3.12 Leczenie AIDS Flashcards

(64 cards)

1
Q

Grupy leków stosowanych w leczeniu AIDS

A
  • inhibitory wejścia HIV do komórek
  • NRTI (nukleozydowe i nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy)
  • NNRTI (nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy)
  • PI (inhibitory proteazy)
  • INSTI (inhibitory integrazy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Schematy leczenia skojarzonego AIDS

A
  • 2NRTI + NNRTI
  • 2NRTI + PI
  • 2NRTI + INSTI
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Podstawowe zasady leczenia AIDS

A
  • leczenie przeciwwirusowe u pacjentów CD4+ < 350/mm³
  • cel: zmniejszenie wiremii do wartości nieoznaczalnych w PCR dla RNA HIV
  • HAART (highly active antiretroviral therapy, terapia 3-4 lekami)
  • HIV-2 jest niewrażliwy na NNRTI
  • należy wziąć pod uwagę zmienność międzyosobniczą, interakcje, wygodę i koszt leczenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Inhibitory wejścia HIV do komórek - przedstawiciele

A
  • enfuwirtyd
  • marawirok
  • pleryksafor
  • ibalizumab
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Enfuwirtyd

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórek
  • stabilizuje białko gp41 otoczki HIV
  • podawany we wstrzyknięciach podskórnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Enfuwirtyd - działania niepożądane

A
  • reakcje w miejscu wstrzyknięcia
  • neuropatia obwodowa
  • zaburzenia snu, depresja
  • gorączka, bóle stawów
  • eozynofilia
  • powikłania infekcyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Marawirok

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórek
  • antagonista receptora chemokinowego CCR5
  • przed podaniem należy wykonać test tropizmu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Marawirok - działania niepożądane

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zawroty i bóle głowy, bezsenność, parestezje, zaburzenia smaku, skurcze mięśniowe
  • drgawki
  • niedokrwienie mięśnia sercowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wikriwirok

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórek

* podobny do marawiroku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Pleryksafor

A
  • odwracalny antagonista receptora chemokinowego CXCR4
  • nie sprawdził się w leczeniu zakażenia HIV
  • zastosowanie: uwalnianie komórek macierzystych ze szpiku do krwi → autoprzeszczep
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ibalizumab

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórek
  • przeciwciało przeciwko CD4
  • nie upośledza odporności, blokuje wiązanie gp120
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

NRTI - charakterystyka

A
  • kompetycyjne inhibitory odwrotnej transkryptazy
  • po wbudowaniu w DNA powodują zakończenie jego syntezy
  • powodują toksyczność mitochondrialną → kwasica mleczanowa, stłuszczenie wątroby, zaburzenia lipidowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

NRTI - przedstawiciele

A
  • zydowudyna
  • stawudyna
  • lamiwudyna
  • dydanozyna
  • zalcytabina
  • abakawir
  • tenofowir
  • emtrycytabina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Zydowudyna

A
  • NRTI, analog deoksytymidyny
  • zalecany u kobiet w ciąży i noworodków
  • dobrze się wchłania, dobrze penetruje do tkanek (OUN)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Zydowudyna - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • bóle głowy, bezsenność, zaburzenia psychiatryczne
  • przebarwienia paznokci, miopatia
  • antagonistycznie ze stawudyną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Stawudyna

A
  • NRTI, analog tymidyny
  • dobrze się wchłania, dobrze penetruje do tkanek
  • ma długi czas działania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Stawudyna - działania niepożądane

A
  • obwodowa neuropatia czuciowa
  • zapalenie trzustki
  • postępujący paraliż mięśni
  • wysokie ryzyko toksyczności mitochondrialnej
  • nie z dydadozyna, zydowudyna i zalcytabiną)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Lamiwudyna

A
  • NRTI, analog cytozyny
  • działa także na HBV
  • dobrze się wchłania (+ z biseptolem), penetruje średnio dobrze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Lamiwudyna - działania niepożądane

A
  • bóle głowy, bezsenność, uczucie zmęczenia

* nie stosować z zalcytabiną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Dydanozyna

A
  • NRTI, analog deoksyadenozyny

* średnio dobrze się wchłania i penetruje (powinien być podawany na czczo)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Dydanozyna - działania niepożądane

A
  • zapalenie trzustki, zapalenie wątroby
  • neuropatia obwodowa, zaburzenia OUN
  • biegunka, owrzodzenia przełyku
  • kardiomiopatia
  • hiperurykemia, napady dny moczanowej
  • uszkodzenie siatkówki, zapalenie nerwu wzrokowego

• lek ten chelatuje fluorochinolony i tetracykliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Zalcytabina

A
  • NRTI, analog cytozyny
  • dobrze się wchłania, penetruje średnio dobrze
  • ma długi czas działania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Zalcytabina - działania niepożądane

A
  • neuropatia obwodowa
  • owrzodzenia jamy ustnej i przełyku
  • zapalenie trzustki
  • bóle głowy, bóle stawów, zaczerwienienie skóry
  • kardiomiopatia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Abakawir

A
  • NRTI, analog guanozyny
  • dobrze się wchłania, penetruje średnio dobrze
  • ma długi czas działania
  • nie należy łączyć go z alkoholem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Abakawir - działania niepożądane
* reakcje uczuleniowe * zapalenie trzustki * ↑ AspAT, AlAT, CPK * nie należy łączyć go z alkoholem
26
Tenofowir
* NRTI, acykliczny nukleotyd adenozylowy * działa również na HBV * średnio dobrze się wchłania (powinien być łączony z tłustym posiłkiem) * ma długi czas działania * alafenamid - prolek
27
Tenofowir - działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe * bóle głowy, uczucie zmęczenia * zespół Fanconiego (uszkodzenie cewek nerkowych) * nie z dydanozyną
28
Emtrycytabina
* NRTI, fluorowana pochodna lamiwudyny * działa również na HBV * dobrze się wchłania, słabo penetruje * ma długi czas działania * jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży, dzieci, osób przyjmujących leki wywołujące reakcję disulfiramową
29
Emtrycytabina - działania niepożądane
* biegunka, nudności i wymioty * bóle głowy, uczucie zmęczenia * przebarwienia skóry dłoni
30
NNRTI - charakterystyka
* allosteryczne inhibitory odwrotnej transkryptazy HIV-1 * są metabolizowane przez CYP3A4 cytochromu P450 * powodują głównie dolegliwości brzuszne i skórne
31
NNRTI - przedstawiciele
* delawirdyna * efawirenz * newirapina * etrawiryna
32
Delawirdyna
* NNRTI | * dobrze się wchłania, słabo penetruje
33
Delawirdyna - działania niepożądane
* zaczerwienienie skóry * bóle głowy, nudności, wymioty * ↑ AspAT, AlAT * możliwe działanie teratogenne
34
Efawirenz
* NNRTI * dość dobrze się wchłania, słabo penetruje (powinien być podawany na czczo, połączenie z tłustym posiłkiem może wywołać zatrucie) * ma długi czas działania
35
Efawirenz - działania niepożądane
* zaburzenia OUN - 50% pacjentów * zmiany skórne * nudności, wymioty * krystaluria * ↑ AspAT, AlAT, cholesterolu * działanie teratogenne
36
Newirapina
* NNRTI * dobrze się wchłania, dość dobrze penetruje * ma długi czas działania * podanie matce i dziecku zmniejsza ryzyko okołoporodowego zakażenia HIV
37
Newirapina - działania niepożądane
* zmiany skórne * uszkodzenie wątroby * bóle głowy, senność, gorączka, nudności
38
Etrawiryna
* NNRTI | * działa na HIV-1 oporne na inne NNRTI
39
Etrawiryna - działania niepożądane
* zmiany skórne (rzadko S-J) * zaburzenia hematologiczne * neuropatia obwodowa * zaburzenia żołądkowo-jelitowe * dyslipidemia * uszkodzenie wątroby i nerek
40
PI - charakterystyka
* hamują obróbkę poliproteiny Gag-Pol → powodują powstawanie niezakaźnych wirusów * są metabolizowane przez CYP3A4 cytochromu P450 * powodują lipodystrofię i zaburzenia krzepnięcia
41
Lipodystrofia spowodowana PI
* redystrybucja tłuszczu z kończyn i twarzy w okolice karku, brzucha i piersi * ↑ TG, LDL * upośledzona tolerancja glukozy z insulinoopornością * tesamorelina - analog GHRH - na lipodystrofie
42
PI - przedstawiciele
* amprenawir * fosamprenawir * indynawir * sakwinawir * atazanawir * lopinawir * rytonawir * nelfinawir * typranawir * darunawir
43
Amprenawir
* PI * dobrze się wchłania * oporność występuje rzadko * nie należy go stosować u kobiet w ciąży, dzieci, osób przyjmujących leki wywołujące reakcję disulfiramową
44
Amprenawir - działania niepożądane
* nudności i wymioty * depresja * parestezje okolicy ust * zmiany skórne (również ciężkie) * reakcja disulfiramowa * zesp Stevensa-Johnsona * + i - CYP3A4
45
Fosamprenawir
* PI * prolek przekształcany do amprenawiru * wchłania się lepiej od amprenawiru
46
Indynawir
* PI | * dość dobrze się wchłania (powinien być podawany na czczo), dobrze penetruje do OUN
47
Indynawir - działania niepożądane
* kamica moczowa * ↑ AspAT, AlAT, bilirubiny * małopłytkowość * nudności, zaburzenia nastroju * insulinooporność * oporność krzyżowa z rytonawirem * - CYP3A4
48
Sakwinawir
* PI | * słabo się wchłania (pokarm tłuszczowy i rytonawir nasilają jego działanie)
49
Sakwinawir - działania niepożądane
* nudności i wymioty, bóle brzucha * zaczerwienienie skóry * katar * - i + CYP3A4
50
Atazanawir
* PI * raz dziennie - długo działa * dobrze się wchłania, dobrze penetruje * nie wywołuje lipodystrofii * wchłanianie hamuja inhibitory pompy protonowej
51
Atazanawir - działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe * bóle głowy * neuropatia obwodowa * zaczerwienienie skóry * żółtaczka * zaburzenia rytmu serca
52
Lopinawir + rytonawir
* PI (nazwa handlowa: Kaletra) | * rytonawir powoduje nasilenie aktywności lopinawiru
53
Kaletra - działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe | * uczucie zmęczenia
54
Nelfinawir
* PI * pokarm silnie wzmacnia jego wchłanianie * działania niepożądane występują rzadko * preferowany u kobiet w ciąży
55
Typranawir
* PI * słabo się wchłania (pokarm tłuszczowy i rytonawir nasilają jego działanie) * indukuje P-glikoproteinę, wyrzucającą z komórek wiele substancji terapeutycznych * stosowany z rytonawirem
56
Typranawir - działania niepożądane
* + i - CYP3A4 * zaburzenia żołądkowo-jelitowe * zaczerwienienie skóry * leukopenia * krwawienie śródczaszkowe * reakcje nadwrażliwości u osób uczulonych na sulfonamidy
57
Darunawir
* PI * dobrze się wchłania (pokarm nasila wchłanianie) * stosowany z rytonawirem
58
Darunawir - działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe * zaczerwienienie skóry * leukopenia * ↑ amylazy * osutka grudkowa i grudkowo-plamista * reakcja nadwrażliwości u osób uczulonych na sulfonamidy
59
INSTI - charakterystyka
* hamują integrazę, wbudowującą wirusowe DNA do genomu gospodarza * stosowane w leczeniu skojarzonym zakażenia HIV-1 i 2 * induktory glukuronidazy (ryfampicyna, fenobarbital) osłabiają ich działanie * hamują terminaze herpeswirusów
60
INSTI - przedstawiciele
* raltegrawir * elwitegrawir * dolutegrawir
61
INSTI - działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo-jelitowe * gorączka, bóle głowy * świąd skóry
62
Inhibitory enzymów wątrobowych nasilające działanie leków antyretrowirusowych
* rytonawir * kobicystat * sok z grejpfruta
63
PrEP
• preexposure prophylaxis - partnerzy HIVowców
64
profilaktyka HIV
• tenofowir i emtrycytabina