Pharmakologie Tag 2 - Tag 72 Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmakologie Tag 2 - Tag 72 Deck (22):
1

Wirkung Nitrate/ Molsidomin

Wirkmechanismus, spez Wirkung Myokard, venös, art. , koronar)

 Exogene Zufuhr von NO → Aktivierung der Guanylatcyclase → cGMP → Intrazelluläres Kalzium ↓ →Relaxation der glatten Muskulatur → Verbesserte Myokardperfusion mit günstigerer O2-Bilanz


Periphere Vasodilatation → 

Vorlastsenkung durch Weitstellung der Kapazitätsgefäße (venöses "Pooling") 
Nachlastsenkung erst in höherer Dosierung durch Weitstellung der arteriellen Gefäße 

Koronardilatation: Insgesamt kommt es dadurch zu einer verbesserten Myokardperfusion

2

Nitrate/Molsidomin

Indikation

NW

(3)

INDIKATION

Behandlung von Angina pectoris-Anfällen: Glyceroltrinitrat

Mosidomin im symptomfreien Intervall, NICHT bei aktuten Beschwerden

KEINE Langzeittherapie (Gefahr, Gewöhnung, keine Prognoseverbesserung)

NW

Kreislaufdysregulation: Hypotonie, reflektorische Tachykardie → Nitratsynkope
Nitratkopfschmerz: Hirngefäßdilatation → Intrakranieller Druck↑
Gastroösophagealer Reflux: Relaxation des unteren Ösophagussphinkters
Toleranzentwicklung

3

Interaktion Nitrate

Risiko

(2Punkte)

  • Nach Einnahme von Sildenafil: Mindestens 24-stündige Karenzzeit  in Hinblick auf Nitrate
  • Gefahr: Lebensbedrohliche Blutdruckabfälle (Kontraindikation: RRsys < 90 mmHg)

4

Herzglykoside

welche beiden gibt es

worauf wirken sie (Wirkmechanismus)

welches wirkt länger (Wirkbeginn, oral und i.v.)

wie werden sie eliminiert

Hemmung der Na+-K+- ATPase

Digitoxin

oral: 3-4h
i.v.: 30-120min

lipophil - hepatisch eliminiert

 

Digoxin

oral: 2-3h
i.v.: 10-30min

hydrophil - renal eliminiert

5

Herzglykoside 

Indikation, Wirkung

  • Frequenzkontrolle einer Tachyarrhythmia absoluta
  • Niedrigdosiert als Reservemittel bei Herzinsuffizienz (Stadium ≥ NYHA III) → keine Prognoseverbesserung, Linderung der Symptome, Verhinderung von stationär behandlungsbedürftigen Dekompensationen
  • Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie

Wirkung

  • positiv inotrop
  • negativ dromotrop und chronotrop über Aktivierung zentraler Vaguskerne

6

Nebenwirkung und Digitalisintoxikation

wodurch

was passiert

was macht man

NW

Gastrointestinale Nebenwirkungen (Erbrechen, Durchfälle)
Herzrhythmusstörungen
Neurotoxizität: Sehstörungen

geringe therapeutische Breite

 

Digitalisintoxikation

  • Überdosierung, Hypokaliämie 
  • Bei Digoxin: Niereninsuffizienz
  • Verzehr Herzglykosid-haltiger Pflanzen( Fingerhut, Maiglöckchen, Oleander)
  • Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Sehstörungen (Gelb- und/oder Grünstich)
  • EKG: Muldenförmige ST-Senkung, Herzrhythmusstörungen jeglicher Art (Extrasystolen bis totaler AV-Block oder Kammerflimmern)

Therapie

Bei Digoxin und Digitoxin 

  • Digitalis-Antitoxin 
  • Magen-Darm-Spülung, Aktivkohlegabe
  • Kaliumwert hochnormal einstellen

Bei Digitoxin 

  • Einsatz von Cholestyramin 
  • Hämoperfusion 

7

Digitalispräparate 

Kontraindikationen (5)

Interaktionen

KI

  • Elektrolyte: Hypokaliämie und Hyperkalzämie → verstärkte Wirkung der Glykoside

Herz

  • AV-Block ≥ II°
  • Sick-Sinus-Syndrom
  • Wolff-Parkinson-White-Syndrom
  • Hypertrophische Obstruktive Kardiomyopathie (HOCM)
  •  

8

nicht orale Antikoagulantien

Welche gibt es (6)

Beispiele

wo misst man Anti-FXa-Aktivität/aPTT

Unfraktioniertes Heparin

aPTT

Niedermolekulares Heparin

Dalteparin
Enoxaparin
Certoparin

Anti-FXa-Aktivität

Synthetisches Heparin

Fondaparinux

Anti-FXa-Aktivität

Heparinoid

Danaparoid

Anti-FXa-Aktivität

Hirudin

aPTT

Desirudin
Lepirudin

Synthetisches L-Arginin-Derivat

Argatroban

aPTT

 

 

9

HIT I und II

Beginn, Ausmaß der Thrombopenie, Pathophysio, Häufigkeit, Komplikationen, Diagnostik, Konsequenz

HIT I

Beginn: innerhalb 5 Tagen nach Therapiebeginn 

Ausmaß der Thrombopenie: >100.000/µl (moderater Abfall)

Pathophysio: Direkte Interaktion, keine Antikörper!

Häufigkeit:ca. 10-20% 1-5% bei UFH; 0,1-1% bei NMH 

Komplikationen: In der Regel keine

Diagnostik: Ausschlussdiagnose

Konsequenzen: Therapie weiterführen, Normalisierung der Thrombozyten zu erwarten

HIT II

Beginn: 5.-14. Tag

Ausmaß der Thrombopenie:  <100.000/µl (bzw. unter 50% des Ausgangswertes)

Pathophysio: Auto-AK vs Komplex: Heparin + PF 4

Häufigkeit: 1-5% bei UFH; 0,1-1% bei NMH

Komplikationen: Thromboembolien

Diagnostik: Heparin-induzierter Plättchenaggregationsassay (HIPAA) 

Konsequenz: Sofort Therapieumstellung, ggf. Lyse

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Welche Diuretika gibt es und auf welche Kanäle wirken sie

(5 Gruppen)

Thiaziddiuretika

  • Hemmung Na+-Cl--Kotransporter im distalen Tubulus 

Schleifendiuretika

  • Hemmung Na+-K+-2Cl--Kotransporter im aufsteigenden Ast der Henle-Schleife 

Kaliumsparende Diuretika

  • Verminderte Natriumresorption und Kaliumsekretion im distalen Tubulus und proximalen Sammelrohr durch Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im Sammelrohr (Aldosteronantagonisten) oder Blockade der Na+-Kanäle in Sammelrohr und distalen Tubuli (kaliumsparende aldosteronunabhängige Diuretika)

Osmodiuretika

  • Osmotischer Effekt im Tubulussystem 

Carboanhydrase-Hemmer

  • Hemmung der Carboanhydrase im proximalen Tubulus (geringer diuretischer Effekt) → Bikarbonatausscheidung↑

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Carboanhydrase-Hemmer

wie heißt der Wirkstoff

wo wirken sie Wie

spezifische Nebenwirkung (1)

Leitsubstanz: Acetazolamid

Wirkung: Hemmung der Carboanhydrase (Na+-H+-Austauscher) 

  • Im Auge → Kammerwasserproduktion↓
  • Im proximalen Tubulus → Geringer diuretischer Effekt , führt zu starker Bikarbonatausscheidung
  • Liquorproduktion↓

Indikation

  • Akutes Glaukom (Applikation lokal, systemisch)
  • Idiopathische intrakranielle Hypertension (Pseudotumor cerebri)

Nebenwirkung

  • Metabolische Azidose

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Osmodiuretika

Substanzen

Wirkung

Indikation

Kontraindikation

Substanzen: Mannit (Mannitol®), Glycerin, Sorbit (nicht-resorbierbare Zucker) 

  • Mannit und Sorbit werden auch als Laxantien eingesetzt

Wirkung

  • Intravenöse Applikation erforderlich → Keine Aufnahme in die Zellen → Intravasale Wasserbindung
  • Glomeruläre Filtration ohne Rückresorption → Osmotische Diurese 
  • Keine Salurese
  • Indikation: Hirnödem, akutes Glaukom, (forcierte Diurese zur Verhinderung eines Nierenversagens 
  • Nebenwirkungen: Exsikkose, initiale Volumenbelastung → Daher bei kardialer Dekompensation kontraindiziert (bzw. ungeeignet zur Behandlung kardialer Ödeme)

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Schleifendiuretika

Wirkstoffe und Wirkung

Hauptvertreter: Furosemid, Torasemid 
Weitere: Bumetanid, Piretanid, Etacrynsäure, Etozolin

Wirkmechanismus

Blockade des Na+-K+-2Cl--Kotransporters 

 

Furosemid intravenös bewirkt eine Venodilatation (schnelles venöses Pooling) → Vorlastsenkung

Beruht auf einer verstärkten Prostaglandinsynthese, die auch zu einer Steigerung der renalen Perfusion führt

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Schleifendiuretika

Indikation und Nebenwirkung

Behandlung von Ödemen

Kardial → Akute und chronische Herzinsuffizienz, sowohl periphere Ödeme als auch Lungenödeme
Renal → Nephrotisches Syndrom
Hepatisch → Leberzirrhose

Niereninsuffizienz

forcierte Diurese

sequentielle Nephronblockade

Nebenwirkungen

  • Elektrolytverlust
  • Hypokaliämie
  • Verlust von Kalzium , Magnesium und Chlorid
  • Hyperglykämieneigung 
  • Hyperurikämie 
  • Ototoxizität mit möglichen Hörschäden 
  • Hypovolämie → Thromboseprophylaxe bei intravenöser Therapie durchführen!
  • Exsikkose

 

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Amiodaron

 UAWs (9)

CYP-Hemmung  (u.a. CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9)

Wirkungsverstärkung u.a. von Vitamin-K-Antagonisten (Blutungsrisiko!), Simvastatin (erhöhtes Risiko für eine Rhabdomyolyse), Digoxin, Ciclosporin

Keratopathie

Schilddrüsenfunktionsstörung

interstitielle Lungenerkrankung bzw selten -fibrose

Photosensibilisierung

Leberfunktionsstörung (Transaminasenerhöhung)

periphere Neuropathie

verdickte Herzklappen

negative Inotropie, intraventrikuläre Leitungsverzögerung

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Amiodaron

  Pharmakokinetik

sehr lipophil, verteilt sich bei oraler Aufnahme im Fettgewebe und wird von dort langsam abgegeben

(sehr langsame Freisetzung, sehr lange Wirkdauer)

bei oraler Therapie Wirkeintritt nach 4-14 Tagen, Wirkmaximum nach 4 Wochen

bei i.v. Gabe Wirkeintritt nach Minuten,

Wirkmaximum nach 15 Minuten, (dann Verteilung ins Fettgewebe, rascher Wirkabfall)

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Phosphodiesterase-V-Hemmer

Wirkmechanismus, Wirkstoffe, Indikation, Nebenwirkungen (5häufig, 1 selten)

Wirkmechanismus:

PDE-V-Hemmer → cGMP↑ → Vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskulatur

→ Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstandes

→ Bluteinstrom ins Corpus cavernosum↑ → Zunahme der Erektion

Wirkstoffe:

  • Sildenafil
  • Vardenafil
  • Tadalafil

Indikation:

  • Erektile Dysfunktion
  • pulmonaler Hypertonus

Nebenwirkungen:

  • Kopfschmerzen und Schwindel
  • (Farb‑)Sehstörungen
  • Flush
  • Schnupfen, verstopfte Nase
  • Exanthem
  • Selten: Myokardinfarkt, Apoplex

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Phosphodiesterase-IV-Hemmer

Wirkmechanismus, Wirkstoff, Indikation, Nebenwirkungen (3)

Wirkmechanismus:

PDE-IV-Hemmer → cAMP↑ (in neutrophilen Granulozyten und Bronchialepithel)

Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge

→ Relaxation der Bronchialmuskulatur

Wirkstoff:

Roflumilast

Indikation:

COPD

Nebenwirkungen:

  • Gastrointestinale Nebenwirkungen
  • Gewichtsverlust
  • Psychische Störungen (Schlafstörungen, Angst, Depressionen)

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Phosphodiesterase-III-Hemmer

Wirkmechanismus, Wirkstoffe, Indikation, Nebenwirkungen (3)

Wirkmechanismus:

Erhöhung von cAMP durch Hemmung des abbauenden Enzyms

Myokard: positiv inotrop

Periphere Gefäße: Vasodilatation

Wirkstoffe:

Milrinon

Enoximon

Indikation:

Kurzzeittherapie bei akuter Herzinsuffizienz

Nebenwirkungen:

  • Positiv chrono- und dromotrop sowie arrhythmogen
  • Hypotension
  • Gastrointestinale Nebenwirkungen

20

Dabigatran

-Wirkmechanismus-

oraler, selektiver Thrombin-Antagonist

bisher kein spezifisches Antidot

21

Rivaroxaban, Apixaban

-Wirkmechanismus-

orale, selektive FXa-Inhibitoren

bisher kein spezifisches Antidot

22

Kaliumsparende Diuretika

Wirkung, Substanzklassen (2) mit Wirkstoffen (je 2) Kontraindikation (3)

Wirkung:

Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im distalen Tubulus und Sammelrohr (→Wirkeintritt >24h)

Aldosteron-Antagonisten

  • Spironolacton, Eplerenon

kaliumsparende, aldosteronunabhängige Diuretika:

  • Triamteren, Amilorid

Kontraindikationen:

  • Niereninsuffizienz
  • Hyperkaliämie
  • Hyponatriämie

Decks in Examen Class (83):