2.12 Zaburzenia czynności elektrycznej OUN Flashcards
(100 cards)
1
Q
Napady częściowe proste
A
- bez utraty świadomości
* objawy ruchowe, czuciowe, autonomiczne
2
Q
Napady częściowe złożone
A
- zmiany świadomości
- zmiany zachowania
- wykonywanie powtarzających się czynności (automatyzmów)
3
Q
Napady toniczno-kloniczne
A
- utrata świadomości
- tonus (kilka sekund, zwiększone napięcie mięśniowe)
- klonus (kilka minut, skurcze mm. kończyn i tułowia)
4
Q
Napady toniczne
A
- utrata świadomości
* zwiększone napięcie mięśniowe
5
Q
Napady kloniczne
A
- utrata świadomości
* skurcze mm. kończyn i tułowia
6
Q
Napady atoniczne
A
- utrata świadomości
* nagła utrata napięcia mięśniowego
7
Q
Napady miokloniczne
A
- utrata świadomości
* rytmiczne skurcze wybranych grup mięśniowych
8
Q
Napady nieświadomości
A
- utrata świadomości na kilkanaście sekund
- obniżenie napięcia mięśniowego
- skurcze kloniczne
- automatyzmy
9
Q
Stan padaczkowy
A
- długie serie napadów toniczno-klonicznych
* może prowadzić do niewydolności oddechowej
10
Q
Mechanizmy działania leków przeciwpadaczkowych
A
- ↓ dokomórkowego napływu kationów Na, Ca
- ↓ transmisji glutaminergicznej
- ↑ transmisji GABA-ergicznej
11
Q
Historycznie pierwsze leki przeciwpadaczkowe
A
bromki (koniec XIX w.)
12
Q
Pierwszy syntetyczny lek przeciwdrgawkowy
A
- fenobarbital
* leczenie napadów toniczno-klonicznych oraz częściowych
13
Q
Inna nazwa fenytoiny
A
difenylohydantoina
14
Q
Struktury chemiczne leków przeciwpadaczkowych przed 1965 r.
A
- hydantoiny
* bursztyniany
15
Q
Struktury chemiczne leków przeciwpadaczkowych między 1965 a 1990 r.
A
- benzodiazepiny
- iminostilben (karbamazepina)
- rozgałęziony kwas karboksylowy
16
Q
Struktury chemiczne leków przeciwpadaczkowych po 1990 r.
A
- fenylotriazyna (lamotrygina)
- cykliczny analog GABA
- monosacharyd z podstawową grupą sulfaminianową
- pochodna kwasu nipekotynowego
17
Q
Rodzaje kanałów sodowych
A
- sterowane ligandem
* sterowane potencjałem błonowym (napięciowo zależne)
18
Q
Rodzaje kanałów wapniowych
A
- sterowane ligandem
* sterowane potencjałem błonowym (napięciowo zależne)
19
Q
Rodzaje napięciowo zależnych kanałów wapniowych
A
- L (long-lasting) - długotrwałe
- N (neuronal) - neuronalne
- P/Q (Purkinje) - w kom. Purkinjego w móżdżku)
- R (residual) - resztkowe
- T (transient) - przejściowe
20
Q
Które rodzaje napięciowo zależnych kanałów wapniowych występują w OUN?
A
Wszystkie.
21
Q
Leki przeciwpadaczkowe hamujące napływ kationów - przedstawiciele
A
- etosuksymid
- fenytoina, fosfenytoina
- karbamazepina, okskarbazepina, eslikarbazepina
- lamotrygina
- zonisamid
- lakozamid
22
Q
Etosuksymid - zakres działania
A
• hamowanie kanałów wapniowych T we wzgórzu
23
Q
Etosuksymid - wskazania
A
- napady typu nieświadomości
* lek pierwszego rzutu, zwłaszcza u dzieci
24
Q
Etosuksymid - działania niepożądane
A
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- senność
- ataksja
25
Fenytoina - zakres działania
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
* przedłużanie czasu ich inaktywacji
* stosowana w napadach częściowy i uogólnionych toniczno-klonicznych
26
Fenytoina - działania niepożądane
```
• pogorszenie napadu nieświadomości
• nie powinna być stosowana u dzieci
• hirsutyzm
• przerost dziąseł
• zaburzony metabolizm folianów:
∙ niedokrwistość megaloblastyczna
∙ efekty teratogenne
• indukcja cytochromu P450
• zwiększony metabolizm wit. K → krwawienia
```
27
Fenytoina - interakcje
* indukcja cytochromu P450 → spadek stężenia leków → utrudnienie politerapii
* skomplikowany metabolizm → zalecane monitorowanie stężenia leku we krwi
28
Fosfenytoina
* lepiej rozpuszczalna pochodna fenytoiny
* może być podawana pozajelitowo
* stabilniejsze stężenie leku we krwi
29
Karbamazepina - zakres działania
• hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
30
Karbamazepina - wskazania
* napady częściowe
* napady wtórnie uogólnione
• może pogarszać przebieg napadów typu nieświadomości!
* neuralgia n. trójdzielnego
* choroba afektywna dwubiegunowa
31
Karbamazepina - interakcje
* indukcja enzymów mikrosomalnych → utrudnienie politerapii
| * praktycznie nie ma wpływu na funkcje poznawcze, zachowanie itd.
32
Okskarbazepina
* hamuje napięciowo zależne kanały sodowe
* prolek, przekształcany do monohydroksylowej pochodnej karbamazepiny
* nie indukuje enzymów mikrosomalnych
* może wywołać hiponatremię
33
Lamotrygina - zakres działania
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
| * hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
34
Lamotrygina - wskazania
* napady częściowe
* napady uogólnione toniczno-kloniczne
* napady uogólnione atoniczne
* napady uogólnione typu nieświadomości
• zastosowanie jako lek dodatkowy
35
Lamotrygina - działania niepożądane
* ataksja
* zaburzenia widzenia
* wysypki → rumień → z. Stevensa-Johnsona
36
Lamotrygina - interakcje
• podawanie razem z karbamazepiną albo kwasem walproinowym → wzrost częstości występowania skutków ubocznych
37
Zonisamid - zakres działania
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
| * hamowanie kanałów wapniowych T
38
Zonisamid - wskazania
* napady częściowe
* napady uogólnione toniczno-kloniczne
• zastosowanie jako lek dodatkowy
39
Zonisamid - działania niepożądane
* senność
* ataksja
* zawroty i bóle głowy
* zaburzenia pamięci, splątanie
* zaburzenia hematopoezy
* kamica moczowa
* wypryski skórne
40
Lakozamid - zakres działania
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
* nasilanie wolnej inaktywacji neuronów często pobudzanych
* lek ten działa stosunkowo wybiórczo na ośrodki epileptogenne
* działania niepożądane: zawroty głowy, nudności, depresja
41
Lakozamid - wskazania
* napady częściowe
* napady wtórnie uogólnione
* neuropatia cukrzycowa
* zastosowanie jako lek dodatkowy
42
Leki przeciwpadaczkowe o działaniu mieszanym - przedstawiciele
* kwas walproinowy
* topiramat
* felbamat
* gabapentyna
* pregabalina
* lewetyracetam
* briwaracetam
* fenobarbital
* prymidon
43
Lek przeciwpadaczkowy o najszerszym zakresie działania
kwas walproinowy
44
Leki przeciwpadaczkowe stosowane w chorobie dwubiegunowej
* walpromid
| * karbamazepina
45
Leki przeciwpadaczkowe, których nie należy stosować w ciąży
* fenytoina
| * kwas walproinowy
46
Leki przeciwpadaczkowe mogące wywołać zespół Stevensa-Johnsona
* lamotrygina
| * fenobarbital
47
Leki przeciwpadaczkowe, których nie należy stosować w padaczkach typu nieświadomości
* karbamazepina, okskarbazepina
* fenytoina, fosfenytoina
* fenobarbital
* prymidon
* tiagabina
48
Kwas walproinowy - zakres działania
* hamowanie kanałów wapniowych T
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
* hamowanie enzymów rozkładających GABA
* stymulacja dekarboksylazy kwasu glutaminowego (↑GABA)
49
Kwas walproinowy - wskazania
* napady częściowe
* napady uogólnione toniczno-kloniczne
* napady uogólnione typu nieświadomości
* napady złożone
50
Kwas walproinowy - działania niepożądane
* podrażnienie przewodu pokarmowego
* wzmożony apetyt, wzrost masy ciała
* ataksja, drżenia mięśniowe
* hepatotoksyczność
51
Kwas walproinowy - formy występowania
* wolny kwas
* sól sodowa
* diwalproeks
* walpromid
52
Kwas walproinowy - przeciwwskazania
* dzieci poniżej 2 roku życia
* kobiety w ciąży (ryzyko rozszczepu kręgosłupa)
• w czasie stosowania leku należy monitorować enzymy wątrobowe
53
Diwalproeks
* mieszanina 1:1 kwasu walproinowego i jego soli
* wolniej się wchłania
* daje mniej działań niepożądanych
* w mniejszym stopniu wpływa na OUN i przewód pokarmowy
54
Walpromid
* prolek uwalniający kwas walproinowy
| * stosowany także w chorobie afektywnej dwubiegunowej
55
Topiramat - zakres działania
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
* blokowanie receptorów AMPA i kainowych (↓Glu)
* nasilanie aktywacji receptorów GABA A przez GABA
56
Topiramat - wskazania
* napady częściowe (samodzielny/dodatkowy)
| * napady uogólnione toniczno-kloniczne (dodatkowy)
57
Topiramat - działania niepożądane
```
• sedacja
• spowolnienie psychomotoryczne
• problemy z mową
• uczucie zmęczenia
• słaby inhibitor AW:
∙ kamica moczowa
∙ parestezje
```
58
Felbamat - zakres działania
* blokowanie miejsca wiążącego glicynę na receptorach NMDA (↓Glu)
* hamowanie napięciowo zależnych kanałów sodowych
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
* wpływ na układ GABA-ergiczny
* nie powoduje senności
59
Felbamat - działania niepożądane
* niedokrwistość aplastyczna → zgon
* ostra niewydolność wątroby → zgon
* fotowrażliwość, zmiany skórne
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe
* zawroty głowy, zaburzenia chodu
60
Gabapentyna - zakres działania
* analog GABA, nie działa na rec. GABA
* wzrost uwalniania GABA w OUN
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
61
Gabapentyna - wskazania
• napady częściowe
* obwodowa neuropatia cukrzycowa
* profilaktyka migreny
62
Gabapentyna - działania niepożądane
* ataksja
* drżenia mięśniowe
* zawroty głowy
* oczopląs
63
Pregabalina - zakres działania
* analog GABA, nie działa na rec. GABA
* stymulacja dekarboksylazy kwasu glutaminowego (↑GABA)
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
64
Pregabalina - wskazania
* napady częściowe
* napady wtórnie uogólnione
* stany lękowe
* bóle neuropatyczne
• zastosowanie jako lek dodatkowy
65
Pregabalina - działania niepożądane
* zawroty głowy
* zaburzenia widzenia
* splątanie
* ataksja
* drżenia mięśniowe
66
Lewetyracetam - zakres działania
* wiąże się z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A
* hamowanie powstawania potencjałów typu "burst firing"
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
* wpływ na układ GABA-ergiczny
67
Lewetyracetam - wskazania
* napady częściowe
| * zastosowanie jako lek dodatkowy, zwłaszcza u dzieci
68
Lewetyracetam - działania niepożądane
* senność, uczucie zmęczenia
* psychozy
* zaburzenia hematologiczne
69
Fenobarbital - zakres działania
* wiązanie się z receptorem GABA A → wzrost napływu Cl⁻
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
* blokowanie receptorów AMPA i kainowych (↓Glu)
70
Fenobarbital - wskazania
* napady częściowe
* napady uogólnione toniczno-kloniczne
* bezsenność
* sedacja przedoperacyjna
• jest to lek przeciwpadaczkowy drugiego rzutu
71
Fenobarbital - działania niepożądane
* nie w padaczkach z napadami nieświadomości
* senność
* ataksja
* zawroty głowy
* depresja
* spadek libido
* z. Stevensa-Johnsona
* zaburzenia hematologiczne
72
Prymidon
* fenobarbital + PEMA (amid kwasu fenyloetylomalonowego)
* PEMA hamuje napięciowo zależne kanały sodowe
* charakterystyka zbliżona do fenobarbitalu
73
Leki przeciwpadaczkowe działające na układ GABA-ergiczny - przedstawiciele
* benzodiazepiny
* tiagabina
* wigabatryna
74
Benzodiazepiny przeciwpadaczkowe - przedstawiciele
* klonazepam
* klorazepan dipotasowy (prolek → diazepam)
* diazepam
* lorazepam
* midazolam
* klobazam
75
Benzodiazepiny przeciwpadaczkowe - zakres działania
• wiązanie się z receptorem GABA A → wzrost napływu Cl⁻
76
Benzodiazepiny przeciwpadaczkowe - wskazania
* napady częściowe
* napady uogólnione toniczno-kloniczne
• zastosowanie w stanach ostrych
77
Benzodiazepiny przeciwpadaczkowe - działania niepożądane
* senność
* depresja funkcjonowania OUN
* arytmie, ↓CTK
* uzależnienie
78
Klonazepam - zakres działania
* wiązanie się z receptorem GABA A → wzrost napływu Cl⁻
| * hamowanie kanałów wapniowych T
79
Klonazepam - wskazania
* napady typu nieświadomości
| * zastosowanie w przypadku oporności na inne leczenie
80
Tiagabina - zakres działania
* hamowanie wychwytu zwrotnego GABA
| * nasilanie działania GABA na receptory postsynaptyczne
81
Tiagabina - wskazania
* napady częściowe
* napady wtórnie uogólnione
• zastosowanie jako lek dodatkowy
82
Tiagabina - działania niepożądane
* zawroty głowy
* senność, zmęczenie
* drżenia
* splątanie
* zaburzenia pola widzenia
83
Tiagabina - przeciwwskazania
* napady typu nieświadomości
| * dzieci poniżej 12 roku życia
84
Wigabatryna - zakres działania
* analog GABA, nie działa na rec. GABA
| * nieodwracalne hamowanie transaminazy GABA → hamowanie rozkładu GABA
85
Wigabatryna - wskazania
* napady częściowe, oporne na leczenie (dodatkowy)
| * napady zgięciowe u niemowląt = zespół Westa (samodzielny)
86
Wigabatryna - działania niepożądane
* senność
* zaburzenia koncentracji
* nieodwracalne ubytki pola widzenia
87
Lek stosowany w zespole Westa u niemowląt
wigabatryna
88
Leki przeciwpadaczkowe zmniejszające transmisję glutaminergiczną - przedstawiciele
* topiramat
* felbamat
* fenobarbital
89
Pierwszy rzut w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
* karbamazepina
* fenytoina
* kwas walproinowy
90
Drugi rzut w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
* fenobarbital
| * prymidon
91
Dodatkowe leki w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
* lamotrygina
| * topiramat
92
Pierwszy rzut w napadach typu nieświadomości u dorosłych
• kwas walproinowy (także w każdym innym rodzaju napadu)
93
Pierwszy rzut w napadach typu nieświadomości u dzieci
• etosuksymid
94
Postępowanie w stanie padaczkowym
* dożylnie: benzodiazepina (diazepam lub lorazepam)
| * następnie: fosfenytoina lub fenobarbital
95
Eslikarbazepina
* hamuje napięciowo zależne kanały sodowe
* prolek
* podobna do oskarbazepiny, ale działa szybciej
96
Briwaracetam
* wiąże się z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A
* hamowanie powstawania potencjałów typu "burst firing"
* hamowanie kanałów wapniowych aktywowanych wysokim napięciem
* wpływ na układ GABA-ergiczny
* analog lewetyracetamu
* napady pierwotnie częściowe
* może powodować sennośc, psychozy, zawroty głowy, zmiany w zachowaniu
97
Klobazam
* benzodiazepina
| * lek dodatkowy w padaczce lekoopornej i związanej z zesp. Lennoxa-Gastauta
98
Perampanel
* antagonista rec AMPA
* dodatkowy w leczeniu napadów częściowych i toniczno-klonicznych
* niepożądane: myśli samobójcze, teratogenność, uzależnienie
99
Retygabina
* otwiera napięciowo-zależne kanały K (KCNQ/Kv7)
* leczenie napadów częścowych
* powoduje niebieskie zabarwienie skóry
100
Leki w napadach uogólnionuych mioklonicznych i atonicznych
• kwas walproinowy
