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Farmacología - Dr. Boll > 15. Opioides > Flashcards

15. Opioides Flashcards

(62 cards)

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1
Q

Opioides

Definición

A

Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por lo receptores de opioides.

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2
Q

Opiaceo

Definición

A

Sustancias obtenidas directamente del opio.

Definición

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3
Q

¿Un opioide es un opiaceo?

A

Si, pero no simpre viceversa.

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4
Q

Es el tx gold standard para…

A

Dolor

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5
Q

Los opioides en México son…

A
  • Subutilizados
  • Dificiles de conseguir
  • Poco mercado legal
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6
Q

Tolerancia

Definición

A

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido.

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7
Q

Taquifilaxia

Definición

A

Disminución rápida del efecto facmacodinámico de un fármaco debido a su ingesta continúa.

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8
Q

Causas de la tolerancia a los opioides

A
  • Descenso del número de receptores
  • Cambios en el acoplamiento de receptores
  • Agontamiento de los mediadores o transmisores biológicos,
  • Inducción enzimática → Aumento de la degradación metabólica.
  • Adaptación fisiológica.
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9
Q

Dependencia física

Definición

A

Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un Síndrome de abstinencia.

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10
Q

Abstinencia

Definición

A

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco o droga y que es consecuencia de las variaciones en el equilibrio (neuro)fisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga.

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11
Q

Dependencia psicológica

Definición

A

Es la necesidad de consumo de una sustancia, que se manifiesta a nivel de pensamiento o emociones, ante una situación estresante, o algún problema.

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12
Q

Efecto de los opioides en el sistema de recompensa

Definición

A
  • Interiorización y desensibilización de los receptores → Tolerancia dependencia y adicción
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13
Q

Signos que se observan en un px con adicción a los opioides

Definición

A
  • Abstinencia
  • Descuido del cuidado personal
  • Pérdida de trabajo
  • Solicita más dosis
  • Alteración del estado de ánimo
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14
Q

¿De qué tipo son los receptores opioides?

A

Gi

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15
Q

Ligandos endógenos de los receptores opioides

A
  • Encefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
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16
Q

Tipos de receptores opioides

A
  • Mu → µ, OP3, MOR
  • Delta → δ, OP1, DOR
  • Kappa → k, OP2, KOR
  • Nociceptina → nociceptina/orfanina FQ, OP4, NOR
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17
Q

Péptidos opioides endógenos

Familia, receptores, localización y efectos

A
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18
Q

¿Dónde se producen los péptidos opioides endógenos?

A

Sustancia gris mesencefálica

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19
Q

¿Cuál es el receptor con mayor potencia analgésica?

A

Mu

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20
Q

Opioides exógenos

12

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
  • Fentanilo
  • Sufentanilo
  • Remifentanilo
  • Metadona
  • Tapentadol
  • Tramadol
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21
Q

Indicaciones generales de los opioides

A
  • Dolor moderado-severo.
  • Dolor posquirúrgico.
  • Algunos tipos de dolor neuropático.
  • Dolor oncológico.
  • Opioides seleccionados: Diarrea (loperamida), tos (codeína, dextrometrofano).
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22
Q

Mecanismo de acción de los opioides

A

Agonistas de los receptores opioides.

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23
Q

Mecanismo de acción de la metadona, meperidina y tramadol

A

Inhiben la recaptura de 5HT y NE.

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24
Q

Mecanismo de acción de la metadona y meperidina

A

Antagonistas de NMDA.

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25
**Mecanismo de acción de la meperidina**
Bloquea los canales de Na+ → Anestésico local
26
**Vía de administración de la buprenorfina y el fentanilo**
Transdérmica
27
**ADME de los opioides**
* **A** → Varias vías * **D** → Alta (BHE, placenta, leche materna) * **M** → Fase 1 y 2. * **E** → 90% renal y 10% fecal.
28
**Metabolismo de la codeína**
Hepático → Fase 1
29
**Metabolismo de la morfina**
Fase 2 → conjugación
30
**Efectos colaterales y secundarios de los opioides**
* **S**omnolencia * **E**streñimiento * **R**etención urinaria * **D**epresión ventilatoria * **I**nfertilidad y disfunción sexual * **N**áusea
31
**Efectos de los opioides en el eje neuroendócrino**
* Hipotálamo-hipófisis-adrenal y gonadal
32
**Efecto en el tallo cerebral**
**Depresión de las neuronas** * Área inspiratorias, pneumotáxica-tos y postrema (vómito.
33
**Efecto de los opioides a nivel neuronal**
* **NE** → menos dolor * **DA** → Sistema de recompensa
34
**Características del tramadol de liberación inmediata**
* Absorción rápida * Picos y valles plasmáticos * Riesgo de toxicidad * Más EA.
35
**Características del tramadol de liberación controlada**
* Concetración en quilibrio en 24hrs * 8-12hrs concetración analgésica * Menos picos plásmaticos → Menos toxicidad
36
**Uso de la nalbufina**
Antídoto
37
**Uso de la loperamida**
Disminuye peristálisis sin generar recompensa
38
**Tipo de opioide con el que se trata la abstinencia**
Agonista parcial
39
**Profármaco de la morfina**
Codeína
40
**Metabolito activo de la codeína**
Morfina
41
**EA más común en adultos mayores**
Estreñimiento
42
**Vía de elección en tx oncológico**
Subcutánea → Sencillo, seguro y en domicilio
43
**Fármacos usados en la vía subcutánea y sus características**
* **Morfina, fentanilo, hidromorfona**. * Soluble, no irritantes, fácil absorción.
44
**Beneficios de la vía oral**
* Facilidad de acceso * Buena tolerancia * Autoadministración * Liberación prolongada
45
**Vía usada en casos de dolor agudo**
Intravenosa
46
**Opioides de administración rectal**
* Hidromorfona * Morfina * Oximorfona
47
**EA de la vía rectal y causa**
* N/V → Se salta metabolismo de 1er paso.
48
**Farmacocinética de la vía transdérmica**
* Liposolubles * Lento alcance de concetración estable * Mantenimiento sostenido * Declinación lenta
49
**Vía de rescate y fármacos de esta...**
**Sublingual** → Fentanilo y buprenorfina
50
**Clasificación química de los opioides**
51
**Opioides más potentes**
Fenilpiperadinas
52
**Clasificación por funcional de los opioides**
53
**¿Cuándo se usa un agonista parcial?**
Para disminuir el riesgo de adicción
54
**Clasificación por potencia de los opioides**
55
**Metabolitos de la morfina**
* Morfina 3 y 6 glucurónico.
56
**Indicación del tramadol**
Eficacia en dolor neuropático.
57
**Receptores y metabolismo de la buprenorfina**
* Agonista parcial Mu y antagonista delta * Alto metabolismo de 1° paso v.o.
58
**Receptor del fentanilo**
* Agonista mu.
59
**EA de la oxicodona**
Menor índice de alucinaciones y prurito.
60
**Características de la naloxona**
También usada la **NALTREXONA O NALBUFINA.**
61
**Opioides clase II**
* **Fármacos que requieren receta con cédula profesional** → Codeína, nalbufina, buprenorfina.
62
**Opioides clase I**
* **Fármacos que requieren receta con código de SS** → Todos los demás opioides fuertes.

Farmacología - Dr. Boll (63 decks)

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