5.5 Leki hormonalne

Question 1

Najważniejsze nowotwory hormonozależne

Answer 1

• nowotwory sutka
• nowotwory endometrium
• nowotwory jajników
• nowotwory prostaty
• nowotwory tarczycy
• niektóre nowotwory kości

Question 2

Mechanizmy hormonoterapii nowotworów

Answer 2

• ablacyjny
• addytywny
• antagonistyczny
• inhibicyjny

Question 3

Ablacyjny mechanizm hormonoterapii

Answer 3

• farmakologiczne zahamowanie czynności gruczołów

* przykład: analogi GnRH → zahamowanie wydzielania gonadotropin z przysadki

Question 4

Addytywny mechanizm hormonoterapii

Answer 4

• zahamowanie wzrostu guza

* przykład: gestageny w raku endometrium

Question 5

Antagonistyczny mechanizm hormonoterapii

Answer 5

• podawanie antagonistów receptorów dla hormonów

* przykład: antagoniści receptorów estrogenowych w raku sutka

Question 6

Inhibicyjny mechanizm hormonoterapii

Answer 6

• podawanie inhibitorów enzymów odpowiedzialnych za wytwarzanie hormonów
• inhibitory aromatazy w raku sutka

Question 7

Zastosowanie terapii hormonalnej

Answer 7

• podstawowa opcja terapeutyczna w nowotworach hormonozależnych
• tania metoda leczenia paliatywnego
• łagodzenie objawów rozwoju nowotworu
• łagodzenie objawów nadmiernego wydzielania hormonów
• profilaktyka, np. raka sutka

Question 8

Analogi GnRH - przedstawiciele

Answer 8

• gozerelina
• buzerelina
• tryptorelina
• leuprorelina

Question 9

Gozerelina, buzerelina, tryptorelina, leuprorelina

Answer 9

• analogi GnRH
• wywołują desensytyzację receptorów dla GnRH w przysadce → przejściowo stymulują, ale długotrwale hamują wydzielanie gonadotropin
• zastosowanie:
∙ rak prostaty
∙ rak sutka
∙ mięśniaki macicy
∙ endometrioza

Question 10

Analogi somatostatyny - przedstawiciele

Answer 10

• oktreotyd
• lanreotyd
• wapreotyd

Question 11

Oktreotyd, lanreotyd, wapreotyd

Answer 11

• analogi somatostatyny
• zastosowanie:
∙ hormonalnie czynne guzy układu pokarmowego
∙ krwawienia z przewodu pokarmowego
∙ akromegalia
∙ niektóre postaci biegunki

Question 12

Oktreotyd znakowany izotopami

Answer 12

• oktreotyd + izotop galu/indu

* używany w diagnostyce guzów endokrynnych posiadających receptory dla somatostatyny

Question 13

Estrogeny - przedstawiciele

Answer 13

• dietylstylbestrol

* fosfestrol

Question 14

Dietylstylbestrol

Answer 14

• estrogen
• antagonizuje działanie androgenów
• zastosowanie:
∙ rak prostaty - leczenie paliatywne

Question 15

Fosfestrol

Answer 15

• estrogen
• przekształcany do dietylstylbestrolu w tkance gruczołu krokowego
• zastosowanie:
∙ rak prostaty

Question 16

Gestageny - przedstawiciele

Answer 16

• megestrol

* medroksyprogesteron

Question 17

Megestrol, medroksyprogesteron

Answer 17

• gestageny
• zastosowanie:
∙ rak sutka
∙ rak endometrium

Question 18

Glikokortykosteroidy - zastosowanie

Answer 18

• działanie przeciwzapalne
• działanie immunosupresyjne
• nowotwory układu chłonnego
• zespół wyniszczenia
• uszkodzenia popromienne
• nadciśnienie śródczaszkowe przy guzach OUN
• nudności i wymioty po chemioterapeutykach

Question 19

Antagoniści receptorów dla estrogenów - przedstawiciele

Answer 19

• fulwestrant
• nafoksydyna
• tamoksyfen
• toremifen
• raloksyfen

Question 20

Fulwestrant

Answer 20

• czysty antagonista receptorów dla estrogenów
• zastosowanie:
∙ rak sutka
∙ rak endometrium
∙ rak jajnika

Question 21

Tamoksyfen, toremifen

Answer 21

• antagoniści receptorów estrogenowych w sutku
• częściowi agoniści receptorów estrogenowych w przysadce i endometrium
• stosowane w profilaktyce raka sutka
• zwiększają ryzyko raka endometrium

Question 22

Raloksyfen

Answer 22

• antagonista receptorów estrogenowych w sutku i endometrium
• agonista receptorów estrogenowych w kościach
• stosowany w profilaktyce raka sutka
• zwiększa ryzyko udaru mózgu

Question 23

Nafoksydyna

Answer 23

• syntetyczny antagonista receptorów dla estrogenów

* trwają badania nad zastosowaniem w raku sutka

Question 24

Antagoniści receptorów dla androgenów - przedstawiciele

Answer 24

• cyproteron
• flutamid
• nilutamid
• bikalutamid
• enzalutamid
• apalutamid
• darolutamid

Question 25

Cyproteron, flutamid, nilutamid, bikalutamid, enzalutamid, apalalutamid, darolutamid

Answer 25

• antagoniści receptorów dla androgenów • zastosowanie: ∙ rak prostaty

Question 26

Antagoniści receptorów dla GnRH - przedstawiciele

Answer 26

* degareliks * abareliks * ganireliks * cetroreliks * ozareliks

Question 27

Degareliks, abareliks, ganireliks, cetroreliks, ozareliks

Answer 27

• antagonista receptorów dla GnRH • nie powoduje przejściowego wzrostu wydzielania gonadotropin • zastosowanie: ∙ rak prostaty

Question 28

Degareliks, abareliks, ganireliks, cetroreliks, ozareliks - działania niepożądane

Answer 28

* uderzenia gorąca * reakcje w miejscu podania * objawy grypopodobne * niedokrwistość * wzrost masy ciała * ginekomastia * impotencja * bóle i zawroty głowy * bezsenność

Question 29

Inhibitory aromatazy - przedstawiciele

Answer 29

* aminoglutetymid * testolakton * anastrozol * letrozol * fadrozol * formestan * atamestan * eksemestan

Question 30

Aminoglutetymid

Answer 30

• inhibitor aromatazy • hamuje również enzymy szlaków GKS i MKS • zastosowanie: ∙ rak sutka

Question 31

Testolakton

Answer 31

``` • inhibitor aromatazy • nieodwracalnie hamuje aromatazę • hamuje również enzymy szlaków GKS i MKS • zastosowanie: ∙ rak sutka ```

Question 32

Eksemestan

Answer 32

• inhibitor aromatazy • nieodwracalnie hamuje aromatazę • zastosowanie: ∙ rak sutka

Question 33

Abirateron

Answer 33

• inhibitor CYP17A1 cytochromu P450 • hamuje powstawanie DHEA i androstendionu, a tym samym testosteronu • zastosowanie: ∙ rak prostaty (wysoka skuteczność w badaniach)

Question 34

Kapesaris

Answer 34

• agonista rec estrogenowych ER-alfa • podawany doustnie • zastosowanie: ∙ rak prostaty

Question 35

Gelateron

Answer 35

* inhibitor CYP17 cytochromu P450 | * antagonista rec androgenowych

Question 36

Orteronel, sewiteronel

Answer 36

* selektywne inhibitory CYP17A1 cytochromu P450 | * badane pod kątem leczenia raka prostaty