Farmacos sedantes-hipnóticos

Question 1

Definición de Sedante

Answer 1

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

Question 2

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)

Answer 2

Fármaco hipnótico

Question 3

Proceso de los sedantes-hipnóticos (6)

Es dependiendo de la dosis

Answer 3

1. Sedación/Tranquilidad (dosis bajas)
2. Sueño (hipnosis farmacológicas)
3. Pérdida del conocimiento
4. Estado de coma
5. Antestesia quirúrgica
6. Depresión respiratoria (mayor grado de inhibición)

Question 4

Neurotransmisores y sus receptores del sueño (3)

Answer 4

Melatonina (MT1, MT2)
GABA (GABA tipo A)
Serotonina (SHT)
Adenosina (produce el sueño) –> (R. de Ad)

Question 5

Fármacos del sueño

Los vistos en el pizarrón

Answer 5

Melatonina
Benzadiacepinas, barbitúricos (veterinario), compuesto z
ISRS (antidepresivos)
Doras
Anti H1

Question 6

Neurotransmisores y sus receptores de la vigilia (5)

Los vistos en el pizarrón

Answer 6

• Glutamato (AMPA, NMDA)
• E/NE (Beta y Alpha)
• Dopamina (D1 y D2)
• Histamina (H1)
• Orexinas (OX1 Y OX2)

Question 7

Fármacos de la vigilia

Los vistos en el pizarrón

Answer 7

• Cafeina (como antagonista de la adenosina)
• Modafinilo
• Cargas adrenérgicas
• Queatiapina
• Histamina —> Anti H1 es inductor del sueño

Question 8

Grupo de fármacos gabaérgicos que son moduladores alostéricos del receptor GABA A

Answer 8

Benzodiacepinas

Question 9

Propiedades generales

Benzodiacepinas

Answer 9

Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivos

Question 10

Principal neurotransmisor inhibidor

Answer 10

GABA

Question 11

Las benzodiacepinas son moduladoras alostéricas de GABA A

Answer 11

Verdadero

Abre canales pero solo en presencia de GABA, entra +cloro (hiperpolariza

Question 12

Fármacos muy lipofílicos

Answer 12

Benzodiacepinas

Question 13

Vías de administración de las benzodiacepinas

Answer 13

Oral
Parenteral

Question 14

Único fármaco parenteral

Answer 14

Midazolam

Question 15

¿Porque si presentan una unión a proteínas de 70-90% tienen volumen de disteibución alto?

Benzodiacepinas

Answer 15

Porque no está ionizada, y son partículas pequeñas

Question 16

Qué cruzan las BZD?

BZD –> Benzodiacepinas

Answer 16

BHE (Barrera hematoencefálica)
Placentaria
Leche materna

Question 17

Citocromos que participan en el metabolismo de las BZD

Answer 17

3A4
2C19

Question 18

Tipo de excresión de las BZD

Answer 18

Renal

Question 19

Fármacos metabolizados por fase 2 (Glucorinidaciones)

BZD

Answer 19

Lorazepam
Oxazepam
Temazepam

El resto por CYP (FASE 1)

Question 20

Efectos colaterales

Similares a los de una peda

Answer 20

Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de reacción
Incoordinación motriz

Peligroso con alcohol

Question 21

Efectos secundarios

BZD

Answer 21

Reacciones de desinhibición o descontrol

Question 22

Efectos mutagénicos de las BZD

Answer 22

Son categoria D, NO usar en embarazo

Question 23

¿Las BZD generan tolerencia?

Answer 23

Sí, algunos pacientes son más suceptibles (pero no ocurre en el 100% de ellos)

Question 24

Síntomas por abstinencia en BZD (4)

Answer 24

Ansiedad
Insomnio
Convulsiones
Sx de abstinencia del recién nacido

Question 25

Riesgo de dependencia de las BZD

Answer 25

Medio-alto

Question 26

Contraindicaciones para el uso de BZD | (6)

Answer 26

Miastenia gravis Insuficiencia respiratoria **Falla hepática** Glaucoma Embarazo Lactancia

Question 27

Antídoto de las BZD

Answer 27

**Flumazenil** | Es un antagonista competitivo de receptores GABA A

Question 28

Idealmente las BZD no se deben de dar más de...

Answer 28

2 semanas

Question 29

Clasificación de las BZD | Tiempo de vida (3)

Answer 29

Corta (3-8) Media (10-20) Larga (1-3 dias)

Question 30

BZD de vida corta | (2)

Answer 30

Alprazolam Midazolam

Question 31

BZD de vida media | (2)

Answer 31

Lorazepam Clonazepam

Question 32

BZD de vida larga

Answer 32

Diazepam

Question 33

Enfermedades en las que se usan las BZD | (6)

Answer 33

Trastornos de ansiedad Abstinencia alcoholica Espasticidad Trastornos del sueño Sedación (procedimientos qx) Convulsiones

Question 34

BZD usada en trastornos de ansiedad | Puedes usar cualquier benzo

Answer 34

Alprazolam Bromazepam Lorazepam Clonazepam Diazepam

Question 35

BZD usada comunmente en la sedación | Procedimientos qx

Answer 35

Midazolam

Question 36

BZD usada para trastornos del sueño

Answer 36

Alprazolam

Question 37

BDZ usada en la abstinencia alcoholica

Answer 37

Lorazepam

Question 38

BDZ usada en la espasticidad, relajante muscular

Answer 38

Diazepam

Question 39

BDZ usadas para las convulsiones

Answer 39

Diazepam Clonazepam

Question 40

¿Qué medicamentos pertenecen al grupo Z? | (4)

Answer 40

Zolpidem Zopiclona Eszopiclona Zaleplona

Question 41

Mecanismo de acción de grupos Z | Zalpidem

Answer 41

Modulador alostérico de GABA | Fármacos no benzodiacepinérgicos

Question 42

Ventajas de los compuestos Z sobre las BZD

Answer 42

Porque no alteran los patrones de sueño, ni reducen el sueño REM | NO USAR POR MÁS DE DOS SEMANAS

Question 43

Uso terapéutico | Compuestos Z (Zolpidem)

Answer 43

Hipnótico de elección para el manejo de insomnio

Question 44

Fármaco perteneciente al grupo DORAS

Answer 44

Lemborexant

Question 45

Mecanismo de acción de los DORAS | Lemborexant

Answer 45

Antagonistas duales de receptores de orexinas | Contra orexinas 1 y 2

Question 46

Indicación farmacológica del lemborexant

Answer 46

Se usa para el **tratamiento de insomnio**, mostró mejores resultados que Zolpidem

Question 47

Mecanismo de acción de los Barbitúricos

Answer 47

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A

Question 48

Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA antagonizan receptores glutamatérgicos

Answer 48

Barbitúricos

Question 49

Propiedades generales de los Barbitúricos | (2)

Answer 49

Hipnóticos Anticonvulsivos

Question 49

¿Quién se encarga del metabolismo de los Barbitúricos?

Answer 49

Hígado-->CYP 2C19 como inductor

Question 49

Tienen uso veterinario En humanos se ha visto que ayuda a disminuir edema por traumatismo craneo encefálico Uso nulo en MG (ventana terapéutica reducida)

Answer 49

Barbitúricos

Question 50

Molécula que se libera solo durante la noche (ausencia de luz)

Answer 50

Melatonina | Tiene receptores MT1 y MT2

Question 51

Fármaco análogo sintético de la melatonina | Agonista exógeno

Answer 51

Ramelteon | Tx del insomio ocasional

Question 52

Fármacos antihistamínicos | De 1° generación (3)

Answer 52

Difenhidramina Clorfenamina Hidroxizina

Question 53

Mecanismo de acción principal | Antihistamínicos

Answer 53

Antagonistas del receptor H1 de la histamina

Question 54

Uso terapéutico | Antihistamínicos

Answer 54

Para **alergias** e induce **sueño como efecto colateral**

Question 55

Efectos adversos | Antihistamínicos

Answer 55

Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca

Question 56

Uso terapéutico de la Cannabis

Answer 56

Tx en dolor crónico En insomnio

Question 57

Los barbitúricos son excretados por: | (2 órganos)

Answer 57

Hígado Riñón | El Cl aumenta con la alcalizacion de orina