2.2 Leki uspokajające i nasenne Flashcards
(54 cards)
1
Q
Pierwsze leki uspokajające i nasenne
A
- alkohol
- bromek
- wodzian chloralu
- paraldehyd
- barbital, fenobarbital
2
Q
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - przedstawiciele
A
- difenhydramina
* hydroksyzyna
3
Q
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - mechanizm działania
A
przechodzenie przez barierę krew-mózg → blokowanie receptorów H₁ w OUN → spadek uwalniania ACh w układzie siatkowatym → senność
4
Q
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - wskazania
A
- zmniejszanie lęku
- zmniejszanie napięcia
- zapewnienie wypoczynku podczas snu (np. przed operacją)
5
Q
Wodzian chloralu
A
- prolek → trichloroetanol
- niekiedy stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
- nefrotoksyczny, hepatotoksyczny
6
Q
Anksjolityki bez działania nasennego - przedstawiciele
A
- propranolol
- buspiron
- oksyban
- pitolisant
7
Q
Propranolol jako anksjolityk
A
- znosi objawy zdenerwowania
* przydatny w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)
8
Q
Buspiron
A
- stosowany w lęku przewlekłym
- działa na szlaki: 5-HT, NA, DA, ACh
- pełny efekt kliniczny po kilku tygodniach
- działa słabiej od benzodiazepin, ale nie uzależnia
9
Q
Buspiron - działania niepożądane
A
- zawroty i bóle głowy
- niedokrwienie (serca, mózgu)
- zawał serca
10
Q
Oksyban
A
- stosowany w napadach narkolepsji z katapleksją (utratą napięcia mięśniowego)
- aktywny składnik: GHB (pigułka gwałtu, kwas γ-hydroksymasłowy)
11
Q
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A - przedstawiciele
A
- gaboksadol
- izoguawacyna
- etomidat
12
Q
Gaboksadol
A
- lek nasenny działający na pozasynaptyczne receptory GABA A
- wydłuża sen NREM 3 i 4 bez wpływu na sen REM
- nie jest używany ze względu na obawy o toksyczność
13
Q
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - przedstawiciele
A
- zolpidem
- zaleplon
- zopiklon
- eszopiklon
14
Q
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - charakterystyka
A
- pochodne cyklopirolonowe
- działają szybko i krótko
- nie zmieniają długości faz snu
15
Q
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - działania niepożądane
A
- gorzki smak w ustach, objawy żołądkowo-jelitowe
- ból głowy
- zmiany skórne, reakcje alergiczne
- tolerancja, uzależnienie
16
Q
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - przedstawiciele
A
- pagoklon
* ocynaplon
17
Q
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - charakterystyka
A
- leki eksperymentalne
* anksjolityki bez działania nasennego
18
Q
Odwrotni agoniści rec. GABA A
A
- abekarnil
* bretazenil
19
Q
Abekarnil
A
- odwrotny agonista rec. GABA A
- lek nasenny
- podobne: bretazenil
20
Q
Bretazenil
A
- odwrotny agonista rec. GABA A
- lek nasenny
- podobne: abekarnil
21
Q
Agoniści receptorów melatoninowych - przedstawiciele
A
- melatonina
- ramelteon
- tasymelteon
- agomelatyna
22
Q
Melatonina
A
- wywołuje sen
- nie uzależnia
- nie powoduje wtórnej bezsenności
23
Q
Ramelteon
A
- agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
- wywołuje sen
- nie uzależnia
- nie wywołuje wtórnej bezsenności
24
Q
Melatonina i ramelteon - wskazania
A
- leczenie jet-lag
* bezsenność u osób pracujących w systemie zmianowym
25
Agomelatyna
* agonista receptorów melatoninowych
* antagonista receptorów 5-HT₂C
* lek antydepresyjny
* ułatwia zasypianie
26
Wpływ benzodiazepin na długość faz snu
* wydłużanie faz NREM 1 i 2
* skracanie faz NREM 3 i 4
* skracanie fazy REM
27
Mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin
wiązanie się z receptorem GABA A → allosteryczne zwiększenie powinowactwa GABA do receptora → ta sama ilość GABA powoduje większy napływ Cl⁻ i hiperpolaryzację błony neuronu
28
Miejsce wiązania barbituranów
pomiędzy podjednostkami α i β receptora GABA A
29
Miejsce wiązania benzodiazepin
pomiędzy podjednostkami α i γ₂ receptora GABA A
30
Działanie barbituranów w porównaniu do benzodiazepin
* powodują napływ Cl⁻ nawet bez GABA
| * przedłużają czas przepływu Cl⁻ przez kanał receptora
31
Działanie benzodiazepin w porównaniu do barbituranów
* wzmacniają napływ Cl⁻ tylko z GABA
| * zwiększają częstotliwość otwierania kanału receptora
32
Barbiturany i benzodiazepiny - metabolizm
* barbiturany nie ulegają przemianie do aktywnych metabolitów
* benzodiazepiny poddawane są intensywnemu metabolizmowi
33
Barbiturany - przedstawiciele
* amobarbital
* sekobarbital
* pentobarbital
* fenobarbital
* metoheksytal
* tiopental
34
Metoheksytal
* barbituran podawany dożylnie
* działa szybko i krótko
* używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
* podobne: tiopental
35
Tiopental
* barbituran podawany dożylnie
* działa szybko i krótko
* używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
* podobne: metoheksytal
36
Fenobarbital
* barbituran podawany doustnie
* działa powoli i długo
* stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym
37
Amobarbital
* barbituran podawany doustnie
* działa szybko i długo
* dawniej stosowany w zaburzeniach snu
* podobne: sekobarbital, pentobarbital
38
Sekobarbital
* barbituran podawany doustnie
* działa szybko i długo
* dawniej stosowany w zaburzeniach snu
* podobne: amobarbital, pentobarbital
39
Pentobarbital
* barbituran podawany doustnie
* działa szybko i długo
* dawniej stosowany w zaburzeniach snu
* podobne: amobarbital, sekobarbital
40
Barbiturany - działania niepożądane
* uzależnienie
* depresja OUN
* śmierć
41
Barbiturany - interakcje
* nie mogą być przyjmowane razem z substancjami hamującymi OUN (np. alkoholem)
* indukcja cytochromu P450 → zwiększony metabolizm innych leków
42
Fazy metabolizmu benzodiazepin
* oksydacja przez cytochrom P450 w wątrobie → aktywne metabolity
* glukuronidacja w wątrobie → nieaktywne metabolity
43
Benzodiazepiny bezpieczne dla osób starszych
```
metabolizowane z pominięciem 1. fazy:
• klonazepam
• lorazepam
• oksazepam
• temazepam
```
44
Benzodiazepiny krótko działające - przedstawiciele
* midazolam
* oksazepam
* triazolam
45
Benzodiazepiny długo działające - przedstawiciele
* chlordiazepoksyd
* diazepam
* flurazepam
* kwazepam
46
Benzodiazepiny krótko działające - zastosowanie
* preanestetyki (z niepamięcią następczą)
* leczenie trudności w zasypianiu
* dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
47
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - zastosowanie
* anksjolityki
| * leki nasenne
48
Benzodiazepiny długo działające - zastosowanie
* detoksykacja osób uzależnionych od alkoholu
* zapobieganie drgawkom
* leczenie spastyczności mięśniowej
* leki uspokajające, ale lepiej nie nasenne
49
Benzodiazepiny - działania niepożądane
* uzależnienie
* depresja OUN
* arytmie
* spadek CTK (hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny)
50
Antagonista benzodiazepin podawany w przypadku ciężkiego zatrucia
flumazenil
51
Tasymelteon
* agonista rec melatoninowych
| * stosowany tylko u niewidomych, którzy mają problem z zachowaniem rytmu dobowego
52
Antagoniści rec dla oreksyny - przedstawiciele
* sulworeksant
| * lemboreksant
53
Antagoniści rec dla oreksyny - działanie
* hamują rec OX1, OX2
* indukują i podtrzymują sen
* nie wolno po nim prowadzić, powoduje koszmary
54
Pitolisant (tiprolisant)
* anksjolityk bez działania nasennego
* antagonista i odwrotny agonista rec H3
* leczenie narkolepsji, schizofrenii, Parkinsona
