mss farma giriş genel özet Flashcards
(42 cards)
nörotransmitter ve nöromodülatöre birlikte
nöromediatör denir
nörotransmitter
nöronlar arasındaki iletişimden sorumlu temel ögedir
akson potansiyeli oluşturur
nöromodülatör
sinapsta impuls iletimini sağlamaz fakat ayarlar; presinaotik ya da postsinaptik membran duyarlılığını azaltarak/arttırarak etki gösterir
genellikle ko-transmitter: NO, PG, substance P
biyolojik amin yapılı nöromediatörler
katekolamin (dopamin, noradrenalin, adrenalin)
serotonin
histamin
aminoasit yapılı nöromediatörler
inhibitörler:
-GABA
-glisin
-taurin
-prolin
eksitatörler:
-glutamat
-aspartat
peptid yapılı nöromediatörler
endojen opioidler (endorfinler, dinorfinler, enkefalinler)
subtance P
nörotensin
iyonotropik reseptörler
içlerinde bir iyon kanalı bulunan bir protein alt birimi ya da kanal etrafında dizili birçok alt birimden oluşurlar
metabotropik reseptörler
içlerinde iyon kanalı içermezler, membranda yanı başlarında bulunan enzim molekülleri ya da reseptörle çalıştırılan iyon kanalı ile kenetlidirler
kenetlenmede G proteini (GPCR) aracılık eder
iyonotropik olanlar
GABA-A
kolinerjik nikonitik
glisin
iyonotropik glu res
asp res
5-HT3 res
metobotropik olanlar
GABA-B
metabotropik glu
muskarinik
5-HT3 hariç seratonerjik
adrenerjik
dopamin ve peptiderjik
TTX (tetradoksin) ve STX (saksitoksin)
Na kanallarını bloke ederek depolarizasyonu önler
GABA, glisin gibi nörotransmitterler Cl kanalını açarak
postsinaptik membranda inhibisyon oluştururlar
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
nöromediatör biyosentezinin inhibisyonu veya artması
L-Dopa ile dopamin sentezinin artması
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
nöromediatör inaktivasyonundan sorumlu enzimin inhibisyonu
kolinerjik sinapsta antikolinesteraz
+
GABAerjik sinapsta GABA transaminaz
+
MAO inhibitörü ilaçlar..
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
presinaptik uçtan nöromediatör salıverilmesinde artma
amfetamin
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
re-uptake inhibisyonu
antidepresan; NE, dopamin ve serotonin reuptake inhibisyonu, kokain ve amfetamin
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
veziküllerin depolama yeteneğinin bozulması
rezerpin
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
postsinaptik reseptör blokajı
antidepresanlar, antipsikotikler + presinaotik reseptör blokajı -> antipsikotikler
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
reseptör duyarsızlaşması/sayısının azalması
uzun süre nikotine maruziyet reseptör desensitizasyonu yapar
sinapslarda ilaçların etkiledikleri olaylar;
reseptör afinitesi ve sayısının azalması
benzodiazepinler GABA’nın GABA-A reseptörüne afinitesini arttırır
Ach
SSS’nde yaygın olarak bulunur
beyinde tüm muskarinik reseptörler bulunmaktadır
nikotinik reseptörler (iyonotropik) Na kanalı içerirler
M1, M3, M5 eksitatör -> K efflux azalır, PLC aktivasyonu
M2, M4 inhibitor -> K efflux artar, AC inh.
nikotinik reseptör eksitatör -> Na iflux direkt olarak
Ach işlevler
hafıza, öğrenme, bellek, ekstrapiramidal sistemin dengeli çalışması, duygudurumun dengeli sürdürülmesi, uyanıklığın sürdürülmesi, uykunun REM döneminin başlatılması, ön ve arka hipofizin endokrin fonksiyonunun düzenlenmesi
Ach kullanılış yerleri
nikotin bağımlılığı
Asetilkolin esteraz inhibitörleri (donepezil, rivastigmin vb.): alzheimer, demans tedavisinde
muskarinik blokörler (benzotropin, biperiden): parkinson tedavisinde
dopamin aktivitesini arttıranlar
SSS stimulanları ve antiparkinson
Dopamin KBB’ni geçemez: levodopa, dopaminerjik agonistler vb kullanılır