Pharmakologie Tag 3 - Tag 73 Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmakologie Tag 3 - Tag 73 Deck (29):
1

Glukokortikoide wie ist die relative glukokortikoide Potenz von

Kortisol, Prednisolon, 6-Methyl-Prednisolon, Dexamethason, Budesonid, Fluticason

Kortisol 1

Prednisolon 4

Dexamethason 30

6-Methyl-Prednisolon 5

Budesonid >30.000

Fluticason >90.000

2

Nebenwirkungen Glukokortikoide

Elektrolyte 

Fettstoffwechsel

Knochen/Bewegungsapparat

Hämatologisch

Auge, Psyche, Kinder

speziell bei inhalatorischer Einnahme

Mineralokortikoide Wirkung (Aldosteronwirkung)

  • Verstärkte Natrium- und Wasserresorption → Hypertonie, Ödeme
  • Verstärkte Kaliumausscheidung → Hypokaliämie

Hypokalziämie

Knochenatrophie, Myopathie, Muskelatrophie, Knochennekrosen

Katabole Wirkung

  • Lipolyse: Abbau des Fettgewebes → Hyperlipidämie und Umverteilung → Stammfettsucht, "Stiernacken", "Vollmondgesicht"
  • Proteinolyse mit Erhöhung des Blutzuckerspiegels (diabetogene Wirkung → Glukokortikoid-induzierter Diabetes mellitus)

Immunsuppression!

  • Hemmung der Zytokinbildung und -freisetzung 
  • Lymphozytopenie, Eosinopenie und Monozytopenie 
  • Erythrozyten↑, Thrombozyten↑  → Erhöhtes Thromboserisiko
  • Granulozyten↑ → Dadurch insgesamt Leukozytose

Glukokortikoiden und NSAR erhöht das Ulkusrisiko 10-15x

Außerdem

  • Euphorie oder Dysphorie
  • Depressive Episoden
  • Katarakt, Glaukom
  • Wachstumsstörung

speziell bei inhalatorischer Einnahme

  • Candidabefall der Mundschleimhaut → Mundsoor
  • Atrophie der Stimmbandmuskulatur → Heiserkeit

3

Glukokortikoide

Applikationsbesonderheiten

Wie auf keinen Fall

was ist besonders bei intrartikulär

Gabe möglichst einmalig morgens vor 8 Uhr 

Grundsätzlich keine i.m. Applikation

keine intratendinöse Applikation(Sehnenruptur)

Intraartikuläre Injektion mit Kristallsuspensionen von Hydrokortison, Prednisolon oder Triamcinolon (Triamcinolonhexacetonid)  → z.B. bei Arthrose

4

Statine Wirkung

Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase 

Prozentuale Effekte unterscheiden sich je nach gewähltem Statin und Dosierung 

  • HDL-Cholesterin↑ (um etwa 6-12%)
  • LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%)
  • Triglyzeridkonzentration↓ (um etwa 10-29%)

Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑

5

Nebenwirkung Statine

Kontraindikation (3)

Transaminasenanstieg

Quick-Wert kann sinken

Myalgie(bei bis zu 10% der Patienten)

Myopathie mit CK-Anstieg und Rhabdomyolyse als Maximalvariante

Kontraindikation

Lebererkrankung

Muskelerkrankung

Schwangerschaft

6

Statine

Interaktionen

Therapie-/Einnahmeempfehung

Erhöhte Myopathie- und Rhabdomyolyseneigung bei: 

Fibraten

Ciclosporin A

Nikotinsäure

Makrolide

Einnahmeempfehlung

Abendliche Einnahme (v.a. bei Simvastatin)

Körpereigene Cholesterinsynthese ist abends am höchsten

Kombinationstherapie mit Colestyramin

 

7

Biguanide

( Metformin)

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

Interaktion

  • Hemmung der hepatischen Glukoneogenese
  • Appetitminderung
  • Verbesserung der Glukoseaufnahme in Muskel 
  • Senkung des Triglycerid- und LDL-Spiegels

Nebenwirkung

  • Laktatazidose
  • Keine Hypoglykämiegefahr

Kontraindikationen

  • Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz
  • Schwangerschaft, Stillzeit
  • NYHA III-IV
  • respiratorische Insuffizienz
  • KM-Gabe i.v.

Interaktion

  • Sulfonylharnstoffe (↑kardiovaskuläre Mortalität)

8

Glitazone

Beispiel

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

Pioglitazon

Insulinsentisizer

  • erhöhen die Insulinsensitivität bzw. vermindern die Insulinresistenz an Fettgewebe, Leber und Skelettmuskulatur

Wichtige Nebenwirkungen:

  • Gewichtszunahme, Ödeme, Hämoglobinabfall, erhöhtes Frakturrisiko
  • KEINE Hypoglykämiegefahr

Kontraindikationen

  • Herzinsuffizienz, Leber- und dialysepflichtige Niereninsuffizienz
  • Pioglitazon: Z.n. oder bestehendes Harnblasenkarzinom, nicht abgeklärte Makrohämaturie

9

Sulfonylharnstoffe

Beispiele (3)

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

Glibenclamid, Glimepirid, Tolbutamid

  • Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
  • Anstieg der Insulinsekretion

Nebenwirkungen

  • Lebensgefährliche Hypoglykämien 
  • Gewichtszunahme
  • Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien)

Kontraindikationen:

  • Schwere Leber- und Niereninsuffizienz, Sulfonamidallergie

Interaktionen: Biguanide

10

Glinide (Sulfonylharnstoff-Analoga)

Wirkmechanismus

Nebenwirkungen

Kontraindikation

Interaktion

 

Repaglinid

  • gleicher Wirkmechanismus wie Sulfonylharnstoffe
  • ABER geringere HWZ und glukoseabhängige Wirkung
  • daher geringere Hypoglykämien
  • Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
  • Halbwertszeit 30-60min → Gabe erfolgt zu den Mahlzeiten

  • Nebenwirkung: Lebensgefährliche Hypoglykämien
  • Kontraindikationen: Schwere Leberinsuffizienz , Sulfonamidallergie
  • Interaktionen: Sulfonylharnstoffe

11

orale Antidiabetika

Welche Medikamentengruppen gibt es 

8

Biguanide (Metformin)

Glitazone (Insulinsensitizer)

Sulfonylharnstoffe

Glinide(Sulfonylharnstoffanaloga)

Inkretinmimetika

 Gliptine (Dipeptidyl-Peptidase - 4 Hemmer)

SGLT-2 Hemmer

alpha-Glukosidasehemmer

 

12

Inkretinmimetika

Wirkmechanismus

  • wirken wie Glucagon-Like Peptide 1 (GLP-1)
  •  glukoseabhängige Insulinsekretion
  • verminderte Glukagonfreisetzung
  • Magenentleerungsverzögerung.
  • Gewichtsabnahme

13

Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer (Gliptine)

Wirkmechanismus

NW

KI

Sitagliptin, Vildagliptin 

Hemmung der Dipeptidyl-Peptidase-4 → Verminderter Abbau und somit verstärkte Wirkung von GLP-1 → Insulinsekretion↑

Nebenwirkung:

  •  Gastrointestinale Beschwerden, Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen

Kontraindikation

  • Absolut: Diabetes mellitus Typ 1, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen (Vildagliptin), schwere Leberinsuffizienz (Saxagliptin)
  • Relativ: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz

14

α-Glucosidasehemmer

Substanz

Wirkmechnismus

NW KI

Substanzen: Acarbose

Wirkmechanismus:

  • Verzögerung der Glukoseresorption in Intestinum durch Hemmung der Disaccharid-Spaltung durch die α-Glucosidase am Bürstensaum der Darmepithelzellen.

Nebenwirkung

  • Gastrointestinale Beschwerden (Blähungen, abdominelle Schmerzen, Diarrhö) 

Kontraindikation:

  • Chronisch entzündliche Darmerkrankungen, Malassimilationssyndrom

15

SGLT2-Inhibitoren

Wirkmechanismus

NEbenwirkungen

Kontraindikation

Substanzen: Dapagliflozin

Wirkmechanismus:

  • Reversible Inhibition des Natrium-Glukose-Kotransporters SGLT2 im proximalen Tubulus der Niere → Glukoseausscheidung↑

Nebenwirkungen

  • Diskutiert wird im Zusammenhang mit SGLT2-Inhibitoren das vermehrte Auftreten von Brust- und Blasenkrebs, weshalb eine genaue Risiko-Nutzen-Abwägung des Medikamentes erfolgen sollte
  • Gewichtsabnahme, Infektionen des Genitalbereichs (Vulvovaginitis, Balanitis), Harnwegsinfektionen
  • Schwerwiegende diabetische Ketoazidose 
  • Kontraindikation: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz

16

H1 - Antihistaminika der 1. Generation

Indikationen (4), Nebenwirkungen (2), Wirkstoffe (6)

 

Indikationen:

  • Antiemetikum
  • Schlafmittel
  • Anaphylaktischer Schock
  • Antiallergikum/Juckreiz

Nebenwirkungen:

  • Anticholinerg
  • Sedierend

Wirkstoffe:

  • Clemastin
  • Dimetinden (Fenistil)
  • Dimenhydrinat (Vomex)
  • Diphenhydramin
  • Meclozin
  • Promethazin (D2-Antagonist-daher auch niedrigpotentes Antipsychotikum)

17

H1- Antihistaminika der 2. Generation

Indikation (3), Nebenwirkungen (1), Wirkstoffe (4)

Indikation:

  • Antiallergikum
  • Juckreiz
  • Anaphylaktischer Schock

Nebenwirkungen:

  • wenig sedierende Wirkung (weil weniger lipophil damit weniger ZNS-gängig)

Wirkstoffe:

  • Cetirizin/Levocetirizin
  • Loratadin (Lisino)/Desloratadin(Aerius)
  • Azelastin
  • Fexofenadin

18

Antihistaminika Kontraindikationen (7-2 davon wichtig)

welches in der Schwangerschaft?

 

welches in der Schwangerschaft: Loratadin

Kontraindikationen:

(die meisten leiten sich von der anticholinergen Wirkung ab)

  • Benigne Prostatahyperplasie mit Restharn
  • Engwinkelglaukom
  • Epilepsie
  • Eklampsie
  • Hirndruck
  • Pylorusstenose

19

Tachyphylaxie

= schnelle Toleranzentwicklung durch kurz aufeinander folgende Gaben eines Medikamentes

(führt zur Entleerung intrazellulärer Speicher)

Substanzen wie Amphetamin, Methamphetamin und Methylphenidat führen schnell zur Tachyphylaxie

20

Triamcinolon

Eigenschaften/Indikation

Kortikosteroid geeignet für intraartikuläre Injektionen (auch bei Kindern)

als Kristallsuspension lang anhaltende Wirkung

21

Protonenpumpenhemmer

 Nebenwirkungen (7)

UAWs v.a. bei i.v. Gabe

  • Gastrointestinal
  • ZNS
  • Sehstörungen
  • Exantheme
  • Reaktive Hypergastrinämie
  • Osteoporose bei langfristiger Gabe
  • Selten akute interstitielle Nephritis

22

Ezetimib

Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen (2), Sonstiges

Wirkmechanismus:

Hemmung der intestinalen Cholesterinresoprtion (selektive Hemmung des Steroltransporters NPC1L1)

Indikation:

KI oder Nichtansprechen Statine

Kombitherapie: insuff. LDL ↓ durch Statine

Nebenwirkungen:

  • Leberenzymerhöhungen
  • muskuläre Beschwerden

Sonstiges:

  • Studienlage: starke LDL ↓ aber keine ↓ der Stenoserate

23

Anionenaustauscherharze

Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Indikation

Wirkstoffe:

  • Colestyramin
  • Colestipol
  • Colesevelam

Wirkmechanismus:

binden Gallensäuren im Darm→ Körper muss mehr Gallensäuren synthetisieren→verbraucht mehr Cholesterin

Indikation:

  • insuff LDL ↓ durch Statine
  • Digitalisintoxikation
  • heterozygote, familiäre Hypercholesterinämie
  • chologene Diarrhoe
  • Pruritus
  • Ikterus

24

Fibrate

Wirkstoffe (3), Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen

Wirkstoffe:

  • Benzafibrat
  • Fenofibrat
  • Gemfibrozil (CYP-Hemmung)

Wirkmechanismus:

Aktivierung des PPAR-alpha Rezeptors führt zu :

  • ↑Lipoproteinlipase→ TAG-Abbau ↑
  • COX-2 und proinflammator. Zytokine ↓
  • Plaquewachstum ↓ Endothelfkt ↑
  • antithrombotischer Effekt

Indikation:

  • 2. Wahl bei Hyperlipidämie
  • (senkt v.a. Triglyceride)

Nebenwirkungen:

  • Muskelbeschwerden
  • Gallensteine
  • Gastrointestinale Beschwerden

 

25

Nicotinsäurederivate

Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikation, Indikation

Wirkmechanismus:

Inhibition der Freisetzung von Fettsäuren → Triglyceride und LDL↓, HDL↑

Nebenwirkungen:

Treten häufig auf!

  • Aufgrund Prostaglandinsynthese↑ : Flush , Brennen, Pruritus, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen
  • Verstärkte Glukoseintoleranz, Hyperurikämie, Myopathie

Kontraindikationen:

  • Leberinsuffizienz
  • Gicht
  • Blutung
  • Magenulkus
  • Kreislaufinstabilität

Indikation:

Mittel der Reserve bei Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, wenn eine Unverträglichkeit oder unzureichende Wirksamkeit von Statinen besteht

26

Thyreostatika

Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Nebenwirkungen

Wirkstoffe:

  • Perchlorat
  • Thionamide:
  • Thiamazol
  • Carbimazol
  • Propylthiouracil

Wirkmechanismus:

Perchlorat: inhibiert Iodaufnahme in Thyreozyten

Thionamide: inhibieren SD-Hormon Synthese, durch Hemmung der SD-Peroxidase

Nebenwirkungen:

Perchlorat: viele UAWs wie Struma, Allergien, Lymphadenopathie, Gastritis

Thionamide:

  • Struma,
  • Geschmacksstörungen,
  • Km-Depression,
  • Leberfkt ↓,
  • Allergie

27

Bisphosphonate

Substanzen

Indikation (4)

Wirkmechanismus

Nebenwirkungen

Alendronat, Ibandronat, Zoledronat

Hemmung der Osteoklasten

Indikation

  • Osteoporose 
  • Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen
  • Supportive Therapie beim multiplen Myelom
  • Morbus Paget

Nebenwirkung

  • Komplexbildung mit Kalzium 
    • Mineralisationsstörung in Folge einer Hypokalzämie → Osteomalazie
  • Intravenös gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens 
  • Ösophagitis, selten
  • Aseptische Knochennekrose des Kiefers: Vor allem bei hochdosierter intravenöser Gabe bei Tumorpatienten. Vor der Gabe sollte prophylaktisch eine Sanierung der Zähne erfolgen. 
  • Atypische Frakturen

28

schnell wirkende Insuline

(Besonderheiten)

spritz-ess-Abstand nötig:

als einziges Insulin i.v. Gabe möglich

Normalinsulin /Altinsulin

kein spritz-ess-Abstand nötig:

schnellster Wirkbeginn aller Insuline: nach 5-15 min

Insulin aspart

Insulin Lispro

Insulin Glulisin

29

Verzögerungsinsuline

nennen, besondere Eigenschaften

NPH-Insulin

Spritz-Ess-Abstand nötig

langwirksame Insulinanaloga:

Indikation: Basalinsulin

lange Wirkdauer, gleichmäßiges Wirkprofil (Insulin Glargin bildet am Injektionsort Präzipitate, Detemir bindet an Serumalbumin, Insulin Degludec bildet lösliche Multihexamere)

Insulin Determir

Insulin Glargin

Insulin Degludec (noch nicht ausreichend beschrieben)

Decks in Examen Class (83):