal uso: MRSA hospitalar, Enterococcus (não VRE), Clostridium difficile (uso VO).
• Eliminação renal, exige monitoramento (nefro e ototóxica).
• Teicoplanina: semelhante à vancomicina, menos usada.
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✅ DAPTOMICINA
• Similar à vancomicina, mas ainda mais bactericida.
• Atua contra Gram +, inclusive Staph resistente.
• ⚠️ Não pode ser usada em pneumonia (inativada pelo surfactante pulmonar).
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✅ MACROLÍDEOS
• Eritromicina, claritromicina, azitromicina.
• Inibem síntese proteica (50S), bacteriostáticos.
• Concentração-dependentes, meia-vida longa.
• Bons para:
• Pneumonia atípica.
• Substituto da penicilina em alérgicos.
• Interagem com CYP, aumentam risco de toxicidade de outros fármacos.
• Resistência crescente.
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✅ LINCOSAMIDAS
• Clindamicina:
• Gram + e anaeróbios.
• Infecção de pele, abscessos, aspiração pulmonar.
• ⚠️ Associada à colite pseudomembranosa (Clostridium difficile).
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✅ OXAZOLIDINONAS
• Linezolida:
• Atua em Gram +, inclusive MRSA e VRE.
• Alternativa à vancomicina.
• Boa via oral, pouco tóxica.
• ⚠️ Risco de mielotoxicidade e síndrome serotoninérgica.
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✅ INIBIDORES DO ÁCIDO FÓLICO
• Sulfametoxazol + trimetoprim (SMX-TMP):
• Bactericidas em conjunto.
• Usos: ITU, prostatite, Nocardia, Pneumocystis jirovecii.
• ⚠️ Pode causar hipercalemia, toxicidade renal e medular.
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✅ METRONIDAZOL
• Atua contra anaeróbios e Clostridium difficile.
• Protozoários: giárdia, ameba, tricomonas.
• Boa biodisponibilidade VO.
• ⚠️ Efeito antabuse com álcool.
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✅ QUINOLONAS
• Ciprofloxacino (2ª), levofloxacino (3ª).
• Bactericidas, inibem síntese de DNA.
• Ação ampla:
• Gram -, Gram + (as novas), trato urinário, respiratório.
• ⚠️ Problemas:
• Toxicidade tendínea, prolongamento de QT, não usar em gestantes.
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✅ POLIMIXINA B
• Bactericida, ativa contra Gram – resistentes.
• Ex: Pseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella.
• ⚠️ Muito tóxica (nefro e neurotóxica).
• Uso restrito a infecções multirresistentes.
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🌡️ ANTIFÚNGICOS
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✅ AZÓIS (inibidores de ergosterol - via P450)
• Cetoconazol: interage muito, hepatotóxico.
• Fluconazol: boa escolha para Candida, meningite fúngica.
• Voriconazol: aspergilose, efeitos visuais, monitoração.
• Posaconazol: profilaxia de imunossuprimidos.
• Isavuconazol: nova geração, menos tóxico.
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✅ EQUINOCANDINAS
• Ex: Caspofungina.
• Boa ação contra Candida resistente.
• Uso hospitalar.
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✅ ANFOTERICINA B
• Muito potente, amplo espectro.
• Tóxica: nefrotoxicidade severa, distúrbios hidroeletrolíticos.
• A forma lipossomal é menos tóxica, mas cara.
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✅ FLUCITOSINA
• Usada em conjunto com anfotericina para meningite criptocócica.
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Slide completíssimo explicado! Me avisa se quiser agora as questões PUCRS estilo prova sobre antibióticos — posso montar 3 boas focadas em perfil farmacológico, indicações e toxicidade. Só dizer!
- (PUCRS)
Paciente com sepse grave por Enterobacteriaceae multirresistentes inicia antibioticoterapia com um fármaco que inibe a parede celular, é resistente à maioria das beta-lactamases e tem amplo espectro. Qual a melhor escolha inicial?
A) Ceftriaxona
B) Piperacilina-tazobactam
C) Meropenem
D) Amoxicilina-clavulanato
E) Aztreonam
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- (PUCRS)
Paciente com histórico de uso recente de clindamicina apresenta diarreia aquosa abundante, dor abdominal e febre. O achado mais provável e a conduta indicada são:
A) Colite por Salmonella; iniciar ciprofloxacino
B) Enterocolite viral; sintomáticos e isolamento
C) Colite pseudomembranosa; iniciar metronidazol ou vancomicina VO
D) Disbiose por leveduras; antifúngico VO
E) Superinfecção bacteriana; ampliar espectro antibiótico
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- (PUCRS)
Sobre os aminoglicosídeos, assinale a alternativa correta:
A) São tempo-dependentes e devem ser usados por via oral para infecções intestinais
B) Inibem a parede celular e são ideais como monoterapia para pneumonia comunitária
C) São bacteriostáticos com ação principalmente contra Gram positivos
D) São concentração-dependentes, indicados para Gram negativos, mas nefrotóxicos
E) São bacteriostáticos e frequentemente usados isoladamente em infecções do trato urinário
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- (PUCRS)
Assinale a alternativa correta sobre a vancomicina:
A) É ativa contra Gram negativos e usada por via oral para infecções sistêmicas
B) Inibe a síntese proteica bacteriana, sendo eficaz contra bactérias anaeróbias
C) Tem efeito bactericida, atua na parede celular e deve ser monitorada para nefrotoxicidade
D) É usada preferencialmente em infecções urinárias causadas por Enterobacter
E) Pode substituir carbapenêmicos no tratamento de infecções por Klebsiella produtora de KPC
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- (PUCRS)
Sobre os macrolídeos, é correto afirmar:
A) São bactericidas, inibem a parede celular e têm uso restrito a Gram negativos
B) Eritromicina, claritromicina e azitromicina são amplamente usadas contra bactérias anaeróbias
C) Azitromicina tem meia-vida curta e exige dose múltipla diária
D) São indicados contra atípicos respiratórios e têm interação com CYP450
E) Seu uso em infecções pulmonares é contraindicado devido à má penetração tecidual
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- (PUCRS)
Em relação aos carbapenêmicos, é correto afirmar:
A) Têm espectro limitado e não são eficazes contra anaeróbios
B) Imipenem está associado a menor risco de convulsões que os demais
C) Ertapenem não cobre Pseudomonas nem Acinetobacter
D) São tempo-independentes e têm uso exclusivo por via oral
E) Sua associação com vancomicina é contraindicada devido à antagonismo farmacológico
- Gabarito: C) Meropenem
➡️ Meropenem é um carbapenêmico de amplo espectro, resistente à maioria das beta-lactamases, indicado para infecções graves por Gram negativos multirresistentes.
• Piperacilina-tazo e ceftriaxona não cobrem KPC/MBL.
• Aztreonam cobre só Gram – e é menos potente.
• Amox-clav não cobre multirresistentes graves.
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- Gabarito: C) Colite pseudomembranosa; iniciar metronidazol ou vancomicina VO
➡️ Clindamicina é fortemente associada à colite por Clostridium difficile.
• Tratamento inicial: metronidazol ou vancomicina oral (não IV).
• A colite é grave e potencialmente fatal se não tratada.
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- Gabarito: D) São concentração-dependentes, indicados para Gram negativos, mas nefrotóxicos
➡️ Aminoglicosídeos (genta, amicacina) têm ação rápida, são bactericidas, e usados principalmente contra Gram negativos.
• São tóxicos para rim e ouvido.
• Não funcionam por VO (não são absorvidos).
• Não são tempo-dependentes.
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- Gabarito: C) Tem efeito bactericida, atua na parede celular e deve ser monitorada para nefrotoxicidade
➡️ Vancomicina inibe a síntese da parede celular, atua em Gram positivos (inclusive MRSA), e não cobre Gram -.
• É nefrotóxica, requer dosagem plasmática.
• VO só para colite por C. difficile (ação local).
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- Gabarito: D) São indicados contra atípicos respiratórios e têm interação com CYP450
➡️ Macrolídeos são usados para pneumonia por atípicos (Mycoplasma, Chlamydia).
• Azitromicina tem meia-vida longa (diferente das outras), dose 1x/dia.
• Interagem com CYP450 (ex: eritromicina, claritromicina).
• Não são bons contra anaeróbios.
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- Gabarito: C) Ertapenem não cobre Pseudomonas nem Acinetobacter
➡️ Ertapenem é o único carbapenêmico sem ação contra Pseudomonas nem Acinetobacter.
• Imipenem é o que mais causa convulsões.
• Todos são tempo-dependentes e IV.
• Não há antagonismo com vancomicina.
