Farmacodinamia I

Question 1

Lo que el fármaco le hace al organismo

Answer 1

Farmacodinamia

Question 2

¿Cómo realizan la mayoria de los fármacos su acción?

Answer 2

Uniendose a un receptor

Question 3

Fármacos que no requieren unirse a un receptor para realizar su acción (3)

Answer 3

Químicos
Osmóticos
Biotecnológicos

Question 4

Un conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las optimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillar (o bloquear) su respuesta biológica.

Answer 4

Farmacóforo

Question 5

Parte de un médicamento que interactúa directamente con el receptor

Examen

Answer 5

Farmacóforo

Question 6

Tipos de enlaces que tienen los fármacos (3)

Answer 6

Covalente
Electrostático
Hidrófobo

Question 7

Enlace más común

Answer 7

Electrostático

Question 8

Enlace débil

Answer 8

Hidrófobo

Question 9

Enlace más fuerte (puede ser irreversible)

Answer 9

Covalente

Question 10

Los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen:

Answer 10

Poca selectividad

Question 11

Caracteristica de un enantiómero

Answer 11

Generalmente unos es más potente o específico ya que tiene mejor ajuste al receptor farmacológico

Question 12

Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular

Answer 12

Receptor

Question 13

Receptores farmacológicos (5)

Answer 13

Proteinas reguladoras
Receptores membranales
Enzimas
Proteinas transportadoras
Proteínas estructurales

Question 14

Receptores huérfanos

Answer 14

Receptores cuyo ligando natural se desconoce

Question 15

Agonistas

Answer 15

Se une al receptor y lo activan

Puede ser directa o alostérica

Question 16

Antagonista

Answer 16

Se une al receptor y no produce acción

Question 17

Estabilizan al receptor en su estado inactivo

Answer 17

Antagonista

Directo o alostérico

Question 18

Tipos de agonistas (3)

Answer 18

Unión directa al receptor
Modulación alosterica
Inhibidor del inhibidor (agonista funcional)

Question 19

División de los agonistas de unión directa:

Answer 19

Agonista total
Agonista parcial

Question 20

Capacidad de unirse y activar la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta (efecto grande)

Answer 20

Agonistas totales

Question 21

Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con
eficacia intrínseca baja (efecto pequeño)

Answer 21

Agonistas parciales

Question 22

¿Qué sucede cuando está presente un agonista parcial junto con un total?

Answer 22

En presencia de un agonista total, un agonista parcial funciona
como un estabilizador o como un antagonista

Question 23

Agonista que se une a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural

Answer 23

Modulación alostérica

Question 24

Características de moduladores alostéricos (3)

Answer 24

Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión

Los moduladores puros no tienen función per se (ej. benzodiacepinas).

Los agonistas alostéricos tienen una pequeña actividad

Question 25

Agonista funcional

Answer 25

Su función es inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural | Ej. fisostigmina, inhibidor de la acetilcolinesterasa (-) (-) = (+)

Question 26

Antagonista

Answer 26

Se unen al receptor y no producen acción Estabilizan al receptor en su estado inactivo

Question 27

Tipos de antagonistas (5)

Answer 27

Antagonista competitivo Antagonista no competitivo Agonista inverso Antagonista quimico Antagonista fisiológico

Question 28

Antagonista competitivos

Answer 28

Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando

Question 29

Caracteristicas de un antagonista competitivo

Answer 29

No tienen efecto per se, por lo que funcionan solo cuando bloquean al agonista (dosis-dependiente)

Question 30

Antagonista no competitivo | O moduladores alostéricos inhibidores

Answer 30

Se unen a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural

Question 31

Caracteristicas un antagonista no competitivo

Answer 31

No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando (modulación alostérica) Es como un modulador alostérico que se une a otro sitio, pero inhibe

Question 32

**Desplaza la curva a la derecha** porque necesitará más dosis para legar al 100 | Afecta la dosis

Answer 32

Antagonista competitivo

Question 33

**Mueve la curva hacia abajo**, no permitirá que llegue a su efecto máximo | Afecta la eficacia

Answer 33

Antagonista no competitivo

Question 34

Agonistas inversos

Answer 34

Activan o estabilizan la conformación Ri del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva | Convierte un receptor activo SIN ligando a uno inactivo, CON ligando

Question 35

Tipo de antagonista en el que ligando con ligando se neutralizan por cargas entre sí

Answer 35

Antagonista químico

Question 36

Ejemplo de antagonista químico

Answer 36

La protamina con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa

Question 37

Provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar

Answer 37

Antagonista fisiológico | Ej. Insulina y glucagón

Question 38

Es la concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo

Answer 38

EC50

Question 39

Es la **constante de disociación en equilibrio** y representa la concentración del fármaco libre en la que se observa la mitad de la unión máxima.

Answer 39

KD

Question 40

Afinidad

Answer 40

Capacidad de unión de un fármaco a un receptor | Qué tan bien se une un fármaco a un receptor

Question 41

¿Cón que se mide la afinidad?

Answer 41

Con la constante de disociación en equilibrio (KD)

Question 42

A menores KD mayor...

Answer 42

Afinidad

Question 43

Potencia

Answer 43

Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes **es más potente aquel que requiere menor concentración**

Question 44

Eficacia

Answer 44

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular

Question 45

Agonista con alta eficacia

Answer 45

Agonista total

Question 46

Agonista con baja eficacia

Answer 46

Agonista parcial

Question 47

Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra

Answer 47

Especificidad

Question 48

Afinidad es lo mismo que especifidad

Answer 48

Falso Especifidad -->Ser selectivo | Afinidad --> Que el farmaco se una al receptor

Question 49

Dosis efectiva media

Answer 49

**ED50**

Question 50

Caracteristicas de las curvas cuánticas dosis-efecto

Answer 50

Establece una dosis efectiva media (ED50) y la dosis requerida para producir un efecto tóxico particular en 50% de los animales, dosis tóxica media

Question 51

Si el efecto tóxico es la muerte animal se define como:

Answer 51

Dosis letal media (LD50)

Question 52

Ventana terapéutica

Answer 52

El cociente LD50/ED50 es un indicador del índice terapéutico

Question 53

Respuestas que puede tener un px a un fármaco (3) | Variabilidad

Answer 53

Hiperreactivos (+ efectos) Hiporreactivos (no responde bien) Idiosincráticas (por genética)

Question 54

Tipos de efectos adversos (3)

Answer 54

Efecto colateral Efecto secundario Reacción idiosincrática

Question 55

Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable

Answer 55

Efecto colateral

Question 56

Es secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco

Answer 56

Efecto secundario

Question 57

Presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética

Answer 57

Reacción idiosincrática

Question 58

Causas farmacodinámicas de la variabilidad

Answer 58

Variación en la concentracion del ligando Alteracion de numero y funcion de receptores Cambios en las vías intracelulares

Question 59

Causas farmacocinéticas de la variabilidad

Answer 59

* Alteración en la concentración del fármaco * Mala absorción, distribución, degradación y metabolismo * Una excresión muy rápida