Pharmakologie Tag 1 - Tag 71 Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmakologie Tag 1 - Tag 71 Deck (32):
1

Packungsgrößen

N1

N2

N3

N1: 10 - 20 Dosiseinheiten 
N2: 20 - 50 Dosiseinheiten
N3: 50 - 120 Dosiseinheiten

2

Parasympatolytika/Anticholinergika

Wirkmechanismus

Kompetetive Hemmung am M-Cholin-Rezeptor

3

Nebenwirkungen Parasympatolytika

und Kontraindikationen

Drüsen

Herz-Kreislauf

glatte Muskulatur

Auge

ZNS

 

Drüsen

Mundtrockenheit 
Steigerung des Magen-pH 
Hyperthermie und Hautrötung

Herz-Kreislauf

Tachykardie
Vasokonstriktion

KI:

Tachyarrhythmien
Herzinsuffizienz

glatte Muskulatur

Darmatonie/Verdauungsstörungen 
Miktionsstörung/Harnverhalt

KI

Colitis ulcerosa
Achalasie
Harnverhalt
Prostatahyperplasie

Auge

Glaukom 
Akkommodationsstörung

KI: Glaukom

ZNS

Erregung bei ZNS-gängigen/lipophilen Parasympatholytika (z.B. Atropin)

KI:

Myasthenia gravis
Zerebralsklerose

4

Anticholinerges Syndrom

Wodurch

Klinik

Antidot

Ätiologie

  • Tollkirschenvergiftung (Atropin)
  • Medikamente 
    • Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin, Imipramin und Trimipramin)
    • Parasympatholytika
    • Antipsychotika
    • Antihistaminika der 1. Generation

Klinik

  • Mundtrockenheit, heiße Haut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, zentrale Erregung 

Therapie

  • Antidot: Physostigmin
  • Differentialdiagnosen: → siehe Differentialdiagnose Drogenintoxikation

"Feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt!"

5

Parasympatolytika

Welche gibt es, welche sind liquorgängig, welche chemische Grundstrucktur

Tertiäre Amine → Lipophil

Gute orale Bioverfügbarkeit
Liquorgängig

Atropin

Scopolamin

Tropicamid

Biperiden

Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin

 

Quartäre Amine → Hydrophil

Geringe orale Bioverfügbarkeit
Keine Liquorgängigkeit

Ipratropiumbromid

Butylscopalamin

Tiotropiumbromid

6

Atropin Indikation

Bevorzugte Substanz bei Bradykardien während der OP-Einleitung
Auge: Lange Wirkdauer → Nur zur therapeutischen, (nicht zur diagnostischen) Mydriasis(Augenhintergrundspiegelung)

7

Scopolamin

Indikation

Ausgeprägte zentrale Dämpfung (teilweise mit Amnesien)

Antiemetisch
Indikation: Kinetosen

8

Biperiden

Indikation

Antidot bei Antipsychotika-induzierten extrapyramidalen Störungen (EPS)
Therapieoption bei Morbus Parkinson

9

Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin

Indikation

Wirkung vor allem auf glatte Muskulatur → Spasmolyse

Indikation: Imperativer Harndrang bei Überaktivität des M. detrusor vesicae, Dranginkontinenz, Pollakisurie

10

Ipratropiumbromid Indikation

Ausgeprägte Wirkung auf das Bronchialsystem und den Kreislauf
Indikation

Inhalativ 

COPD (ab Stufe I)
Asthma bronchiale (Akuttherapie bei therapierefraktärem Asthma)

11

Butylscopalamin

Indikation

Ausgeprägte Wirkung an glatter Muskulatur des Magen-Darm-Trakts und der Harnblase→ Bevorzugtes Spasmolytikum 

Gute Wirkung bei intravenöser Gabe, begrenzt bei oraler Gabe

Indikation

Spasmolyse (z.B. bei Pankreatitis oder akuter Choledocholithiasis)

12

Welche Adrenorezeptoren sind wo

Auge 

Bronchien

Herz

Magen/Darm

Harnblase

Auge

 α1

Bronchien

β2

Herz

β1

Gefäße 

α1 Kontraktion von renalen und dermalen Gefäßen 

β2 (periphere Dilatation)

Magen/Darm

β2

α1

Harnblase

 α1 (Sphinkterkontraktion), β2( Detrusorerschlaffung)

 

13

Welche Sympatomimetischen Substanzen gibt es und an welchen Rezeptoren wirken sie vorrangig

4

Noradrenalin

häusächlich α-Rezeptoren

Adrenalin

α-Rezeptoren

β1-Rezeptoren, β2-Rezeptoren

Dopamin

D1-Rezeptoren D2-Rezeptoren 

als einziger

Dobutamin

β1-Rezeptoren

14

Indikation Sympatomimetika

Kardiopulmonale Reanimation: Adrenalin
Mittel der Wahl beim kardiogenen Schock (akuter Herzinsuffizienz): Dobutamin in ausreichend hoher Dosierung 
Sepsis: Noradrenalin 
Anaphylaxie: Adrenalin

15

Kardioselektive Beta-Blocker

Welche gibt es und jeweils:

  • Elimination
  • Besonderheiten

Metoprolol

hepatisch eliminiert

Atenolol

renal eliminiert

Bevorzugt bei Leberinsuffizienz und älteren Menschen aufgrund der geringen ZNS-Gängigkeit eingesetzt

Bisoprolol

hepatisch und renal

Nebivolol

hepatisch und renal

Besonders lange Wirkdauer → Bei schlechter Compliance sinnvoll
Periphere Vasodilatation (NO-Vermittelt)

 

16

unselektive Beta-Blocker

Welche 3 und indikation

Propanolol

Thyreotoxische Krise
Akute Aufregung und Unruhe
Portale Hypertension
Essentieller Tremor

Carvediol

Sotalol

17

Wirkung der Beta Blocker 

1 und 2

β1-Rezeptorhemmung

Herz

Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch 
Automatie↓

Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)

β2-Rezeptorhemmung

Dilatation der glatten Muskulatur peripherer Gefäße↓ 
Glykogenolyse in Leber und Skelettmuskel↓
Fett: Lipolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓

18

Nebenwirkungen Beta Blocker

  • Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer Herzinsuffizienz 
  • Negativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-Knotens
  • Negativ chronotrop → Bradykardie
  • Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓
  • ZNS: Sedation, Kopfschmerz, Schlafstörungen und Albträume
  • Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie 
    • Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich
  • Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie
  • Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride
  • Bronchokonstriktion

19

Kontraindikation Beta-Blocker

womit darf man es nicht Kombinierren

Deutliche Bradykardie 
Hypotonie 
Phäochromozytom 
Dekompensierte Herzinsuffizienz 
Asthma bronchiale 
Kombination mit Kalziumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks 
Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom

Relative Kontraindikationen

Psoriasis
Raynaud-Syndrom, pAVK
(Schwangerschaft)

20

Indikation Beta Blocker

kardial und auch andere

KARDIAL

Koronare Herzkrankheit
Arterieller Hypertonus
Akutes Koronarsyndrom
Supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
Kompensierte chronische Herzinsuffizienz

WEITERE

Portale Hypertension

Hyperthyreose/thyreotoxische Krise

Migräne: Anfallsprophylaxe

essentieller Tremor

Glaukom

21

ACE-Hemmer

Wirkmechanismus

  • Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ → RR↓ 
  • Aldosteron-Sekretion↓ → Na+- und Wasserrückresorption↓ → RR↓
  • Nephroprotektion bei renalen Erkrankungen (auch Diabetes mellitus): Proteinurie↓ und Progress der Erkrankung↓
  • Remodeling↓ nach Myokardinfarkt
  • Hemmung/Rückbildung der Myokardhypertrophie bei hypertensiver Erkrankung

22

Wirkmechanismus Sartane/AT1-Blocker

  • Mittel der 2. Wahl bei ACE-Hemmer-Unverträglichkeit
  • Antagonismus am AT1-Rezeptor  → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ und Sekretion Aldosteron↓ → RR↓
  • Anhand aktueller Studienlage auch andere Wirkungen vergleichbar mit ACE-Hemmern (Remodeling↓ u.a.)

23

Nebenwirkungen ACE-Hemmer und Sartane

allgemein und speziell

  • Hypotension
  • Anstieg der Retentionsparameter bis Niereninsuffizienz und Nierenversagen 
  • Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion 
  • Kombinationstherapie mit Thiaziden ist sinnvoll, da sich Kaliumrückresorption und -verlust die Waage halten
  • Angioneurotisches Ödem
  • Allergische Reaktionen (Exanthem, Pruritus)

Spezielle Nebenwirkungen von ACE-Hemmern

  • Reizhusten: Häufig trockener Husten (bis zu 20%; bei Sartanen dagegen selten) 
  • Konsequenz: Umstellung auf Sartane
  • Weitere: Geschmacksstörungen, gastrointestinale Nebenwirkungen

Spezielle Nebenwirkungen von Sartanen

  • Häufig Schwindel und Kopfschmerzen

24

Nebenwirkung direkte Renin-Inhibitoren

Gastrointestinale Beschwerden, vor allem Diarrhö
Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion

CAVEAliskiren in Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen führt zu einer weiteren Erhöhung des Hyperkaliämie-Risikos!

25

Kontraindikation

ACE-Hemmer, Sartane

Absolute Kontraindikationen

Angioödem

Aortenklappenstenose 
Schwangerschaft: Teratogen 
Stillzeit

Relative Kontraindikationen

Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60ml/min sollte eine Dosisanpassung erfolgen 
Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere

26

CYP3A4 - Induktoren (6)

Carbamazepin

Johanniskraut

Rifampicin

Glukokortikoide

Barbiturate

einige HIV-Virostatika

27

CYP3A4 - Inhibitoren (4)

Amiodaron

Antimykotika

Grapefruitsaft

einige HIV-Virustatika

28

CYP3A4 - Substrate (10)

Statine (außer Pravastatin)

Steroidhormone (orale Kontrazeptiva)

Carbamazepin (!Autoinduktor, Dosis↑)

Haloperidol

Benzodiazepine

Kalziumantagonisten

Phenprocumon

Makrolide (z.B.Clarithromycin)

Immunsuppressiva (Ciclosporin, Tacrolimus)

einige HIV-Virostatika

uvm............

29

Direkte Parasympathomimetika

Wirkmechanismus, Wirkstoffe (3)

Bindung an den m-Cholinorezeptor

Pilocarpin, Carbachol, Bethanechol

30

Indirekte Parasympathomimetika

Wirkmechanismus, Wirkstoffe (7), Indikation

Wirmechanismus:

  • Hemmung der Acetylcholinesterase

Indikation- Antagonisierung der Wirkung nicht-depolarisiernder Muskelrelaxantien, postoperative Darm- und Blasenatonie (CAVE: nur geben beim paralytischen Ileus, KI beim mechanischen Ileus)

  • Neostigmin
  • Pyridostigmin (Myasthenia gravis)
  • Distigmin

Indikation: Antidot beim anticholinergen Syndrom

  • Physostigmin (ZNS-gängig)

Antidementiva bei leichter- mittelschwerer Demenz

  • :Galantamin, Rivastigmin, Donepezil

31

β2-Sympathomimetika

 Nebenwirkungen

(Herz, ZND, Stoffwechsel und Mineralhaushalt)

Kardial:

  • Blutdrucksteigerung
  • Angina pectoris
  • Tachykardie
  • ventrikuläre Herzrhythmusstörungen

Zentralnervös/muskulär:

  • Unruhe
  • Schlafstörungen
  • Tremor

Stoffwechsel und Mineralhaushalt

  • Hyperglykämie (↑Glykgenolyse)
  • Hypokaliämie (Gefahr von lebensgefährlichen Arrhythmien!)

Toleranzentwicklung

32

Kalziumkanal- Antagonisten

3 Untergruppen mit Wirkstoffen und Besonderheiten

Nifedipin-Typ/Dihydropyridin-Typ

  • kurzwirksam: Nifedipin
  • mittellang: Nitrendipin, Lercanidipin
  • lang wirksam: Amlodipin
  • wirken v.a. peripher gefäßdilatierend

Dilitazem-Typ

  • Diltiazem
  • wirkt peripher und kardial
  • CYP3A4-Substrat

Verapamil-Typ

  • Verapamil, Gallopamil
  • wirkt v.a. kardial
  • CYP3A4-Substrat

 

Decks in Examen Class (83):