3.2 Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu Flashcards Preview

Farmakologia wuzetki > 3.2 Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu > Flashcards

Flashcards in 3.2 Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu Deck (23)
Loading flashcards...
1
Q

Sulfonamidy stosowane doustnie - przedstawiciele

A
  • sulfizoksazol
  • sulfametyzol
  • sulfakarbamid
  • sulfadymidyna
  • sulfametoksazol
  • sulfapirydyna
  • sulfadoksyna
  • sulfalen
2
Q

Sulfonamidy stosowane miejscowo - przedstawiciele

A
  • sulfacetamid
  • ftalylosulfatiazol
  • sukcynylosulfatiazol
  • sulfanilamid
  • mafenid
  • sulfadiazyna
3
Q

Sulfonamidy - mechanizm działania

A
  • podobieństwo do PABA → kompetycyjne hamowanie syntazy dihydrofolianu → hamowanie syntezy tetrahydrofolianu na 1. etapie
  • bakteriostatyczne
4
Q

Sulfonamidy - mechanizmy oporności

A
  • nadprodukcja PABA
  • mutacja syntazy dihydrofolianu
  • zmniejszenie przepuszczalności błony bakterii dla leków
5
Q

Sulfonamidy - spektrum

A
  • bakterie G(+) (Nocardia)
  • G(-) (E coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter)
  • chlamydie (jaglica)
  • pierwotniaki
  • grzyby
6
Q

Sulfonamidy - gatunki oporne

A
  • Pseudomonas spp.
  • Proteus spp.
  • Serratia spp.
  • Treponema spp.
  • mikoplazmy
  • sulfonamidy stymulują wzrost riketsji
7
Q

Sulfonamidy - zastosowanie

A
• ogólnie:
∙ jaglica
• miejscowo:
∙ jaglica
∙ bakteryjne zapalenie spojówek
∙ zakażenia skóry
∙ oczyszczanie przewodu pokarmowego przed operacją
8
Q

Sulfonamidy - interakcje

A
• wiązanie się z białkami osocza:
∙ ↑ działania leków hipoglikemizujących
∙ ↑ działania doustnych koagulantów
• pogłębianie toksyczności metotreksatu
• działanie jest niwelowane przez prokainę i tetrakainę
• ropa osłabia działanie
9
Q

Sulfonamidy - działania niepożądane

A
  • kernicterus noworodków
  • stymulują wzrost riketsji
  • alergie (krzyżowo z diuretykami pętlowymi, sulfynylomocznikie, diazoksydem)
  • zmiany skórne (zesp Stevensa-Johnsona), fototoksyczność
  • anemia hemolityczna (zwłaszcza z niedoborem G-6-P)
  • ŻJ
  • kamica, krwiomocz
  • zaburzenia psychiczne, zapalenia stawów, spojówek, wątroby
10
Q

Mafenid - swoiste działania niepożądane

A

• hamowanie AW → kwasica metaboliczna

11
Q

Sulfonamidy - przeciwwskazania

A
  • III trymestr ciąży (→ kernicterus noworodków)

* niedobór dehydrogenazy G6P (→ niedokrwistość hemolityczna)

12
Q

Inhibitory reduktazy dihydrofolianu - przedstawiciele

A
  • trimetoprym
  • pirymetamina
  • iklaprym
13
Q

Inhibitory reduktazy dihydrofolianu - mechanizm działania

A

• niekompetycyjne hamowanie reduktazy dihydrofolianu → hamowanie syntezy tetrahydrofolianu na 2. etapie

14
Q

Korzyści z połączenia sulfonamidu z inhibitorem reduktazy dihydrofolianu

A
  • efekt synergistyczny

* połączenie to ma działanie bakteriobójcze, a nie jedynie bakteriostatyczne

15
Q

Trimetoprym

A
  • inhibitor reduktazy dihydrofolianu
  • podany doustnie dobrze się wchłania
  • penetruje do wszystkich tkanek, w tym OUN
  • kumuluje się w prostacie i wydzielinie pochwowej
  • stosowany samodzielnie w ZUM
  • najczęściej łączony z sulfametoksazolem (→ ko-trymoksazol)
16
Q

Trimetoprym - mechanizmy oporności

A
  • spadek przepuszczalności ściany komórkowej
  • nadprodukcja DHFR
  • mutacja DHFR
17
Q

Trimetoprym - działania niepożądane

A
  • niedokrwistość megaloblastyczna
  • leukopenia
  • nudności i wymioty
  • wysypka
18
Q

Iklaprym

A
  • nowy inhibitor DHFR

* stosowany w zakażeniach skóry i tkanki podskórnej wieloopornymi szczepami bakterii G(+)

19
Q

Połączenia sulfonamidów z inhibitorami DHFR

A
  • sulfametoksazol + trimetoprym (Ko-trymoksazol)
  • sulfadiazyna + pirymetamina
  • sulfadoksyna + pirymetamina (Fansidar)
20
Q

Ko-trymoksazol

A
• sulfametoksazol + trimetoprym (5:1) (najlepsze 50:1)
• zastosowanie:
∙ ZUM
∙ Shigella i Salmonella
∙ Pneumocystis jiroveci
• nie łączyć z wit C i metenaminą
• doustnie i dożylnie
21
Q

Ko-trymoksazol - przeciwwskazania

A
  • kobiety w ciąży
  • niewydolność nerek
  • niewydolność wątroby
  • nadwrażliwość na sulfonamidy
22
Q

Sulfadiazyna + pirymetamina - zastosowanie

A
  • toksoplazmoza

* leiszmanioza

23
Q

Fansidar

A
  • sulfadoksyna + pirymetamina

* malaria

Decks in Farmakologia wuzetki Class (91):