Fármacos antivirales (retrovirales) Flashcards
(25 cards)
¿Cuál es el mecanismo de acción del aciclovir y cómo se activa?
El aciclovir es un análogo de guanosina que se activa por fosforilación: la primera por la timidina quinasa viral (formando aciclovir monofosfato) y las dos siguientes por enzimas celulares (formando aciclovir trifosfato), el cual inhibe la ADN polimerasa viral e interrumpe la elongación del ADN viral.
¿Qué virus son tratados comúnmente con aciclovir?
HSV-1, HSV-2 (herpes bucal y genital), VZV (herpes zóster), y encefalitis herpética (vía IV). No tiene efecto contra CMV.
¿Cuál es el efecto adverso más importante del aciclovir y cómo prevenirlo?
Nefropatía por obstrucción por cristales, que puede llevar a insuficiencia renal aguda. Se previene con adecuada hidratación.
¿Qué ocurre cuando un virus desarrolla resistencia al aciclovir?
La resistencia ocurre por mutaciones en el gen de la timidina quinasa viral, impidiendo la fosforilación del aciclovir y, por lo tanto, su activación.
¿Cuál es la diferencia entre aciclovir y valaciclovir?
El valaciclovir es un profármaco oral de aciclovir con mejor biodisponibilidad. Sus indicaciones y efectos adversos son iguales al aciclovir.
¿Cómo actúa el famciclovir y cuál es su metabolito activo?
El famciclovir es un profármaco que se convierte en penciclovir, el cual inhibe la ADN polimerasa viral. Tiene una vida media más larga que el aciclovir.
¿Qué indicaciones tienen famciclovir y penciclovir?
Herpes genital, herpes zóster, y profilaxis. Famciclovir es sistémico; penciclovir es tópico o sistémico
¿Cuál es el mecanismo de acción del ganciclovir y para qué virus es útil?
Es activado por la quinasa viral UL97 y luego inhibe la ADN polimerasa de CMV. Se usa en infecciones por CMV como retinitis, colitis y esofagitis en inmunocomprometidos.
¿Qué efectos adversos graves puede causar el ganciclovir?
: Mielosupresión (hematomas, neutropenia, trombocitopenia), toxicidad SNC (psicosis, coma), y nefrotoxicidad. Aumenta el riesgo de anemia si se usa con zidovudina.
¿Qué es el valganciclovir y cómo se administra?
Es un profármaco oral de ganciclovir. Tiene las mismas indicaciones y efectos adversos.
¿Cuál es el mecanismo de acción del foscarnet y en qué casos se utiliza?
Es un análogo de pirofosfato que inhibe directamente ADN polimerasa, ARN polimerasa y transcriptasa reversa. Se usa en CMV y HSV resistentes a aciclovir o ganciclovir.
¿Qué efectos adversos puede causar el foscarnet?
Nefrotoxicidad, leucopenia, neutropenia, hipocalcemia e hipomagnesemia, que pueden llevar a convulsiones.
¿Cómo se previene la nefrotoxicidad del cidofovir?
Se administra junto con probenecid y buena hidratación.
¿Qué característica hace útil al cidofovir frente a virus resistentes?
Es un análogo de nucleótido ya fosforilado que inhibe directamente la ADN polimerasa viral, sin requerir activación por cinasas virales.
¿Cuál es el mecanismo de acción de oseltamivir y zanamivir?
Inhiben la neuraminidasa viral, impidiendo la liberación del virus de las células infectadas.
¿En qué momento debe iniciarse el tratamiento con oseltamivir o zanamivir?
Dentro de las primeras 48 horas tras la exposición para que sean efectivos contra influenza A y B.
¿Por qué no se debe usar zanamivir en pacientes con EPOC o asma?
Porque puede causar broncoespasmos.
¿Cuál es el uso actual de amantadina y rimantadina para la gripe?
Ya no se usan para influenza debido a resistencia (>99%). La amantadina se usa como coadyuvante en Parkinson.
¿Qué efectos adversos puede causar la amantadina en sobredosis?
Ataxia, ansiedad, náusea, vómito, edema periférico, disregulación ortostática y prolongación del QT.
¿Cómo actúa el baloxavir marboxil en la influenza?
Inhibe una enzima esencial para la transcripción del ARN viral, bloqueando su replicación.
¿Qué tipo de virus trata el tenofovir y cómo actúa?
Trata hepatitis B crónica y VIH; es un análogo de adenosina que inhibe la ADN polimerasa viral causando terminación de cadena.
¿Qué EA tiene el tenofovir?
Nefrotoxicidad (síndrome de Fanconi) y cefalea.
¿Cuál es el mejor fármaco de primera línea para hepatitis B?
Entecavir, por ser eficaz, bien tolerado y con baja tasa de resistencia.
¿Qué mecanismo comparten lamivudina y telbivudina?
Son análogos de guanosina que inhiben la transcriptasa inversa del HBV.
