Analgésicos: Gabapentinoides y opioides

Question 1

¿Qué son los opioides?

Answer 1

Sustancias que se unen a los receptores opioides, con efecto analgésico potente y alto potencial adictivo.

Question 2

¿Cómo producen analgesia los opioides?

Answer 2

Aumentan el umbral del dolor en la médula espinal y alteran su percepción en el sistema límbico.

Question 2

¿Cuál es el país con mayor consumo de opioides y qué problema genera?

Answer 2

Estados Unidos; la sobredosis por opioides es la primera causa de muerte en menores de 50 años.

Question 3

¿Qué ocurre a nivel presináptico con opioides?

Answer 3

ierre de canales de Ca²⁺ → ↓ liberación de glutamato, sustancia P, serotonina.

Question 4

¿Qué ocurre a nivel postsináptico con opioides?

Answer 4

Apertura de canales de K⁺ → hiperpolarización → ↓ transmisión del dolor.

Question 5

¿Qué efecto tienen sobre la vía dopaminérgica?

Answer 5

Inhiben la transmisión GABAérgica en SGP y VTA → ↑ dopamina → euforia y bienestar.

Question 6

¿Cuáles son los tres receptores principales y sus péptidos endógenos?

Answer 6

Mu: endorfinas > encefalinas > dinorfinas

Delta: encefalinas > endorfinas > dinorfinas

Kappa: dinorfinas > endorfinas > encefalinas

Question 7

¿Qué efectos produce la activación del receptor Mu?

Answer 7

Analgesia, euforia, sedación, depresión respiratoria, constipación, dependencia.

Question 8

¿Qué receptor se relaciona con disforia y efectos psicotomiméticos?

Answer 8

Receptor Kappa.

Question 9

¿Cuáles son los opioides naturales?

Answer 9

orfina, codeína, tebaína.

Question 10

¿Qué opioide es un agonista parcial de Mu?

Answer 10

Buprenorfina.

Question 11

¿Qué opioide tiene efectos sobre recaptura de serotonina y noradrenalina?

Answer 11

Tramadol, tapentadol, metadona, meperidina.

Question 12

¿Qué opioides también son antagonistas del glutamato?

Answer 12

Metadona y meperidina.

Question 13

¿Qué fármaco se usa como antídoto en sobredosis por opioides?

Answer 13

Naloxona

Question 14

Qué opioides son más potentes que la morfina?

Answer 14

Oxicodona (x1.5)

Metadona (x3)

Hidromorfona (x10)

Fentanilo (x85)

Buprenorfina (x33-115)

Remifentanilo y sufentanilo

Question 15

¿Qué efectos tiene sobre el sistema nervioso central?

Answer 15

Depresión respiratoria, sedación, náusea, vómito.

Question 16

¿Qué efectos tiene sobre el TGI?

Answer 16

Estreñimiento, cólicos biliares.

Question 17

¿Cuál es el efecto ocular característico?

Answer 17

Miosis (pupilas puntiformes).

Question 18

¿A qué se debe el prurito con opioides?

Answer 18

Liberación de histamina por mastocitos.

Question 19

¿Qué opioides se administran por parche transdérmico?

Answer 19

Fentanilo y buprenorfina.

Question 20

¿Qué metabolito activo se forma de la morfina?

Answer 20

M6G (20x más potente que morfina).

Question 21

¿Qué vía se usa en dolor agudo?

Answer 21

Intravenosa.

Question 22

¿Qué metabolito es neurotóxico?

Answer 22

M3G.

Question 23

¿Qué enzima transforma a tramadol?

Answer 23

CYP2D6.

Question 24

¿Cuáles son las fases del síndrome de abstinencia?

Answer 24

Fase I (0-8h): ansiedad, craving. Fase II (8-24h): insomnio, GI, midriasis. Fase III (24-72h): fiebre, diarrea, convulsiones.

Question 25

¿Qué fármacos se usan en el tratamiento de deshabituación?

Answer 25

Naltrexona (oral), metadona y buprenorfina.

Question 26

¿Cuáles son los gabapentinoides más usados?

Answer 26

Gabapentina y pregabalina.

Question 27

¿Cuál es su mecanismo de acción?

Answer 27

Antagonistas de canales de Ca tipo P/Q (subunidad α2δ) → ↓ liberación de glutamato, sustancia P.

Question 28

Indicaciones principales de gabapentinoides?

Answer 28

Dolor neuropático (1ra línea) Crisis parciales (adyuvante) TAG (pregabalina)