7. y 8. Parasimpaticomiméticos Flashcards by Mariana Ferreyra Gonzalez

Parasimpático → fibras y receptores

Fibras → NC III, VII, IX y X, S2-S4
N. preganglionar → R nicotínico ACh
N. posganglionar → R muscarínico ACh

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Simpático → fibras y receptores

Fibras → T1-L2
N. preganglionar → R nicotínico ACh.
N. posganglionar → R adrenérgico NE.

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Tipos de receptores colinérgicos y sus tipos

Nicotínicos (ionotrópicos) → Nn,2 y Nm,1
Muscarínicos (metabotrópicos)→ M1,3,5 (Gq) y M2,4 (Gi)

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M1,4,5 → Blanco y efecto

Blanco → SNC
Efecto → Incrementa funciones neurológicas

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M2 → Blanco y efecto

Blanco → Corazón → nodo AV
Efecto → Disminuye FC, contractilidad auricular y conducción AV

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M3 → blanco y efecto

Blanco → Músculo liso y glandulas exócrinas
Efecto → Incremento peristálisis, contracción detrusor, relajación esfínter interno, broncoconstricción, miosis, vasodilatación y secreción

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Función de los parasimpaticomiméticos

Emular la actividad del ligando endógeno

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Efecto de la unión de la ACh a los receptores nicotínicos

Despolarización → flujo de Na+ y K+

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Efectos del s. parasimpático

DUMB HAVES

Defecación
Uresis
Excitación Muscular
Broncospasmo
(Heart) bradicardia
Estimulación de los gánglios Autonómicos
Vasodilatación
(Eye) acomodación y miosis
Secreción glandular

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Tipo de receptores en la glándula suprarrenal y su efecto al unirse a ACh

Nn → liberación de NE

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Clasificación de los fármacos colinérgicos

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Tipo de agonismo de los inhibidores de la fosfodiesterasa

Funcional

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Mecanismo de acción de los agonistas muscarínicos

Agonismo directo de los R ACh
* Selectivos → Muscarínico o nicotínico
* Resistentes a la degradación por AChE
* Mayor duración

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Mecanismo de acción de los inhibidores de la colinesterasa

Agonistas indirectos
* Inhiben a la AChE
* Mayor cantidad

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Betanecol → receptor, hidrolizado AChE, vía de administración, uso

Receptor → Muscarínicos.
AChE → No
Vía → Oral o subcuánea
Uso → Estimulación digestiva y urinaria (íleo paralítico, post qx, retención urinaria)

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¿Cuándo no de debe administrar betanecol?

En px con obstrucción renal o en TGI

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ACh → Receptor, hidrolizado AChE, vía de administración y uso

Receptor → Muscarínicos y nicotínicos
AChE → si
Vía → Intraocular
Uso → Miosis en cx

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Carbacol → Receptor, hidrolizado AChE, vía de administración, uso

Receptor → Muscarínico y nicotínico
AChE → No
Vía → Intraocular
Uso → Miosis en cx, tx glaucoma.

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Tx de elección para glaucoma de ángulo abierto y ángulo cerrado

Pilocarpina

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Nicotina → Receptores, hidrolizado AChE, vía de administración y uso

Receptor → Nicotínicos
AChE → No
Vía → Oral o transdérmica
Uso → Deshabilitación tabáquica

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Pilocarpina → receptor, hidrolizado AChE, vía de administración y uso

Receptor → Muscarínicos
AChE → No
Vía → Tópica ocular
Uso → Tx glaucoma, sx sjorgen, prueba fibrosis quística.

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Colinomimético que cruza BHE

Pilocarpina → amina terciaria

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Cevimelina → receptor, hidrolizado AChE, vía de administración y uso

Receptor → Muscarínico
AChE → No
Vía → Oral
Uso → tx sx sjorgen

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Vareniclina → receptor, hidrolizado AChE, vía de administración y uso

Receptor → Nicotínico
AChE → No
Vía → Oral
Uso → Deshaabilitación tabáquica

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**Fármaco usado en las pruebas de asma y su efecto para confirmar dx**

**Metcolina** → empeora los sx

**Efecto de la pilocarpina en el tx de glaucoma**

**Abre el ángulo** → actúa en la malla trabecular para producir miosis y que el humor acuoso se drene.

**Efectos de los agonistas muscaríncos**

* Aumento secreción lagrimal * Contracción del esfínter del iris * Broncoconctricción * Reduce ritmo cardiáco * Vasodilatación (aumenta NOsintetasa) * Aumenta peristálisis, micción y salivación

**Tx de elección para el sx de Sjörgen**

**Cevimelina** → M3 específico

**Tx de elección para deshabilitación tabáquica**

**Vareniclina** * No puede ser desplazado por DA → Fumar ya no es placentero

**Padecimientos en los que no se debe usar vareniclina**

* Úlcera péptica * EPOC

**¿Dónde no hacen efecto los inhibidores de la colinesterasa?**

Placa neuromuscular → solo en sobredosis

**Inhibidor de la colinesterasa de acción corta**

Edrofonio

**Inhibidores de la colinesterasa de acción intermedia**

* Neostigmina * Piridostigmina * Fisostigmina

**Donepezilo → Vía de administración, duración y uso**

* **Vía** → Oral **Duración** → 24hrs **Uso** → Alzheimer

**Acción del Donepezilo en la enfermedad de Alzheimer**

Inhibe AChE en el núcleo basal de Meynert → aumento de ACh → mayor activación Gq → aumento de ca2+ → mejora calidad de vida

**Edrofonio → vía de administración, duración y uso**

**Vía** → IV **Duración** → 10min **Uso** → Dx mistenia gravis (mejoran los sx)

**Neostigmina → vía de administración, duración y uso**

**Vía** Oral, subcutánea o IM → **D** 2-4 horas → **U** Mistenia gravis y retención urinaria post cx. **Vía** IV → **D** 2-5min → **U** Neutralizar fármacos curareiformes

**Fisostigmina → vía de administración, duración y uso**

**Vía** → IM o IV **Duración** → 1-5 horas **Uso** → Neutralizar fármacos antimuscarínicos en SNC.

**Piridostigmina → Vía de administración, duración y uso**

**Vía** Oral → **D** 3-6 horas → **U** Mistenia gravis **Vía** IM o IV → **D** 3-6hrs o 2-5min → **U** neutralizar efectos de fármacos curareiformes

**Tx de elección para la mistenia gravis**

Piridostigmina

**Inhibidor de la colinesterasa usado para pediculosis**

Malatión

**Fases de la crisis colinérgica**

**I** → La membrana se despolariza produciendo fasiculaciones y luego parálisis flácida. **II** → La membrana se repolariza, pero se desensibiliza al efecto de la ACh.

**Etiología de la crisis colinérgica**

Autoinmune

**Síntomas de una crisis colinérgica** | **DUMBBBELLSS**

* **D**iarrea * **U**resis * **M**iosis * **B**radicardia * **B**roncospasmo * **B**roncorrea * **E**mésis * **L**agrimeo * **L**etargia * **S**udoración * **S**alivación

**Antídoto para una crisis colinérgica o sx antimuscarínico**

* Atropina * Pralidoxime → regeneración de AChE

**Antidoto para una sobredosis por atropina** | Sx anticolinérgico

Fisostigmina

**Inhibidor de la colinesterasa que cruza la BHE**

Fisostigmina

**Inhibidor de la colinestersa liposolube**

Fisostigmina → absorción intestinal

**Indicaciones generales de los inhibidores de la colinesterasa de vida intermedia**

* Tx glaucoma → no 1era línea. * Tx mistenia gravis * Antídoto sobredosis atropina

**Efectos de dosis excesivas de inhibidores de la colinesterasa de vida intermedia**

Debilidad muscular y bloqueo despolarizante

**EA de los inhibidores de la colinesterasa**

Aumento de la peristalisis

**Mecanismo de acción de los inhibidores de la fosfodiesterasa**

**Potencian el efecto vasodilatador de la ACh.** N. para simpática libera ACh → cél endotelial libera NO → NO estimula GCs → GCs aumenta GMPc Inhiben FDE-5 → aumenta más GMPc → disminuye Ca2+ → relajación muscular → aumento de sangre → erección

**Cuáles son los inhibidores de la fosfodiesterasa 5**

* Avanafilo * Sildenafilo * Tadalafilo

**Avanafilo → vía de administración, duración y uso**

**Vía** → Oral **Duración** → 5hrs **Uso** → Disfunción eréctil

**Sildenafilo → vía de administración, duración y uso**

**Vía** → oral **Duración** → 4-6 horas **Uso** → Disfunción eréctil e hipertension arterial pulmonar

**Tadalafilo → vía de administración, duración y uso**

**Vía** → Oral **Duración** → 36 horas **Uso** → Disfunción eréctil, HPB, hipertensión arterial pulmonar

**Acción de la fosfodiesterasa**

Degradar P- → disminuyen AMPc

**Principal causa de disfunción eréctil en jóvenes**

Ansiedad y estrés

**EA de los inhibidores de la fosfodiesterasa en jóvenes**

Dilatación de las arterias coronarias y meningues cerebrales → riesgo de muerte

**Principal causa de disfunción eréctil en adultos mayores**

Problemas vasculares

**EA de los inhibidores de la fosfodiesterasa en adultos mayores**

* IAM * Angina de pecho

**Indicaciones generales del sildenafil**

* Disfunción eréctil * HAP

**¿Qué afecta la absorción del sildenafil?**

Alimentos ricos en grasas

**Tiempo de inicio de acción del sildenafil**

30-60min

**Volumen de distribución y unión a proteínas del sildenafil**

* VD → 105Lt * Unión → 96%

**CYP qué metabolisan el sildenafil**

* 3A4 * 2C9 * 2D6

**Biodisponibilidad del sildenafil**

40%

**Tiempo de vida media del sildenafil**

4 horas

**Vía principal de excreción del sildenafil**

Heces

**EA sildenafil**

* Cefaleas * Rubicundez * Dispepsia * Alteraciones visuales transitorias * Diarrea * Nausea * Hipotensión

**Causas psicológicas de la disfunción eréctil**

* Estrés * Ansiedad * Depresión

**Causas vasculares de la disfunción eréctil**

* Ateroesclerosis * Hipertensión * DM

**Causas vasculares de la disfunción eréctil**

* Infarcto a SN * Esclerosis múltiple * Daño a los nervios en trauma pélvico

**Causas hormonales de disfunción eréctil**

* Hipogonadismo * EA diuréticos y antidepresivos * Disminución testosterona

7. y 8. Parasimpaticomiméticos Flashcards

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