Fármacos para tratar las enfermedades pulmonares Flashcards

1
Q

Principales patologías que tienen una respuesta inflamatoria anómala

(2)

A

Asma
EPOC

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2
Q

Fenómenos fisiopatológicos de un px con asma

(4)

A
  • Obstrucción de vía aérea
  • Hiperrespuesta bronquial
  • Inflamación en vía aérea
  • Se comporta como una alergia
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3
Q

Fenómenos fisiopatológicos de un px con EPOC

(2)

A
  • Lo mismo pero en forma
    progresiva y crónica
  • Más enfisema
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4
Q

Familia de fármacos usados para tratar Asma y EPOC

A
  • Farmacos antiinflamatorios
  • Broncodilatadores
  • Analgésicos
  • Antihistamínicos
  • Descongestivos
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5
Q

Fármacos antiinflamatorios

(5)

A
  • Esteroides inhalados
  • Estabilizadores de mastocitos
  • Inhibidores de los leucotrienos
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa 4
  • Anticuerpos monoclonales anti-IgE
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6
Q

Fármacos broncodilatadores

(3)

A

Agonsitas selectivos de los receptores B2 adrenérgicos
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Teofilina

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7
Q

Fármacos esteroides inhalados

(5)

A
  • Beclometasona
  • Mometasona
  • Fluticasona
  • Triamcinolona
  • Budesonida
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8
Q

Mecanismo de acción de los esteroides inhalados

A

Múltiples efectos antiinflamatorios locales

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9
Q

Efectos antiinflamatorios locales de los esteroides inhalados

(7)

A
  • Inhibe niveles de fosfolipasa A –> menos prostaglandinas y menos leucotrienos
  • Reduce actividad de Cox y Lox
  • Reduce NF-KB
  • Estabilización de la membrana lisosomal
  • Menos permeabilidad vascular
  • Menos migración de leucocitos
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10
Q

Efectos inmunosupresores locales de los esteroides inhalados

(2)

A
  • Menos células inmunes
  • Favorece la reparación de los tejidos pero inhibe la formación de cicatrices
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11
Q

Indicaciones generales de los esteroides inhalados

Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas

Tx de EPOC: Exacerbaciones (no usar en tx a largo plazo)

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12
Q

ADME de los esteroides inhalados

Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida

A

Biodisponibilidad 10-20% de las dosis administrada
Metabolismo por CYP3A4

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13
Q

Efectos adversos locales de los esteroides inhalados

Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida (3)

A
  • Candidiasis bucofaríngea- muguet (enjuagues bucales).
  • Disfonía, tos e irritación de garganta
  • Infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
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14
Q

Efectos adversos sistémicos (dosis altas) de los esteroides inhalados

Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida (4)

A
  • Supresión adrenal (Cushing)
  • Retraso del crecimiento (infancia)
  • Disminución de densidad ósea
  • Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico
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15
Q

Contraindicaciones de los esteroides inhalados

Beclometasona, Mometasona, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida

A

No usar en 1er trimestre del
embarazo

2do y 3er valorar riesgo beneficio

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16
Q

Fármacos estabilizadores de los mastocitos

(2)

A

Cromoglicato sódico (Cromolyn)
Nedocromilo

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17
Q

Mecanismo de acción de los estabilizadores de los mastocitos

Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo

A

Inhibe la entrada de Ca en mastocitos –> ⬇ liberación de histamina y leucotrienos

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18
Q

Indicaciones generales de los estabilizadores de los mastocitos

Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (2)

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas

Tx de la rinitis alérgica (spray nasal)

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19
Q

ADME de los estabilizadores de los mastocitos

Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (4)

A
  • Administración inhalada
  • Biodisponibilidad 1-8% de la dosis administrada
  • Poco metabolismo, excreción urinaria
  • Efecto terapéutico puede tardar 2 a 6 semanas
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20
Q

Efectos adversos de los estabilizadores de mastocitos

Cromoglicato sódico (Cromolyn) y Nedocromilo (3)

A
  • Fármacos muy seguros
  • Pueden causar tos, irritación
  • En raras ocasiones broncoespasmo
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21
Q

Fármacos inhibidores de los leucotrienos

(2)

A

Montelukast
Zafirlukast

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22
Q

Mecanismo de accion de los inhibidores de los leucotrienos

Montelukast y Zafirlukast

A

Antagonista competitivo del receptor CysLT1–> ⬇ secreción de moco, permeabilidad vascular, proliferación y broncoconstricción

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23
Q

Indicaciones generales de los inhibidores de los leucotrienos

Montelukast y Zafirlukast

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas

< eficientes que esteroides inhalados pero mejor tolerados

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24
Q

ADME de los inhibidores de los leucotrienos

Montelukast y Zafirlukast (3)

A
  • Administración oral (ZL separar al menos 2 h de comidas)
  • Extenso metabolismo hepático (CYP 3A4 y 2C9)
  • Efecto terapéutico en semanas a meses
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25
Q

Efectos adversos de los inhibidores de los leucotrienos

Montelukast y Zafirlukast (2)

A

Fármacos seguros: Cefaleas, > riesgo de infecciones (faringitis y laringitis).

Muy raros: Sx de Churg Strauss

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26
Q

Mecanismo de acción del Zileutón

A

Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos

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27
Q

Indicaciones generales del Zileutón

Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos

A

Coadyuvante en prevención de crisis asmáticas

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28
Q

ADME del Zileutón

Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos

A

ADME: Inhibidor de CYP 3A4 y 1A2
Múltiples interacciones

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29
Q

Efectos adversos del Zileutón

Inhibe a la lipooxigenasa –> ⬇ síntesis de leucotrienos (6)

A

Cefalea
Dispepsia
Dolor abdominal
Dolor generalizado
Leucopenia
Efectos psiquiátricos

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30
Q

Fármacos inhibidores de la fosfodiesterasa-4

(1)

A

Roflumilast

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31
Q

Mecanismo de acción de Roflumilast

A

Inhibe a PD4 –> ⬆ AMPc

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32
Q

Indicaciones generales de Roflumilast

Inhibidores de la fosfodiesterasa-4

A

EPOC grave

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33
Q

ADME del Roflumilast

Inhibidores de la fosfodiesterasa-4

A

Sustrato de CYP 3A4 y 1A2

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34
Q

Efectos adversos de Roflumilast

Inhibidores de la fosfodiesterasa-4 (5)

A
  • Diarrea severa
  • Pérdida de peso
  • Anorexia
  • Náuseas
  • Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px
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35
Q

Fármaco anticuerpo monoclonal anti-IgE

A

Omalizumab

MoA principal: Anticuerpo monoclonal anti-IgE

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36
Q

Efectos adversos del Omalizumab

(5)

A
  • Múltiples EAs
  • Reacciones en sitio de inyección
  • > infecciones
  • Cefalea, dolor, fracturas
  • > riesgo de anafilaxia
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37
Q

Anticuerpos monoclonales que bloquean el receptor alfa de IL-4/5
(2)

ESTOS NO SON DE PULMÓN, NI BOLL SABE PORQUE LOS PUSO, PERO POR SI ACASO

A

Dupilumab (IL-4, IL-13)
Benralizumab (IL-5)

38
Q

Mecanismo de acción de Dupilumab (IL-4, IL-13) y Benralizumab (IL-5)

A

Inhibición del receptor alfa IL4/IL5

39
Q

Indicaciones generales de Dupilumab (IL-4, IL-13) y Benralizumab (IL-5)

(2)

A

Sinusitis crónica y dermatitis atópica

Coadyuvantes

40
Q

Efectos adversos de Dupilumab (IL-4, IL-13) y Benralizumab (IL-5)

(4)

A

Conjuntivitis
Herpes oral
Eosinofília
Cefalea

41
Q

Tipos de Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos

(3)

A
  1. De acción corta
  2. De acción larga
  3. De acción ultralarga
42
Q

Mecanismo de acción de los Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos

A

Agonistas de los receptores b2 adrenérgicos –> Broncodilatación

43
Q

Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción corta:

(3)

A

Salbutamol
Fenoterol
Terbutalina

44
Q

Indicaciones generales de los agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción corta

Salbutamol, Fenoterol y Terbutalina

A

Tx de las crisis asmáticas (broncoespasmo)

45
Q

Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción larga

(2)

A

Salmeterol
Formoterol

46
Q

Indicaciones de los agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción larga

Salmeterol y Formoterol

A

Tx a largo plazo asma y EPOC

47
Q

Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción ultralarga

(1)

A

Indacaterol

48
Q

Indicaciones generales de los agonistas de los receptores B2 adrenérgicos de acción ultralarga

Indacaterol

A

Tx a largo plazo EPOC

49
Q

ADME de los Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos

(2)

A

Administración inhalada
Inicio de efecto 25 min

50
Q

Efectos adversos de los Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos

(7)

A
  • Temblor (20%)
  • Nerviosismo (20%).
  • Insomnio (10%)
  • Náusea (10%)
  • Taquicardia
  • Palpitaciones
  • Hipertensión
51
Q

Reacciones de hipersensibilidad de los Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos

(2)

A

Urticaria y broncoespasmo

52
Q

Fármacos agonistas de los receptores muscarínicos

(4)

A

SAMA:
Ipatropio

LAMA:
Tiotropio
Umeclidinio
Aclidinio

53
Q

Mecanismo de acción de los Antagonistas de los receptores muscarínicos

Ipatropio, Tiotropio, Umeclidinio y Aclidinio

A

Antagonistas de los receptores M3 muscarínicos pulmonares –> Previenen broncoconstricción

54
Q

Indicaciones generales del Ipatropio

SAMA–> Ipatropio

A

Menos eficaces que B agonistas pero coadyuvantes en tx de asma

55
Q

Indicaciones generales de Tiotropio, Umeclidinio Y Aclidinio

LAMA–> Tiotropio, Umeclidinio Y Aclidinio

A

Tx a largo plazo asma y EPOC

56
Q

ADME de los antagonistas de los receptores muscarínicos

Ipatropio, Tiotropio, Umeclidinio y Aclidinio (2)

A

Administración inhalada

Efecto broncodilatador tarda más y dura más

57
Q

Efectos adversos de los antagonistas de los receptores muscarínicos

Ipatropio, Tiotropio, Umeclidinio y Aclidinio (4)

A
  • Bronquitis (10-20%)
  • Exacerbaciones (10-20%)
  • Sinusitis (10%)
  • Síntomas anticolinérgicos: Boca y garganta secas, visión borrosa, retención urinaria
58
Q

Mecanismo de acción de la Teofilina (metilxantina)

A
  • Múltiples
  • Inhibidor inespecífico de las PDE: Regula a los músculos (broncodilatación), que haya menos vasodilatación, menos células inmunes
59
Q

Indicaciones generales de la Teofilina

Inhibidor inespecífico de las PDE

A
  • Tratamiento del asma (cada vez menos usado)
  • Tratamiento del EPOC
60
Q

ADME de la Teofilina

Inhibidor inespecífico de las PDE (2)

A

Administración oral
Sustrato de CYP1A2 y 3A4

61
Q

Efectos adversos de la Teofilina

Inhibidor inespecífico de las PDE

A

Estrecho márgen de seguridad

Efectos no graves: molestias digestivas, hipo/ hipertensión, bradi/ taquicardia, arritmias, irritabilidad y cambios psicológicos

Efectos graves: IAM y estatus epilpéptico resistente al tratamiento

62
Q

Fármaco agonistas de los receptores B adrenérgicos

1 en corazón / 2 en músculo liso bronquial

A

Clembuterol

63
Q

Uso del Clembuterol

A

En gym y ganado por hipertrofia muscular

64
Q

Efectos adversos del Clembuterol

A
  • Taquicardias, palpitaciones, aumento de la TA, incremento de la temperatura
  • Nerviosismo, temblores, boca seca
  • Acelera el metabolismo (adelgazar, agente dopante)
65
Q

El reflejo de ________ es un mecanismo de ____________ de las vías respiratorias

Antitusivos

A

La tos
defensa

66
Q

¿Tratas la causa de la tos o la tos per se?

Antitusivos

A

En general se prefiere tratar la causa de la tos y no la tos per se

67
Q

Mecanismo de acción del Dextrometorfano

Antitusivos

A

Agonista opioide –> Inhibe el centro de la tos en el bulbo raquídeo

68
Q

Indicaciones generales del Dextrometorfano

Antitusivos

A

Tos irritativa

69
Q

ADME del Dextrometorfano

(4)

A
  • Administración oral. Inicio de acción 15-30 min. Pico 2-3 h
  • Sustrato de CYP2D6. Alta variación farmacogenética.
  • V1/2 2-4 h (metabolizadores rápidos)
  • V1/2 >24 h (metabolizadores lentos)
70
Q

Efectos adversos del Dextrometorfano

Antitusivos (4)

A

Inespecíficos:
* Náusea
* Vómito
* Mareo
* Sedación

71
Q

Mecanismo de acción del Benzonatato

Antitusivos

A

Anestésico que inhibe activación de terminaciones nerviosas bronquiales

72
Q

Indicaciones generales del Benzonatato

Antitusivos

A

Tos irritativa

73
Q

ADME del Benzonatato

Antitusivos

A

Administración oral
Inicio de acción 15-20 min Pico 3 - 8 h

74
Q

Efectos adversos del Benzonatato

Antitusivos (3)

A

Inespecíficos:
Cefalea
Erupción cutánea
Sedación

Consideraciones: NO masticar cápsulas

75
Q

Fármacos antitusivos con un mecanismo de acción desconocido que disminuye la viscocidad de secreciones, aumento de barrido mucociliar

(2)

A

Guaifenesina y ambroxol

76
Q

Indicaciones generales de Guaifenesina y ambroxol

A

Tos productiva (expectorante)

77
Q

ADME de Guaifenesina y ambroxol

A

Administración oral
Inicio de acción 30 min Duración 4 - 6 h

78
Q

Efectos adversos de Guaifenesina y ambroxol

(4)

A

Inespecíficos:
* Mareo
* Náuseas
* Vómito
* Dolor abdominal

Consideraciones: ¿Utilidad clínica?

79
Q

Antitusígeno de acción periférica a nivel traqueobronquial asociado con actividad antialérgica y antibroncoespástica

A

Levodropropizina

80
Q

Indicaciones generales de la Levodropropizina

A

Tos seca

81
Q

ADME de Levodropropizina

A

Administración oral Absorción disminuye con comida

82
Q

Efectos adversos de Levodropropizina

(4)

A

Urticaria
Arritmia atrial
Vomitos
Diarrea

Consideraciones: Puede causar somnolencia

83
Q

Síntomas de la rinitis alérgica

(4)

A
  • Comezón de las orejas, zumbidos
  • Enrojecimiento, comezón y lagrimeo de los ojos
  • Estornudos, congestión, goteo nasal
  • Comezón o ardor de la garganta, goteo postnasal, tos
84
Q

Antihistamínicos de 1° generación

(3)

A

Clorfenamina
Difenhidramina
Hidroxizina

85
Q

Antihistamínicos de 2° generación

(2)

A

Loratadina
Cetirizina

86
Q

Antihistamínicos de 3° generación

(2)

A

Desloratadina Levocetirizina

87
Q

Mecanismo de acción principal de los fármacos para rinitis alérgica

A

Receptores H1 (histaminérgicos)

88
Q

Indicaciones generales de los Antihistamínicos

(3)

A
  • Rinitis alérgica
  • Urticaria
  • 1ra generación: Medicamentos antigripales, hipnóticos
89
Q

ADME de los Antihistamínicos

A
  • Sustrato de CYPs 3A4, 2D6
  • 1ra generación: Cruzan BHE
  • 3ra generación: De ultralarga duración
90
Q

Efectos adversos de los antihistamínicos

(3)

A
  • Inespecíficos: Cefalea
  • Anticolinérgicos: Boca seca
  • 1ra generación: Sedación, mareo, náuseas, falla en coordinación motriz