Kap. 1-6

Question 1

Hvilke 2 vigtige intracellulære signaleringsmolekyler aktiverer insulin?

Answer 1

PI3K: proteintranslokering, glykogensyntese øges, gentranskription øget (cellevækst).
Ras: via MAPK stimuleres gentranskriptionen.

Question 2

For hvilke lipidopløselige ligander eksisterer der intracellulære receptorer?

Answer 2

Kortikosteroider, thyroideahormon, D-vitamin, A-vitamin, NO.

Question 3

Angiv hvor hurtig et respons finder sted efter aktivering af hver af de 4 receptortyper.

Answer 3

Ionkanal: millisekunder.
G-koblet: sekunder.
Enzymkoblet: minutter til timer (ofte hormoner. Der sker nysyntese af protein).
Intracellulære DNA-koblet: timer til dage.

Question 4

Hvordan virker Viagra?

Answer 4

Viagra (Sidenafil) hæmmer fosfodiesterase5, så cGMP ikke hydrolyseres og PKG ophobes –> vasodil. via stimulerer K-kanal, hæmmet Ca-kanal, stimuleret ER-Ca-genoptag

Question 5

Kun lipidopløselige lægemidler passerer BHB, men ved meningitis gives penicillin. Hvordan kan det være?

Answer 5

Der opstår en sprække mellem kapillæredothelet, derved kan penicillin trænge ind i CNS.

Question 6

Hvilke farmaka er substrater for OATP1B1?

Answer 6

Statiner, ACE-hæmmeren enapril, ang2-receptor-antagonisterne olmesartan og valsartan, rifampicin, Metotrexat, HIV-proteasehæmmere.

Question 7

Hvor findes P-glykoprotein?

Answer 7

Enterocytter i tarmen.
Galdecanaliculi.
Nyretubulus.
Endothel i hjernekapillærerne.
Plexus choroideus.
Syncytiotrofoblastceller.

Question 8

Hvad er P-glykoproteins substrater?

Answer 8

Cancerkemoterapeutika.
Immunsupressiva.
Antibiotika.
Antihistaminer.
Anti-HIV-farmaka.
Kardiovaskulær farmaka.

Question 9

Hvor absorberes “orale” farmaka?

Answer 9

Tyndtarmen grundet overfladearealet, slimhindetykkelsen og den lille elektrokemiske gradient.

Question 10

Hvordan kan thyroideahormon fører til hjertebanken?

Answer 10

Øger antallet af B-adrenoreceptorer og myokardiets følsomhed for katekolaminer.
Indgift af propanolol bedrer symptomerne (reversibel antagonist, der sænker cAMP), så man får nedsat kronotropi og inotropi.

Question 11

Beskriv hvad følgende betyder:
Kronotropi
Inotropi
Lusitropi
Dromotropi
Batmotropi

Answer 11

Frekvens
Kontraktilitet
Afslapning
Ledningshastighed
Refraktærperiode+excitabilitet i impulsledningssystemet

Question 12

Hvad er forskellen på ibuprofen og acetylsalisylsyre?

Answer 12

Ibuprofen hæmmer cyklooxygenasen reversibelt.

ASA hæmmer enzymet irreversibelt.

Question 13

Hvad bruges mod obstipation?

Answer 13

Laktulose: osmotisk tilbageholdelse af væske i tarmlumen.

Question 14

Hvad er en invers agonist?

Answer 14

Ligand som ved receptorbinding mindsker den basale aktivitet (receptoren ryger i inaktiv tilstand).
Fx B-adrenoreceptor-antagonister og antihistaminer.

Question 15

Hvad er en kvantal dosis-respons kurve?

Answer 15

Kurve over lægemiddeleffekt i en population. Variabel fra person til person.

Question 16

Hvorfor kan nitroglycerin optages sublingualt?

Answer 16

Fordi det er tilstrækkelig lipofilt. Det samme gælder for nikotin. Man undgår førstepassagemetabolismen.

Question 17

I hvilke sygdomstilfælde skal man administrerer farmaka rektalt?

Answer 17

Når man skal behandle colitis, ulcerosa eller hæmorider. Diazepam kan gives af denne rute til børn med feberkramper.

Question 18

Hvorfor gives heparin subkutant?

Answer 18

Risiko for muskulær nekrose.

Question 19

Forklar 1-compartment modellen.

Answer 19

Bolusinjektion i et compartment, hvori det fordeles momentant.
K.elimination = Clearence/V.distribution

Question 20

Forklar 2-compartment modellen.

Answer 20

Administration af lægemiddel til centralt compartment, så så herfra fordeler sig ud til et perifært compartment.
Elimination forgår fra det centrale compartment.

Question 21

Hvordan kan man nedsætte absorptionen af et kægemiddel?

Answer 21

Ved at give det som depot- eller retardform, hvor lægemidlet gradvist frigives.
Antipsykotika, morfin, nikotin, orale kontraceptiva.

Question 22

Hvad sker der, hvis man doserer mere end 1,44 gange halveringstiden?

Answer 22

Lægemidlet akkumuleres i organismen, da en væsentlig del af den første dosis stadig findes i organismen, når den nye dosis indgives.

Question 23

Hvad betyder regio-selektivitet?

Answer 23

At et lægemiddel bliver oxideret i én position af ét enzym og i en anden position af et andet enzym.

Question 24

Hvad gør p-piller og SSRI-præparatet fluvoxamin ved CYP1A2?

Answer 24

Reducerer enzymfunktionen. Kvinder har generelt lidt lavere enz.fkt af dette enzym end mænd.

Question 25

Generelt set, hvilke lægemidler nedbryder CYP3A4?

Answer 25

``` Kalciumkanalblokkere. Karbamazepin. Testosteron, progesteron, androstendion, galdesyrer. Visse makrolidantibiotika. Proteasehæmmere. Erytromycin. Kinidin. Ciclosporin. Tamoxifen. Midazolam. ```

Question 26

Hvor udskilles glukoronider?

Answer 26

PT med aniontransport. | Polære stoffer, så de reabsorberes ikke.

Question 27

Hvordan omdannes paracetamol?

Answer 27

Ved glukoronidering og sulfatering i leveren. | Førsteordenskinetik.

Question 28

Hvad sker der ved paracetamolforgiftning?

Answer 28

Overdosis (>150 mg/kg kropsvægt) --> opreguleret hepatisk elimination --> depletion af glutation depoter --> NAPQ1 binder til leverceller --> vævsnekrose --> fulminant leversvigt efter et par dage.

Question 29

Hvad sker der ved samtidig indgift af digoxin og verapamil?

Answer 29

Øget serumkoncentration af digoxin med 50% grundet nedsat renalt clearance (ABCB1 transportprotein secernerer begge).

Question 30

Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2C9?

Answer 30

``` Ibuprofen. Diclofenac. S-warfarin. Tolbutamid. M.fl. ```

Question 31

Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2C19?

Answer 31

Omeprazol. Diazepam. Citalopram. Fluvoxamin hæmmer enzymet. 2% af hvide er poor metabolisers, 10% grønlændere, 20% asiater.

Question 32

Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2D6?

Answer 32

``` SSRI. B-blokkere. Antipsykotika. Antiarytmika. TCA. Kodein, tramadol. ``` 7% af hvide er poor metabolisers. Kinidin hæmmer enzymet.

Question 33

Hvilket lægemiddel kan hæmme dopaminsyntesen og hvordan?

Answer 33

Reserpin. Hæmmer dopamin-carrier i at bære dopamin ind i synapsevesikel. a-meyltyrosin. Blokerer tyrosinhydroxylasen, der omdanner tyrosin til dopamin. Bretylium. Hæmmer frisætning af vesikelindhold til synapsekløft.

Question 34

Kokain og TCA har samme virkning. Hvilken er denne?

Answer 34

Hæmmer præsynaptisk genoptag af NA.

Question 35

Nævn de autonome receptortyper og hvilke celler de rammer.

Answer 35

Muskarine, Ach.: M1: Gq. CNS, postgang.symp.. IP3+DAG--> øget intra Ca. M2: Gi. Myocardiet, glatm. K-kanalåbning, hæmmer AC. M3: Gq. Kar, øjet (miosis), lunger, exokrine kirtler, stimuleres, øger vetrikelvægtonus, afslapper ventrikelsfinkter, afslapper blæresfinkter, kontraherer detrusor, uterus. IP3+DAG--> øget intra Ca. M4: Gi. CNS. Hæmmer AC. M5: Gq. CNS. IP3+DAG--> øget intra Ca. Nikotin: Nn: postgang.neuroner, autonome ganglier. Nm: neurom.endeplade i skeletm. Begge åbner Na- og K-kanaler, depolarisering, repolarisering. Adreno: a1: Gq. Mydriasis, karkontraktion, hæmmer pulmonal kirtelsekretion, kontraherer blæresfinkter og uterus, ejakulation. IP3+DAG--> øget intra Ca. a2: Gi. Blodplader, lipocytter. Hæmmer AC. b1: Gs. Cor, CNS, lipocytter, jux.glom. Stim. AC og øger cAMP. b2: Gs. Glat karmuskulatur, afslapper lunger, stim sekretionStim. AC og øger cAMP. b3: Gw. Lipocytter. Stim. AC og øger cAMP. Dopamin: D1,D5: Gs. CNS, nyrekar. Stim. AC og øger cAMP. D2: Gi. CNS, glatm. Hæmmer AC, øget K-konduktans. D3: Gi. CNS. Hæmmer AC. D4: Gi. CNS, cardiovaskulære system. Hæmmer AC.