mss stimülanları ve kilo kaybettiren ilaçlar genel özet Flashcards
(31 cards)
MSS’ndeki nöronları direkt olarak veya disinhibisyon yoluyla stimüle eden ilaçlar; somatomotor fonksiyonlar ve ruhsal durumlardan hangisini belirgin etkilediklerine göre iki ana gruba ayrılırlar
1) konvülsion yapıcı -analeptik- ilaçlar: örneğin kafein ve teofilin bu gruptadır
2) psikostimülan ilaçlar -amfetaminler-: iştah kesici santral etkileri nedeniyle obezite tedavisinde bir zamanlar kullanılmıştır. bunlar yerine günümüzde diğer kilo kaybettiren ilaçlar kullanılır
konvülsiyon yapıcı ilaçlar (analeptikler)
Mutad dozlarda analeptik etki yaparlar ve bunlardan bir kısmı klinikte bu etkisi nedeniyle kullanılırlar
yüksek dozda yaygın stimülasyona ve grand mal tipi epilepside görülenlere benzeyen jeneralize konvülsiyonlara neden olurlar
günümüzde kısıtlı ölçüde ve solunum merkezini uyarmak için kullanılırlar
analeptiklerin güvensizden güvenliye doğru sıralamaları
Striknin -> Pikrotoksin -> Pentilentetrazol -> Niketamid -> Doksapram
analeptiklerin solunum üzerine etkileri
solunumun hız ve derinliğini arttırabilirler
solunum merkezi genel anestezikler, hipnosedatifler ve alkol gibi genel depresan ilaçlar tarafından fazla olmamak koşuluyla inhibe edilmiş durumda ise söz konusu ilaçların yaptığı stimülasyon daha belirgin olur
inhibe edilmiş durumdaki solunum merkezini stimüle eden ve böylece solunumu hızlandıran ilaçlara analeptik ilaçlar denilir
solunum merkezinin çok fazla inhibe edildiği durumlarda stimülan etkileri ortaya çıkamaz
analeptiklerin vazomotor sistem üzerindeki etkileri
kalp-damar sistemi üzerindeki sempatik etkinliği arttırırlar, kan basıncını yükseltirler
kalp üzerinde sempatik etkinliğin artmasından beklenen stimüle edici etki, bu ilaçların vagal etkisi tarafından maskelenebilir
bradikardi veya taşikardi ortaya çıkar (yüksek dozda genellikle taşikardi)
ayrıca kalpte olasılıkla santral etkileri sonucu, ritim bozuklukları yaparlar (aritmojenik etki)
analeptiklerin vagal stimülan etkileri
medulla oblangatada kalp ile ilgili vagus çekirdeğinin stimülasyonu sonucu Mutad dozlarda genellikle bradikardi oluştururlar
analeptikelrin GİS etkileri
yüksek dozda uygulandıklarında bulantı-kusma ortaya çıkabilir
analeptiklerin başlıca kullanılış yerleri
KOAH veya solunum merkezinin hafif depresyonu ile birlikte olan zehirlenmelerde meydana gelen ventilasyon yetersizliğinin tedavisi
genel anestezi bittikten sonra gerektiğinde post op ventilasyonun yeterli düzeyde tutulması için kullanılabilirler
kullanışları artık çok azalmıştır
analeptik olarak kafein kullanılır
yenidoğan hariç teofilin bu amaçla kullanılmaz
kafein nerede kullanılır
gestasyon yaşı 28 ila <33 hafta arasında olan bebeklerdeki prematüre apnesinin kısa süreli tedavisinde kullanılır
buradaki etkileri:
-solunum merkezinin uyarılması
-dakika ventilasyonunun artması
-hiperkapni eşiğinin azalması
-hiperkapni yanıtının artması
-iskelet kası tonusunun artması
kafein daha çok CYP1A2 ile inaktive olur
kafein bazı analjezik ilaç müstahzarlarına katılır ancak kendisinin analjezik etkisi yoktur
kafein SSS etkileri:
adenozinerjik nöromodülatör sistemde adenozini antagonize etmelerine bağlı
barbitüratların, diğer uyku ilaçlarının, morfin ve opioid ilaçların uygulanması sonucu solunum deprese edilmişse ufak dozdaki kafein bile uyarıcı etki yapabilir
alkol sarhoşluğunu gidermez
ağızdan 200-400mg dozunda alındığında psikostimülan etki gösterir; vijilansı ve dikkati arttırır, yorgunluğu azaltır
amfetaminlerin aksine bellek fonksiyonları üzerinde genellikle bir etkisi yoktur
yaptığı uykusuzluk etkisi NAT-2 genetik polimorfizmine bağlı değişir
yüksek dozda anksiyete oluşturur
panik bozukluğu olanlar daha duyarlı
şizofreni belirtileri artabilir
teofilin
akut/kronik astım ve amfizem, kronik bronşit semptomatik tedavisinde kullanılır
(bronkodilatör ve antiinflamatuar)
PDE enzimini inhibe eder
beta sempatomimetiklerle, kafein ve benzer maddelerle sinerjik etki oluşturur
kafeinin terapötik indeksi teofilininkinden daha yüksek
bu ilaçlar solunum merkezinin CO2’e duyarlılığını arttırırlar
midede asid ve pepsin salgısını arttırırlar
kalpte orta ve yüksek dozlarda belirgin pozitif inotrop ve pozitif kronotrop etki yaparlar
aritmi oluşturabilirler
damarlarda genellikle genişleme yaparlar, periferik damar rezistansını düşürürler
beyinde vazokonstriksiyon yaparlar
yenidoğandaki solunum depresyonuna bağlı periyodik solunum ve apneyi düzeltmek için kullanılırlar
bu iki ilacın eliminasyon yarılanma ömrü, yenidoğanda erişkindekinin beş katıdır
pentilentetrazol (metrazol)
beyin sapını stimüle eder
yüksek dozda yukarısını da inhibe eder
GABA etkisini bloke eder
deneysel epilepsi oluşturmak için kullanılır
doksapram
anesteziyi takiben, post op dönemde ventilasyonu uyarmak için kullanılır
striknin
köpek, fare zehri
GlyA res blokajı yapar
tetanoz toksinine benzer etki
tonik konvülsiyonlar görülür
psikostimülan ilaçlar
(amfetaminler ve benzerleri)
liposolübiliteleri fazla - SSS’ne geçerler
periferik etki yönünde sempatomimetik ilaçlara benzerler
amfetaminin d-izomeri (dekstroamfetamin), SSS üzerinde l-izomerine göre 2-4 kat daha güçlü stimülan etki yapar
metilamfetamini stimülan etki gücü, d-amfetamininkinden daha fazladır
amfetaminler genel özellik
SSS’nde kortikal, limbik ve striatal bölgelerde dopaminerjik sinir uçlarından dopamin salıverilmesini arttırırlar ve re-uptakeini inhibe ederler; böylece dopaminerjik aşırımı güçlendirirler
ayrıca dopamini yıkan monoamin oksidaz (MAO) üzerinde zayıf inhibitor etki gösterirler
yapıca amfetamine benzeyen iki türev farmakolojide amfetaminler olarak adlandırılırlar
bu ilaçlardan büyük çoğunluğu uluslararası kontrole tabidir
1) metilfenidat, pemolin ve pipradol gibi etil yan zinciri siklik halde bulunan veya fenetilin gibi güçlü psikostimülan etkiye sahip olan feniletilamin bileşikleri, lisdeksamfetamin
2) psikostimülan etkisi zayıf olan fakat amfetaminin anorektik etkisine sahip olan feniletilamin türevleri: fentermin, klorfentermin, fenmetrazin, fendimetrazin, fenfluramin vb
anorektik etkisi olan ancak feniletilamin yapısına sahip olmayan mazindol adlı ilaç da etki kalıbı bakımından amfetaminlerden sayılır.
psikostimülan ilaçların SSS etkileri
psişik eksitasyon ve öfori yapar, yorgunluk ve uyku duyumsamayı azaltır
spontan hareketleri arttırır, düşünme sırasında bir konu üzerinde konsantre olma yeteneğini yükseltir, kişinin kendine güvenini arttırır
-dikkati, vijilansı arttırır (DPMN ve NE etki)
-bellek fonksiyonlarını ve öğrenmeyi fasilite eder, zihinden aritmetik hesap yapma yeteneğini güçlendirir
-fiziksel performansı arttırır (doping)
amfetamin birkaç gün süre ile devamlı alındığında; oluşan uykusuzluk ve yorgunluk telafi edilmez sadece ertelenir.
iştah azaltırlar (anorektik veya anoreksijenik etki)
-açlık merkezi ventrolateral hipotalamusu inhibe, tokluk merkezi ventromedial hipotalamusu stimüle eder
psikostimülan ilaçların periferdeki etkileri
d-amfetamin ve metilamfetamin solunum merkezini stimüle eder
bu etki eğer merkez barbitüratlar ve diğer depresan ilaçlar tarafından inhibe edilmiş durumda ise daha belirgin biçimde oluşur
sıçanlarda yüksek dozda verildiğinde stereotipiye neden olur
periferde adrenerjik sinir uçlarından NE salıvermek suretiyle indirekt sempatomimetik etkiler oluştururlar
psikostimülan ilaçların kullanılışı
iştah kesici, narkolepsi, DEHB, epilepsi ve parkinsonda yardımcı
psikostimülan ilaçların yan tesirleri
tremor
anksiyete
çarpıntı
kan basıncında artış
uykusuzluk ve uykuya dalma zorluğu
psikostimülan ilaçlarla akut zehirlenme
şiddetli eksitasyon hali ve sempatomimetik etkiler ortaya çıkar: hiperpirekui, HT, paranoid şizofreni..
