7. Kolinreceptormimetika Og Lytika Flashcards
Hvorfor har Ach en ringe fedtopløselighed?
Kulstofatom med positiv ladning.
Hvad er det kolinerge syndrom?
Forgiftning efter Ach-esterase hæmmere.
Kardiologisk virkning: fald i hjertefrekvens, dilatation af kar som fører til blodtryksfald (evt synkope). M3 aktiverer EDRF (samme fkt som NO) som så vasodilaterer.
Okulær virkning: M3 kontraktion af ciliaris og sphincter –> miosis.
Tracheobronchialt: M3 stim. sekretion
Øget peristaltik.
Kontraktion af detruser og afslapning af sphincter.
Ved overstimulering ses CNS symptomer (M1, M3, M4);: kvalme, opkast, tremor, stim. af resp.center.
Hvad er pilokarpin og hvad bruges det til?
Kolinreceptoragonist.
Pupilkontraktion, akkomodation og miosis, glaukom behandling ved at åbne kammervinklen.
For meget pilokarpin eller nikotin kan blokeres med atropin-indgift.
Hvad er atropin og hvad gør det?
M-receptor-antagonist.
Længerevarende virkning fx langvarig mydriasis ved iritis og keratitis. Antidot mod sarin.
Inddel farmaka, der hæmmer Ach-esterasen, i 3 grupper.
Kortvirkende.
Intermediære: neostigmin (My.Gra) og fysostigmin. Hydrolyseres af Ach-esterasen i stedet for Ach.
Irreversibel: malation.
Hvad er problemet med fysostigmin?
At det er lipofilt og kan derfor krydse BHB.
Gives som antidot mod atropinforgiftning
Hvad er virkningen af de indirekte kolinreceptoragonister, som hæmmer Ach-esterasen?
At potensere virkningerne af normalt, endogent frisat Ach. Dvs. fx nedsat frekvens og AV-overledning, nedsat kontraktion, evt kramper i for høj dosis, øget kontraktilitet.
Hvad er nikotinvirkningerne?
Bifasiske:
Stim. af cerebrale ganglier –> Bt stigning.
Stim. af motoriske endeplader –> kramper.
Depolarisering der fører til autonom ganglie blokade –> BT fald.
Blokering af motoriske endeplader –> resp.svigt grundet parese.
Hvad anvendes til Myastenia Gravis?
Neostigmin. Dette kan også anvendes til revertering af non-depolariserende muskulær blokade.
Hvorfor gives fx rivastigmin og donepezil mod Alzheimers?
For at bevare hukommelsen ved at øge den kolinerge transmission i hjernen.
Hvorfor hæmmes den gastrointestinale motilitet ikke fuldstændigt med atropin?
Fordi plexus myentericus benytter andre excitatoriske transmittere end bare Ach.
Nævn nogle bivirkninger ved antikolinergika indgifte.
Obstipation, dilaterede kutane kar i hals og ansigt, tachykardi, miktionsbesvær, akkomodationsbesvær, pupildilatation, lysskyhed, nedsat spyt- og svedsekretion.
Kontraindikativt ved glaukom og prostatahypertrofi.
Hvad bruges antikolinergika til?
Runny nose, rhinitis: ipratropium.
Evt KOL: ipratropium.
GI spasmer.
Urinvejsspasmer ved sten.
Øget vagustonus: atropin.
Oftalmoskopi: korttidsvirkende mydriatika.
Sederende effekt.
Antiemetisk effekt (bræksupression).
Parkinsons (mere kolinerg end dopaminerg transmission hæmmes).
Bronkiekonstriktion ifm generel anæstesi.
