HC.3 - Opioïden en andere analgetica

Question 2

Q

Answer 2

A

Question 3

Welke stoffen zorgen in de periferie voor stimulatie van nociceptoren?

Answer 3

Histamine, 5-HT, ACh, melkzuur, K+, H+

Question 4

Welke stoffen zorgen in de periferie voor sensitisatie van nociceptoren?

Answer 4

PGE₂, PGI₂, via PLA en COX uit arachidonzuur; bradykinine

Question 5

Wat is het effect van combinatie van PGE₂ en bradykinine op pijn?

Answer 5

De combinatie veroorzaakt meer pijn dan elk afzonderlijk — synergistisch effect

Question 6

Wat activeert het TRPV1-kanaal?

Answer 6

Hoge temperatuur, protonen, capsaïcine

Question 7

Wat activeert het TRPM8-kanaal?

Answer 7

Kou, menthol

Question 8

Wat activeert het TRPA1-kanaal?

Answer 8

Kou, mosterdolie

Question 9

Wat is het verschil tussen nociceptie en pijn?

Answer 9

Nociceptie = waarneming schadelijke stimulus; pijn = subjectief, emotioneel

Question 10

Waarom is er een slechte correlatie tussen analgetisch effect in proefdieren en klinisch effect?

Answer 10

Omdat pijn subjectief is en morfine-achtige stoffen pijnbeleving beïnvloeden zonder gemeten pijn te verminderen

Question 11

Welk type pijnstiller werd in 2010 het meest gebruikt in Nederland (in DDD)?

Answer 11

NSAID’s (105,6 miljoen DDD)

Question 12

Wat zijn de categorieën van analgetica?

Answer 12

• Niet-opioïden: Paracetamol, NSAIDs, coxibs, corticosteroïden
• Opioïden: natuurlijk/synthetisch
• Lokale anaesthetica

Question 13

Wat zijn kenmerken van paracetamol?

Answer 13

• Meest gebruikte pijn- en koortsremmer
• Werkingsmechanisme onbekend
• Veel toedieningsvormen
• Goedkoop en veilig

Question 14

Wat is het verschil tussen COX-1 en COX-2?

Answer 14

COX-1 = constitutief (maag, darmen, nieren), COX-2 = induceerbaar (ontsteking: macrofagen, synoviocyten)

Question 15

Wat is het verschil tussen een opiaat en een opioïd?

Answer 15

Opiaat = stof met morfine-achtige structuur (non-peptide), bestanddeel van opium; opioïd = stof met morfine-achtige werking

Question 16

Wat is opium en wie isoleerde morfine eruit?

Answer 16

Opium = extract uit papaver somniferum; in 1805 isoleerde Friedrich Sertürner morfine uit opium

Question 17

Q

Answer 17

A

Question 18

Welke endogene opioïden werden in 1975 ontdekt door Hughes en Kosterlitz?

Answer 18

ß-endorfine, Met-enkefaline, Leu-enkefaline, Dynorfine

Question 19

Wat zijn de belangrijkste aangrijpingspunten in het brein voor opioïden?

Answer 19

Amygdala (A), Insulaire cortex (IC), Hypothalamus (H), PAG, RVM

Question 20

Welke typen opioïdreceptoren bestaan er en wat is hun effect?

Answer 20

μ (MOP), δ (DOP), κ (KOP), ORL₁; ze verlagen cAMP, openen K⁺-kanalen (hyperpolarisatie), sluiten Ca²⁺-kanalen

Question 21

Wat is het effect van μ-receptor activatie op analgesie, ademhaling en euforie?

Answer 21

Sterke supraspinale/spinale/perifere analgesie (+++), ademhalingsdepressie (+++), euforie (+++)

Question 22

Welke typen stoffen vallen onder opioïden als geneesmiddel?

Answer 22

• Agonisten (vooral μ)
• Opiumalkaloïden (morfine, codeïne)
• Synthetisch (fentanyl, methadon, tramadol)
• Partiële (ant)agonisten (buprenorfine, pentazocine)

Question 23

Wat is kenmerkend voor de kinetiek van opioïden zoals morfine?

Answer 23

Orale, transdermale of parenterale toediening; groot first-pass effect; gewenning → langzaam afbouwen

Question 24

Wat zijn belangrijke bijwerkingen van opioïden?

Answer 24

• Ademhalingsdepressie (niet bij pijngebruik)
• Misselijkheid/slaperigheid (verdwijnen vaak)
• Obstipatie (behandeling: loperamide)

Question 25

Welke risico's zijn er bij langdurig gebruik van opioïden?

Answer 25

Gewenning (dosis afbouwen), hyperalgesie (perifeer en centraal), verslaving (zelden bij pijnpatiënten)

Question 26

Wat zijn kenmerken van codeïne, fentanyl en tramadol?

Answer 26

- Codeïne: antitussivum, zwak analgetisch - Fentanyl: lipofiel, geschikt voor transdermaal - Tramadol: zwakke μ-agonist + NA/5-HT heropname remmer, veel bijwerkingen bij ouderen

Question 27

Waar grijpen opiaten in op de nociceptieve pathway volgens Rang et al.?

Answer 27

Op mediatorelease, excitatie transmissieneuron, en lokale interneuronen (enkefalines, GABA)

Question 28

Q

Answer 28

A

Question 29

Hoeveel procent van de bevolking heeft migraine?

Answer 29

Ongeveer 15% van de bevolking.

Question 30

In welke categorie plaatst de WHO migraine?

Answer 30

In de categorie van de meest invaliderende ziekten.

Question 31

Wat toont de grafiek van MacGregor et al. (2006)?

Answer 31

Een piek in migraine-incidentie rond dag -2 tot 0 van de menstruatiecyclus, gerelateerd aan daling van oestrogeen.

Question 32

Hoe wordt migraine medicamenteus behandeld?

Answer 32

- Paracetamol (1000 mg) eventueel met anti-emeticum - NSAID (bv. ibuprofen 600 mg, naproxen 500 mg, diclofenac 50-100 mg) plus anti-emeticum

Question 33

Wat zijn mogelijke oorzaken van migraine?

Answer 33

- Genen - Hormonen - Stress - Vaatverwijding (bijv. door CGRP)

Question 34

Wat zijn triptanen?

Answer 34

5-HT1B/1D receptor agonisten, bv. sumatriptan, almotriptan, eletriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan

Question 35

Wat is medicatie-afhankelijke hoofdpijn?

Answer 35

Hoofdpijn door overgebruik van: - Triptanen ≥10 dgn/mnd - Paracetamol/NSAIDs ≥15 dgn/mnd Duur >3 mnd, stijgende frequentie, bijna dagelijks

Question 36

Wanneer start je profylaxe bij migraine?

Answer 36

Bij 2 of meer aanvallen per maand.

Question 37

Welke profylactische middelen gebruik je bij migraine?

Answer 37

- β-blokkers: metoprolol 100 mg (1-2 dd), propranolol 80 mg (1-2 dd) - Pizotifeen (1,5 mg, 1 dd) - Natriumvalproaat (500 mg, 1-2 dd)