Kapitel 9- Neuromuskulære blokkere Flashcards
(23 cards)
Hvilke muligheder har man for at regulere på den neuromuskulære transmission?
Hæmme/stimulere
- receptoren
- reuptake
- acethylcholinesterasen/ nedbrydere
- exocytose af synaptiske vesikler
Hvilke to hovedklasser af neuromuskulære blokkere findes?
Depolariserende (agonister) og nondepolariserende/ kompetitive antagonister
Nævn en kompetitiv/ non-depolariserende blokker
Tubocurarin (og atracurium)
Hvad er virkningsmekanismen for nondepolariserende kompetitive blokkere?
De binder til samme sted på receptoren som ACh uden at virke depolariserende, og blokerer dermed ACh’s binding til receptoren
Virker acethylcholinesterasehæmmere antagonistisk mod hhv. Depolariserende og nondepolariserende kompetitive blokkere, og hvorfor?
AChE-hæmmere virker antagonistisk mod de kompetitive/non-depolariserende blokkere, da de vil øge mængden af ACh, som dermed vil udkonkurrere blokkeren, f.eks. Tubocurarin, om receptorbindingen.
AChE-hæmmere virker ikke antagonistisk mod depolariserende blokkere, da de ikke er kompetitive, og da ACh i store mængder i sig selv vil virke permanent depolariserende, ligesom de depolariserende blokkere, og de depolariserende blokkere nedbrydes ikke af AChE, men af pseudocholinesteraser. AChE-hæmmere kan faktisk have en synergistisk effekt på de depolariserende.
Kan AChE-hæmmere i teorien føre til receptorblok?
Ja, meget store mængder ACh vil, ligesom de depolariserende neuromuskulære blokkere, medføre persisterende depolarisering
Hvad er virkningsmekanismen for depolariserende blokkere?
Initielt giver de depolarisering ligesom ACh, hvilket giver en kortvarig effekt; muscle-twitch, men herefter persisterer depolariseringen, og de blokerer dermed for repolarisering (absolut refraktærperiode bibeholdes). De nedbrydes ikke af AChE, kun af pseudocholinesterase.
Nævn en depolariserende neuromuskulær blokker
Succinylcholin
Hvorfor er der forskel i sensitiviteten overfor depolariserende blokkere, og hvilke dyr er mindst/mest sensitive.
Forskellig sensitivitet grundet forskellig mængde pseudocholinesterase. Heste og svin har mest, hvorfor de er mindst sensitive, mens ko og hund har mindre; mere sensitive.
Har neuromuskulære blokkere CNS-effekt?
Nej, de er ladede: krydser ikke BBB
Hvorfor kan neuromuskulære blokkere give hypotension?
De har en lille (ikke så klinisk relevant) effekt på ganglions, men da disse også har muscarine receptorer, er de ikke så sensitive, dog kan der til tider opnås lidt hypotension
Virker neuromuskulære blokkere på muscarine eller nikotine ACh-receptorer?
Nikotine
Optages neuromuskulære blokkere godt pr. Os?
Nej - ladede og lipofobe. Gives IV, nogle gange IM
Hvordan er paralyserækkefølgen for neuromuskulære blokkere, og hvad bør man gøre, når man anvender dem.
Først: hoved-, hals- og halemuskulatur - ekstremiteterne - larynx (synke- og svælgm.) - abdominal, intercostal - diaphragma Man bør altid intubere
Hvilken fremgangsmåde skal man indgive dosis med?
Titreringsmetoden, se på effekterne (individuelle og [STORE] artsforskelle)
Indikatione for neuromuskulære blokkere, tre styks
Ved intubering
Ved kunstig ventilation
Muskelafslappende v besværlig operation
Er der artsforskelle i dosis af neuromuskulære blokkere? Hvis ja, hvorfor
Ja - forskellig metabolisering. Kvæg skal have meget mindre dosis pr kg end hunde
Hvor stor en del af receptorerne skal tubocurarin blokere, før der ikke ses muskel-twitch?
Over 80%, op til 95%. Ved opvågning skal man derfor passe på med at give stof, der bare har lille neuromuskulær blokerende effekt, da muskeltonus f.eks. kan være tilbage v 80%, og gives så et stof, der hæmmer bare 15%, kan det være fatalt
Bivirkninger v neuromuskulære blokkere
Bradycardi, kaliumfrigørelse, øget intraokulært tryk, forlænget paralyse og sjældent malign hyperthermi.
Bivirkninger v tubocurarin
Histaminrelease, bronkiespasmer og -sekretion, spytflåd, hypotension
Hvordan er interaktionen mellem inhalationsanæstetika og neuromuskulære blokkere?
Nedsætter dosis af de neuromuskulære blokkere
Antagonist til kompetitive/non-depolariserende blokkere
AChE-hæmmer, f.eks. Neostigmin
Antidot mod depolariserende blokkere?
Evt pseudocholinesteraser oprenset og IV
