51. Antiepileptika Flashcards
Hvad er forskellen på de to anfaldstyper?
Fokale anfald: lokaliseret til en specifik del af hjernen. Kan udv. sig til generaliserede tonisk-kloniske anfald.
Generaliserede anfald: diffus lokalisation. Absencer (spacer ud. Etosuximid, lamotrigin, valproat), myoklone (ryk under 1s. Klonazepam, valproat), tonisk-kloniske (lamotrigin, topiramat, valproat), atone (topiramat, valproat).
Hvordan kan GABA-effekten forstærkes?
- Aktivere GABA-receptoren. Benzodiazepiner og fenobarbital.
- Hæmme GABA-nedbrydende enzymer fx transaminasen. Valproat, vigabatrin.
- Hæmme GABA-reuptake.
Hvordan kan man hæmme glutamat?
- Hæmme frigørelsen til synapsekløften. Lamotrigin.
2. Hæmme aktivering af glutamat-receptoren. Topiramat.
Hvordan kan man elllers hæmme overførslen af AP?
- Na-kanal blokkere forlænger refraktærperiode. Fenytoin, valproat, karbamazepin, lamotrigin, topiramat, oxkarbazepin.
- Ca-kanal blokkere T-type kanaler. Gabapentin.
Hvilke antiepileptika virker kun på fokale anfald og hvorfor?
Fenytoin, karbamazepin, oxakarbazepin, vigabatrin.
Fordi de virker som Na-kanal blokkere eller øger GABA, hvilket kan forværre et generaliseret anfald.
Beskriv fenytoin.
Forlænger Na-refraktærperiode i fokale. Tonisk kloniske anfald også
Proteinbundet.
Bivirkninger: mange! Akut forgiftning, CNS-virkninger, PNS-virkninger, hud- og bindevævsreaktioner, GI-virkninger, vitD nedbrydning, teratogen.
Billig, effektiv, kan gives IV.
Beskriv ganapentin.
Binder Ca-kanaler. Fokale anfald
60% abs.
Renalt.
Passerer ringe BHB.
Ingen kontraindikationer.
Bivirkninger: kvalme, opkast, svimmelhed, træthed.
Få bivirkninger og ingen interaktioner, men svag virkning.
Beskriv karbamazepin.
Forlænger Na-refrak. Fokale førstevalgspræparat. Profylakse ved manio depressive bipolare.
Metab. hepatisk.
Langsom abs.
Bivirkninger: akut forgiftning, CSN-virkninger, hudreaktioner, knoglemarvssuppression, GI-kanal, potenserer ADHs virkning, teratogent.
Effektivt, billigt, forbigående bivirkninger, men absorberes ufuldstændigt.
Beskriv oxkarbazepin.
Prodrug. Fokale anfald.
Fuldstændig abs.
Bivirkninger: hypoNa, samme men færre bvirkninger som karbamazepin.
Hvornår bruges vigabatrin?
Ved svær epilepsi (infantile spasmer), hvor andre behandlingsmuligheder ikke foreligger. Dette skyldes dets orreversible bivirkning på synsfeltet og hyppige psykiske bivirkninger.
Hvordan behandler man et generaliseret anfald?
Etosuximid. Hæmmer T-type spændingsafhængige Ca-kanaler mellem cortex og thalamus.
Godt mod absencer.
Kontraind.: lever- og nyreinsuf.
Bivirkninger: oftest fra GIT, teratogen, m.fl. De er hyppige!!
Beskriv fenobarbital.
Bredspektret antiepi. Antikonvulsiv. Fokale og generaliserede tonisk-kloniske.
Aktiverer GABA-receptor, hæmmer K- og Na-konduktans, nedsætter Ca-influx, høje doser stim. Cl-influx.
Næsten fuldstændig abs.
Ligeså effektiv som karbamazepin, fenytoin og valproat - og har færre bivirkninger.
Metab. hepatisk.
T=3-5d.
Bivirkninger: sløvhed/sederende, dårlig hukommelse, udslæt, vitD og folatmangel, teratogen.
Mange interaktioner.
Effektiv, billig, lang halveringstid.
Beskriv klonazepam.
Benzodiazepin, som aktiverer GABA-receptoren.
Metab. hepatisk.
Anvendes til alle anfald især myoklonier.
Bivirkninger: sederende, hyppige tilfælde af depression, toleransudvikling med abstinenser og kramper ved hurtig udtrapning.
Effektivt og billigt.
Beskriv lamotrigin.
Forlænger refrak.
Abs. fuldstændigt.
Metab. hepatisk.
Valproat fordobler halveringstiden.
Alle anfald især myokloner, men også bipolare lidelser forebygger det.
Bivirkninger: hududslæt, synsforstyrrelser, EPS, svimmelhed, teratogen.
Bedste tolererede antiepileptikum i monoterapi!!!
Beskriv topiramat.
Forøger GABA-medieret Cl-influx.
Fuldstændig abs.
Primært renalt.
Fokale ogngenerwliserede klonisk-toniske og atone, men også bipolare forebyggelse.
Bivirkninger: undgås med langsom optrapning. Vægttab, CNS-bivirkninger, nyresten.
