Inhibidores de la síntesis de proteínas (Antimicrobianos)

Question 1

Mecanismo de acción de esta familia de fármacos

Answer 1

Inhibe distintos pasos de la síntesis de proteínas

Actua en los ribosomas

Question 2

¿Los Ribosomas de las bacterias son iguales a los de los humanos?

Answer 2

FALSO
Los ribosomas 🦠 son ≠ a los ribosomas humanos

Question 3

¿Cuáles son los ribosomas de las bacterias?

(2)

Answer 3

30s
50s

Question 4

Fármacos que actúan 🚫 sobre el ribosoma 30s

(2)

Answer 4

Aminoglucósidos y tetraciclinas

Question 5

Fármacos que actuan 🚫 sobre el ribosoma 50s

(4)

Answer 5

• Macrólidos
• Cloranfenicol
• Clindamicina
• Quinupristina/dalfopristina

Question 6

Mecanismo con el que las bacterias hacen resistencia a esto fármacos

(3)

Answer 6

Inhiben la entrada
Permiten la salida de los medicamentos
Ocluyen el sitio de unión

CHECAR SI TAMBIEN SON LOS DEMÁS MECANSIMOS

Question 7

Fármacos aminoglucósidos

-Cina (5)

Answer 7

Amikacina
Gentamicina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina

Question 8

Aminoglucósidos sistémicos

Amiga gentil (2)

Answer 8

Amikacina
Gentamicina

Limitar su uso por efectos adversos

Question 9

Aminoglucósidos locales

(3)

Answer 9

Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina

Son más usados

Question 10

Mecanismo de acción principal de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (3)

Answer 10

• Bactericida que inhibe 30s
• Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
• En pH neutral tienen carga ➕ –> contribuye a efecto

☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado

Question 11

Espectro de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (4)

Answer 11

➕➕➕ gramnegativos

• Y. pestis
• F. tularensis
• P. aeruginosa
• Enterobacterias

Question 12

Indicaciones generales de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (6)

Answer 12

• Solo usar si no hay alternativa disponible
• Endocarditis
• Neumonía
• Tuberculosis
• Tularemia
• Peste

Question 13

ADME de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)

Answer 13

• Poca absorción VO. Usar IV o IM
• VD similar al plasma, no cruza BHE
• Excreción renal (ajustar)
• Cargas ➕ produce unión con b lactámicos –> nunca usar en misma solución juntos
• Neomicina nuca parenteral (sólo tópica)

Question 14

Resistencia de los aminoglucosidos

No sé si lo pregunte pero por si acaso dale una leída (3)

Answer 14

• Disminución de captación de fármaco
• Síntesis de enzimas (acetiltransferasas)
• Asociado a plásmidos

Question 15

Efectos adversos de los Aminoglucósidos

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina (5)

Answer 15

• Ventana terapéutica estrecha –> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
• Nefrotoxicidad
• IRA por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
• 5 al 15% de px. Reversible
• Ototoxicidad
• Hipoacusia a frecuencias altas
• 3 al 14% de px. Irreversible.
• Parálisis (baja Ach)
• Teratógenos

Question 16

Fármacos Tetraciclinas

(4)

Answer 16

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina // Tigeciclina

Question 17

Mecanismo de acción principal de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (2)

Answer 17

• Bacteriostático que inhibe 30s
• Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt

☠ dependiente de Cmax y T>CMI. EPA dependiente de dosis

Question 18

Espectro de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (4)

Answer 18

Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 🦠 comunes)

• Ricketsias
• Espiroquetas
• Micoplasmas
• Clamidias

Question 19

Indicaciones generales de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (17)

Answer 19

• Fiebre de las Montañas Rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enf de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.
• Algunas comunes (pero alta resistencia) –> neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.
• Acné

Question 20

Indicaciones generales de la Tigeciclina (última generación)

Answer 20

🦠 drogorresistentes (infecciones de piel e intraabdominales complicadas)

Question 21

Mecanismo de resistencia de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)

Answer 21

Flujo activo dependiente de Mg++
Proteína de resistencia
TetA

Question 22

ADME de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (6)

Answer 22

• Comida ⬇ absorción
• Antiácidos y hierro 🚫 absorción
• Teratógeno
• Pasa BHE [baja] en LCR
• B Placentaria: Huesos y dientes
• Insuficiencia Hepatica o Renal

Question 23

Efectos adversos de las Tetraciclinas

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina // Tigeciclina (3)

Answer 23

• Se concentran en dientes (esmalte) –> coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
• Producen fotosensibilidad
• Pueden ser nefro y hepatotóxicos

Question 24

Fármacos Macrólidos

(4)

Answer 24

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Telitromicina (cetólido)

Question 25

Mecanismo de acción de los Macrolidos | Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)

Answer 25

* Bacteriostático y bactericida que inhibe 50 S * Bloqueo de peptidil transferasa * Inhibición de la translocación de la base nitrogenada | ☠ dependiente de Cmax y T>MIC. EPA dependiente de dosis

Question 26

Espectro de los Macrólidos | Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (8)

Answer 26

Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos. * Estreptococos del grupo A * Neumococos * Clamidias * M. pneumoniae * Legionella pneumophila * Mycobacterium avium-intracellulare * Ureaplasma * H. pylori

Question 27

Indicaciones generales de los Macrólidos | Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (3)

Answer 27

* **Infecciones respiratorias** --> sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, **neumonía extrahospitalaria** * Otras --> uretritis, cervicitis, **chancro, enfermedad ulcerosa péptica** * **Tx de elección en enf del legionario** Si alergia a beta lactámicos se da esta!!! | Primero dar azitromicina

Question 28

ADME de los Macrólidos | Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (2)

Answer 28

* Excelente distribución * **Inhibidores potentes de CYP3A4**

Question 29

Efectos adversos de los Macrólidos | Eritromicina, claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido) (7)

Answer 29

* Familia de fármacos seguros * **Estomatitis, pirosis, náuseas**, anorexia, dolor abdominal y **diarrea** * **Raramente causan EA graves (prolongación del QT, hepatitis- telitromicina**)

Question 30

Mecanismo de acción de la Clidamicina | (2)

Answer 30

Inhibe 50 S Ihibidor de translocación de base nitrogenada

Question 30

Espectro de la Clindamicina

Answer 30

Espectro: ➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios

Question 31

Bacterias contra las que actua la Clindamicina | (4)

Answer 31

Estreptococos SARM (además ⬇ toxinas) B. fragilis Clostridium perfringens

Question 32

Indicaciones generales de la Clindamicina | (4)

Answer 32

* Gangrena gaseosa * Fascitis necrosante * Infecciones pulmonares y pleurales anaerobias

Question 33

Efectos adversos de la Clindamicina | (2)

Answer 33

Diarrea en 20% en 50% de ellos es por **colitis pseudomembranosa** (Clostridium difficile) --> **megacólon tóxico** (potencialmente mortal)

Question 34

Mecanismo de acción de Cloranfenicol

Answer 34

Inhibe 50 s Bloqueo de peptidil transferasa

Question 35

Espectro del Cloranfenicol | (4)

Answer 35

Bacteriostático para mayoría de bacterias Bactericida: * H. influenzae * S. pneumoniae * N. meningitidis.

Question 36

Indicaciones generales del Cloranfenicol | (2)

Answer 36

De **2da elección para meningitis o abscesos cerebrales** (en px alérgicos a b lactámicos) Se usa poco

Question 37

ADME del cloranfenicol

Answer 37

Buena penetrancia a SNC

Question 38

Efectos adversos del Cloranfenicol

Answer 38

Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)

Question 39

¿A que ribosoma inhibe la Quinupristina- dalfopristina?

Answer 39

Inhibe 50 S

Question 40

Espectro de Quinupristina- dalfopristina

Answer 40

🦠 drogorresistentes Grampositivos: VRE, SARM

Question 41

Efectos adversos del Quinupristina- dalfopristina | (2)

Answer 41

* Mialgias y artralgias severas * Hiperbilirrubinemia

Question 42

¿A que ribosoma inhibe el Linezolid?

Answer 42

Inhibe 50 S 70 S????? | Es que no puse atención en esa parte de la clase

Question 43

Espectro de Linezolid | (4)

Answer 43

🦠 drogorresistentes Grampositivos: * VRE * SARM * S. Pneumoniae resistente

Question 44

Efectos adversos del Linezolid

Answer 44

Trombocitopenia