12. Peptider

Question 1

Hvorfor kan peptider ikke penetrere cellemembranen?

Answer 1

De er hydrofile, derfor skal de bindes ekstracellulært.

Question 2

Hvordan udskilles peptider?

Answer 2

Glomerulær filtration.

Question 3

Hvad er problemerne ved at fremstille peptidpræparater?

Answer 3

Nedbrydes ved peroral administration.
Passerer ikke over BHB.
Intracellulære peptider udløser immunreaktioner.

Question 4

Hvad er virkningen af vasopressin og oxytocin?

Answer 4

Vasopressin: antiduretisk. Binder V1 (glatte muskelceller, lever, nyrer, fedtvæv, milt, testis, CNS, binyrer) og øger intracellulært Ca ved at stim. Ca-kanaler i cellemembranen via fosforylering og PLC. V2 findes basolateralt i nyrernes samlerør, Gs –> AC –> cAMP øges –> vesikler med AQP2 luminalt –> vandretention dvs koncentreret urin. Desmopressin er agonist til V2.

Oxytocin: Gq –> IP3 –> Ca øges –> muskelkontraktion fx af uterus.

Question 5

Renin –> ang1 –> ang2 med hjælp fra ACE. Hvordan virker ang2?

Answer 5

Binder AT1 og AT2, primært 1’eren. Findes især i vaskulær glatmuskulatur, lever, nyrer, binyrer, hjerne. Gq –> IP3-DAG –> Ca øges intracellulært, vasokonstriktion. Aktivering af aldosteronsekretion, sympaticus aktivering, reducerer Na-udskillelse.

Question 6

Hvad bruges bosentan til?

Answer 6

Bosentan er en endothelin-receptor-antagonist. Bruges til pulmonal arteriel hypertension.