5.21 Leki moczopędne Flashcards
(64 cards)
1
Q
Choroby układu moczowego, w których podaje się leki moczopędne
A
- niewydolność nerek
- zespół nerczycowy
- kamica moczowa
2
Q
Choroby układu sercowo-naczyniowego, w których podaje się leki moczopędne
A
- zastoinowa niewydolność serca
- nadciśnienie tętnicze
- kardiogenny obrzęk płuc
3
Q
Zaburzenia hormonalne, w których podaje się leki moczopędne
A
• hiperaldosteronizm
4
Q
Zaburzenia elektrolitowe, w których podaje się leki moczopędne
A
- hiperkalcemia
- hiperkaliemia
- hipokaliemia
5
Q
Inne schorzenia, w których podaje się leki moczopędne
A
- obrzęk mózgu
- marskość wątroby
- moczówka prosta
- jaskra
- choroba wysokościowa
- niektóre przypadki padaczki
6
Q
Główne klasy leków moczopędnych
A
- diuretyki osmotyczne
- inhibitory anhydrazy węglanowej
- diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne
- diuretyki pętlowe
- diuretyki oszczędzające potas
- peptydy natriuretyczne
- antagoniści receptora wazopresynowego
- antagoniści receptora adenozynowego
7
Q
Diuretyki osmotyczne - mechanizm działania
A
- bezpośrednio: ładunek osmotyczny leku zatrzymuje wodę w moczu
- pośrednio: rozcieńczenie moczu powoduje wzrost natriurezy
- w oku: pod wpływem ładunku osmotycznego leku płyn wodnisty przechodzi do krwiobiegu
8
Q
Diuretyki osmotyczne - zastosowanie
A
- obrzęk mózgu
- jaskra
- ostra niewydolność nerek
- osłonowo przy chemioterapii lekami nefrotoksycznymi (np cisplatyna)
9
Q
Diuretyki osmotyczne - przedstawiciele
A
- glicerol
* mannitol
10
Q
Glicerol
A
- diuretyk osmotyczny
- podawany doustnie
- stosowany w ostrych atakach jaskry
11
Q
Mannitol
A
- diuretyk osmotyczny
- podawany dożylnie
- stosowany w atakach jaskry i w obrzęku mózgu
- w niewydolności nerek (w fazie skąpomoczu) otwiera kanaliki nerkowe
- stosowany osłonowo w chemioterapii przeciwnowotworowej
12
Q
Diuretyki osmotyczne - działania niepożądane
A
- niewydolność serca
- zastój w krążeniu płucnym
- obrzęki obwodowe
13
Q
Inhibitory anhydrazy węglanowej - mechanizm działania
A
- akumulacja wodorowęglanów w moczu → wzrost ładunku osmotycznego → zatrzymanie wody w moczu
- dodatkowo: alkalizacja moczu, kwasica metaboliczna
- w oku: zahamowanie wydzielania chlorku sodu do płynu wodnistego
- działają w kanaliku proksymalnym nefronu
14
Q
Istotne izoformy anhydrazy węglanowej
A
- II - w cytozolu komórek kanalika bliższego
* IV - na powierzchni komórek kanalika bliższego
15
Q
Inhibitory anhydrazy węglanowej - zastosowanie
A
- padaczka
- jaskra
- choroba wysokościowa
- dna moczanowa
16
Q
Inhibitory anhydrazy węglanowej - przedstawiciele
A
- acetazolamid
* dorzolamid
17
Q
Acetazolamid
A
- inhibitor anhydrazy węglanowej
- podawany doustnie
- stosowany w chorobie wysokościowej i w padaczce typu petit mal
- obniża ciśnienie CSF
18
Q
Dorzolamid
A
- inhibitor anhydrazy węglanowej
- podawany w kroplach do oczu
- stosowany w zapobieganiu i leczeniu jaskry
19
Q
Inhibitory anhydrazy węglanowej - działania niepożądane
A
- kwasica metaboliczna
- hiperglikemia
- zaburzenia elektrolitowe
- senność, dezorientacja, zaburzenia słuchu
- krople - miejscowe podrażnienie
20
Q
Diuretyki tiazydowe - mechanizm działania
A
- kompetytywne blokowanie kotransportera Na-Cl → hamowanie resorpcji Na⁺ w kanaliku dystalnym → zatrzymanie wody w moczu
- zmniejszenie objętości krążącego osocza → wzrost wchłaniania w kanaliku proksymalnym → spadek diurezy w moczówce prostej nefrogennej, paradoksalne zwiększanie resorpcji Ca²⁺ z moczu
- leki tiazydopodobne różnią się budową, ale mechanizm działania jest ten sam
21
Q
Diuretyki tiazydowe - zastosowanie
A
- nadciśnienie tętnicze
- kamica moczowa
- moczówka prosta
- obrzęki płucne i obwodowe
- przewlekła niewydolność nerek
22
Q
Diuretyki tiazydowe - przedstawiciele
A
- chlorotiazyd
- hydrochlorotiazyd
- metyklotiazyd
23
Q
Diuretyki tiazydopodobne - przedstawiciele
A
- klopamid
- indapamid
- metolazon
- chlortalidon
24
Q
Hydrochlorotiazyd
A
- diuretyk tiazydowy
* podawany doustnie 1-2 razy dziennie
25
Indapamid
* diuretyk tiazydopodobny
* podawany doustnie raz dziennie
* rozszerza naczynia krwionośne
* zmniejsza przerost lewej komory
* stosowany w nadciśnieniu i niewydolności serca
26
Metolazon
* diuretyk tiazydopodobny
| * stosowany w przewlekłej niewydolności nerek
27
Chlortalidon
* diuretyk tiazydopodobny
| * podawany doustnie co drugi dzień
28
Leki, z którymi w 1 tabletce można łączyć tiazydy
* ACEI
* antagoniści receptorów angiotensynowych
* β-blokery
29
Wspólne działanie tiazydów i β-blokerów
* tiazyd obniża ciśnienie → przyspiesza akcję serca - zapobiega temu β-bloker
* β-bloker zmniejsza kurczliwość serca - tiazyd ułatwia pracę serca, zmniejszając objętość krwi
30
Sekwencyjna blokada nefronu
* tiazydy + diuretyki pętlowe
| * takie połączenie pozwala przełamać oporność na diuretyki
31
Diuretyki tiazydowe - działania niepożądane
* hipotonia ortostatyczna
* hipokaliemia → zaburzenia rytmu serca
* hiponatremia
* hipomagnezemia
* alkaloza hipochloremiczna
* zakwaszenie moczu → hiperurykemia → dna moczanowa
* hiperkalcemia
* hiperglikemia
* hipertriglicerydemia
32
Diuretyki pętlowe - mechanizm działania
* hamowanie symportu Na-K-Cl w części grubej ramienia wstępującego pętli Henlego → wzrost natriurezy i objętości moczu
* nie występuje tu efekt maksymalnego pułapu
* w efekcie diuretycznym współuczestniczą jony K
33
Diuretyki pętlowe - zastosowanie
* obrzęk płuc
* niewydolność nerek
* zespół nerczycowy
* zastoinowa niewydolność serca
* marskość wątroby
* hiperkalcemia
* przełom nadciśnieniowy
34
Diuretyki pętlowe - przedstawiciele
* furosemid
* bumetanid
* torazemid
* kwas etakrynowy
35
Najsilniejszy diuretyk pętlowy
* bumetanid
| * działa 40x silniej niż furosemid
36
Diuretyki pętlowe - działania niepożądane
* reakcje alergiczne u osób uczulonych na sulfonamidy
* hipokaliemia
* hiponatremia
* hipokalcemia
* hipomagnezemia
* zakwaszenie moczu
* alkaloza metaboliczna
* hiperglikemia
* hiperurykemia → dna moczanowa
* ototoksyczność
37
Diuretyki oszczędzające potas - mechanizmy działania
* hamowanie kanału sodowego ENaC
| * hamowanie receptora dla aldosteronu
38
Diuretyki oszczędzające potas - zastosowanie
* hiperaldosteronizm
* hipokaliemia
* nadciśnienie tętnicze
* zespół nerczycowy
* obrzęk płuc
* marskość wątroby
* niewydolność serca
39
Antagoniści kanału sodowego ENaC - przedstawiciele
* amiloryd
| * triamteren
40
Antagoniści receptora dla aldosteronu - przedstawiciele
* spironolakton
* kanrenon
* eplerenon
41
Amiloryd
* diuretyk oszczędzający potas
| * antagonista kanału sodowego ENaC
42
Triamteren
* diuretyk oszczędzający potas
| * antagonista kanału sodowego ENaC
43
Spironolakton
* diuretyk oszczędzający potas
* antagonista receptora dla aldosteronu
* zmniejsza śmiertelność w niewydolności serca
* ma właściwości antyandrogenowe → stosowany w hirsutyzmie i zespole policystycznych jajników
* u mężczyzn ryzyko ginekomastii i impotencji
44
Eplerenon
* diuretyk oszczędzający potas
* antagonista receptora dla aldosteronu
* mniej endokrynologicznych działań niepożądanych niż spironolakton
45
Kanrenon
* diuretyk oszczędzający potas
| * antagonista receptora dla aldosteronu
46
Diuretyki oszczędzające potas - główne działanie niepożądane
* hiperkaliemia
* z tego powodu nie są stosowane samodzielnie
* najczęściej są łączone z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi
47
Peptydy natriuretyczne - efekty działania
* zmniejszenie uczucia pragnienia
* rozkurcz naczyń krwionośnych
* wzrost przepuszczalności śródbłonka naczyń
* wzrost filtracji kłębuszkowej (rozkurcz tętniczek doprowadzających, skurcz tętniczek odprowadzających)
* wzrost natriurezy (hamowanie układu RAA)
48
Peptydy natriuretyczne - przedstawiciele
* ANP
* BNP
* CNP
* DNP
* urodylatyna
49
Receptory dla peptydów natriuretycznych
* NPR-A - wiąże ANP i BNP
* NPR-B - wiąże CNP
* NPR-C - "decoy receptor"
50
Receptory NPR-A i NPR-B - transdukcja sygnału
• receptory są związane z błonową cyklazą guanylową → nagromadzenie cGMP w cytoplazmie
51
Nezyrytyd
* rekombinowany ludzki BNP
* stosowany w niewydolności serca
* nie jest skuteczniejszy niż placebo
* z działań niepożądanych jedynie hipotonia
52
Antagoniści receptora wazopresynowego - mechanizm działania
* blokują receptory V₂ → zapobiegają przemieszczaniu akwaporyny 2 do błony szczytowej
* są to tzw. akwaretyki - powodują wzrost wydzielania wolnej wody bez zwiększania wydzielania elektrolitów
53
Receptory V₂ - transdukcja sygnału
• pobudzenie receptora → aktywacja cyklazy adenylanowej → wzrost stężenia cAMP → aktywacja PKA → fosforylacja białek transportowych → przemieszczenie akwaporyny 2 do błony szczytowej
54
Antagoniści receptora wazopresynowego - zastosowanie
* niewydolność serca
* marskość wątroby
* SIADH (zespół Schwartza-Barttera)
* eksperymentalna terapia moczówki prostej nerkowej
• nie podaje się ich w hiponatremii hipowolemicznej
55
Antagoniści receptora wazopresynowego - przedstawiciele
* koniwaptan
* tolwaptan
* liksiwaptan
* satawaptan
56
Koniwaptan
* antagonista receptorów V₁a oraz V₂
| * podawany dożylnie
57
Tolwaptan
* antagonista receptora V₂
| * podawany doustnie
58
Liksiwaptan
* antagonista receptora V₂
| * podawany doustnie
59
Satawaptan
* antagonista receptora V₂
| * podawany doustnie
60
Antagoniści receptora adenozynowego - mechanizm działania
• hamowanie receptora A₁ → rozkurcz tętniczek doprowadzających, spadek reabsorpcji jonów Na⁺ w kanalikach
61
Antagoniści receptora adenozynowego - zastosowanie
* miały być podawane dożylnie w ostrej niewydolności serca i nerek
* badania kliniczne nie potwierdziły ich skuteczności
62
Antagoniści receptora adenozynowego - przedstawiciele
* rolofilina
| * tonapofilina
63
Patiromer
* związek wiążący jony K w jelitach
* leczenie hiperkaliemii towarzyszącej diuretykom oszczędzającym potas
* nie nadaje się do hiperkaliemii zagrażającej zyciu
64
Resonium A
* sól sodowa jonowymiennej żywicy polistyrenowej
| * wchłania jony potasu w przewodzie pokarmowym i wydala z kałem
