11. Histamin Og Antihistaminer. Flashcards
Beskriv histamins virkninger.
Type 1 allergiske reaktioner. In,astceller og basofile granulocytter. Binder H1 (kardilatation, øget vaskulær permeabilitet, bronkiekonstriktion, smerte og kløe via sensoriske nerver, øget tarmkontraktilitet)eller H2 receptorer (kardilatation, positiv inotropi og kronotropi, øger saltsyresekretion).
Kompetitiv antagonisme med endogent histamin.
Hvad er problemet med antihistaminer?
De er sederende og har antikolinerge effekter.
Hvad er forskellen på cetirizin og fexofenadin?
Cetirizin er et klassisk, sederende antihistamin. Omdannes fra Hydroxyzin af CYP3A4 til cetirizin (D og L form). Stærkt plasmaproteinbundet.
Fexofenadin er en aktiv metabolit af et andet antihistamin. 33% absorberes fra GIT grundet P-glykoprotein.
Hvad bruges levokabastin til?
Lokal applikation i næse og øjne ved allergisk rhinoconjunktivitis. H1-receptor.
Hvornår indtræder begyndende effekt af antihistaminer efter indtag?
Ca. en time efter.
Giv toneksempler på lægemidler, der hæmmer CYP3A4 og P-glykoprotein.
Erytromycin.
Svampemidler (konazoler).
Kan antihistaminer krydse BHB?
Ja. Der dannes steady state med fri, ikke-proteinbundet antihistamin i plasma.
Hvornår bruger man sederende vs non-sederende antihistaminer?
Sederende bruges når den sederende effekt ønskes fx transportsyge.
Non-sederende benyttes, når H1-receptoren ønsket targeted fx allergisk rhinoconjunktivitis, angioødem, urticaria. Lokale antihistaminer er ligeså gode som perorale, de har bare kortere virkningseffekt.
Hvorfor er sederende antihistaminer kontraindiceret ved astma?
Antikolinerge bivirkninger: gør luftvejssekret sejt. Derudover ses akkomodationsparese og mundtørhed.
